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抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学 2021-04-13
中药生物碱类活性成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法
【发 明 人】樊文玲;肖伟;郭峰;潘林梅;朱运 【摘要】 中药生物碱类活性成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法。该装置由膜组件、循环泵、提取液或解吸液双层储料槽、渗透液储料槽、压力表、流量计、恒温水浴、蠕动泵,不锈钢管道制成。其方法为:在0.25MPa下,恒温,膜面流速为2m/s,膜超滤吸附生物碱提取物溶液24h,计算吸附量。将吸附后的膜装在解吸装置上。用无机酸解吸剂恒温,在压力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s范围条件下进行解吸30min-1.5h,得解吸率92%-99%。该方法和装置适用于中药生物碱类成分的膜精制过程,尤其是注射剂除热原和树脂过程,可大大降低该类活性成分的损失率,提高其转移率。
南京中医药大学 2021-04-13
中间补料发酵生产块菌活性菌丝体和块菌多糖的方法
研发阶段/n本发明公开了一种中间补料发酵生产块菌活性菌丝体及块菌多糖的方法。本发明在块菌属液体深层发酵过程中,在适当的时间向培养体系中补加一定量的碳源和/或氮源,可有效促进菌丝体生长和块菌多糖的生物合成,提高生物量和块菌多糖的产量。本发明方法提高了设备利用率、进一步节省生产成本,为块菌属液体深层发酵生产活性菌丝体和块菌多糖的工业化生产奠定了基础。
湖北工业大学 2021-01-12
一种联产超级活性炭和液体产品的系统及方法
本发明公开了一种生物质水热催化活化联产超级活性炭和液体 产品的系统,该系统包括生物质水热催化活化子系统、焦炭二次活化 子系统和水热反应供热子系统,其通过生物质水热催化活化子系统对 生物质进行催化活化,并分离得到焦炭和液体产品;通过焦炭二次活 化子系统对所述焦炭进行深入活化,生成超级活性炭。本发明还公开 了相应的方法。本发明的技术方案可以实现将不同含水率的生物质转 化为高质量的超级活性炭和优质液体产品,同时将生物质水热催化活 化反应产生的气体和气化气在气体燃烧器中燃烧,产生高温烟气为生 物质水热催化活化反应提供热量,实现了物质和热量的循环利用。
华中科技大学 2021-04-13
农药微胶囊剂型的合作开发
成果与项目的背景及主要用途:农药微胶囊化的意义在于:可将油相和水相 隔开;抑制了因环境因素(如光、热、空气、雨水、土壤、微生物等)和其他化 215天津大学科技成果选编 学物质等造成的农药的分解和流失,提高了药剂本身的稳定性抑制农药的挥发性, 隐蔽其原有的异味,降低它的接触毒性、吸入毒性和药害,减轻它对人畜的刺激 性和对鱼类的毒性等;引入控制释放功能,提高农药的利用率,延长其持效期, 从而可减少施药的数量和频率,改善农药对环境的压力;为多种不同性能的农药 活性物质的有效复配提供方便,微胶囊囊膜的存在也改善了制剂的胶体和物理稳 定性。 技术原理与工艺流程简介:农药微胶囊以合成高分子为主要囊壁材料,以各 种农药为囊心原料,通过分散、乳化、交联、成囊、固化等工艺制备而成。 技术水平及专利与获奖情况:小试 应用前景分析及效益预测:减少环境污染,降低成本,提高药效,避免毒害 应用领域:农药制剂 技术转化条件(包括:原料、设备、厂房面积的要求及投资规模): 
天津大学 2021-04-11
系列新型高效低毒农药及其合成方法
项目简介: 现代新型农药越来越注重高效性、低毒性, 同时关注在自然环境中的降斛及对
西华大学 2021-04-14
生物法定向制备GAMG和甘草次酸技术
Ø 单葡糖醛酸基甘草次酸(GAMG)和甘草次酸(GA)是甘草酸的两种改性衍生物,具有比甘草酸更优良的抗炎症、抗过敏、抗病毒、抗肿瘤等功效,在医药、化妆品行业具有广泛应用。此外,GAMG还是一种高甜度(其甜度是蔗糖的1000多倍)、低热量的天然功能性甜味剂。由于化学改性法键选择性低,很难将甘草酸定向转化为 GAMG或GA,且化学法对生产设备要求高,反应条件苛刻,对环境也造成较大的污染。生物改性法具有高选择性、副反应少、反应条件温和等优点,具有着广泛的应用前景和重要的经济和社会价值。本项目自行
北京理工大学 2021-01-12
上海康和达生物技术有限公司
上海康和达生物技术有限公司 2023-09-20
铆钉表面质量及尺寸筛选机
铆钉的质量对于航空器如飞机、火箭等的安全有着关键影响。国内现有的铆钉检测设备只能检测几何尺寸方面的信息,国内目前还没有能够进行铆钉全冠面质量检测的设备。本成果来自有重大应用前景的横向项目,填补了国内空白。本设备在质量方面能检测铆钉有划痕、重叠堆积、边缘不齐和开裂情况,几何包括铆钉头高度、冠面直径、沉头面倾角等。检测时间小于1个/秒,检测精度高于0.006mm。
西南交通大学 2016-06-24
服务咨询
中国高等教育博览会(HIGHER EDUCATION EXPO CHINA,简称高博会)是由中华人民共和国教育部主管、中国高等教育学会主办的亚洲领先的集高等教育学术交流、教学改革成果推介、现代教育高端装备展示、教师专业化发展培训、科研成果转化、科技创新企业孵化、技术服务、贸易洽谈等为一体的高品质、综合性、专业化的著名品牌活动。
中国高等教育学会 2023-03-22
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