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具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用
其他成果/n一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用，以香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计，该香芹酚固体脂质纳米粒包括：香芹酚0.05‑0.5wt％、单硬脂酸甘油酯0.5‑1wt％、1,2‑丙二醇酯0.5‑1wt％、吐温‑80 1‑2wt％、乙醇5‑6wt％、余量为水。本发明的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的有效成分来源于植物提取物，绿色环保，对人体无害，固体脂质纳米粒有效改善了香芹酚的水分散性，增加了香芹酚在水中的溶解性，提高了香芹酚的稳定性。
武汉轻工大学
2021-04-11
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括：制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物；将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反复萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分；用制备高效液相色谱，分别以乙腈－甲醇－水体系洗脱，收集相应组分后，减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到５种新的羊毛甾烷衍生物，经生物活性评价，本发明新分离的５种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学
2021-01-12
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期，特别醒目的是，细胞经HDF处理后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。
技术特点：前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离，也可人工合成，资源丰富；从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一；HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学
2021-01-12
复合型重金属污染土壤的化学和微生物联合修复方法和应用
本发明公开一种复合型重金属污染土壤的化学和微生物联合修复方法和应用，其通过添加污染土壤化学改良剂以固定污染土壤中的重金属离子，再通过高效重金属抑制微生物功能菌剂和土壤改良微生物功能菌剂持续强化受污染土壤的修复，克服了传统的化学改良剂针对单一或性质相近的重金属固定效果很好，而对复合型重金属污染土壤修复不能完全达标的缺陷；同时兼顾了经济和环境效益，可以大规模应用于复合型重金属污染土壤的修复。
四川大学
2016-10-20
新冠病毒治疗靶点及其潜在药物筛选研究
华中科技大学同济药学院李华教授、沈阳药科大学无涯创新学院陈丽霞教授、军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心李行舟研究员等组成联合攻关小组，系统性分析了新型冠状病毒（SARS-CoV-2）基因编码的蛋白作为主要或潜在的药物治疗靶点，并通过计算机虚拟筛选方法发现了一系列具有抗病毒、抗菌和抗炎作用的临床药物和天然产物对不同的靶蛋白表现出很高的亲和力，为新型冠病毒感染性疾病（COVID-19）的治疗提供了新的可能。研究成果在线发表在SCI杂志《药学学报》英文版(Acta Pharmaceutica Sinica B,一区),为了加速新冠病毒药物研发，研究组还在文章中公布了所有靶点蛋白质结构模型和筛选得到的高分潜在药物供下载，每个药物和靶点的共结构可以应要求发送。研究团队利用生物信息学和结构基因组学的方法系统性分析了SARS-CoV-2所有基因编码的蛋白质，并且将基因序列与SARS-CoV和MARS-CoV等冠状病毒进行了比对,通过同源建模的方法构建了19个SARS-CoV-2蛋白和1个人类宿主的蛋白的同源结构，基本涵盖了对于冠状病毒RNA复制、翻译；结构组成；入侵宿主细胞以及干扰宿主固有免疫等至关重要的所有蛋白靶点，对于进一步发现特异性靶向SARS-CoV-2的抑制剂提供了理论基础。研究团队还构建了常用的抗病毒药物数据库（78个化合物），包括已经上市的、和目前正在进行新冠病毒临床实验的化合物，把这些化合物和新冠病毒的各个靶点都进行了分子对接，重点分析目前正在进行临床实验的药物瑞德西韦、氯喹、克立芝等。目前已知的瑞德西韦抗病毒作用机制是三磷酸活性代谢产物作为冠状病毒RNA聚合酶的底物ATP类似物，掺入RNA链，从而阻止RNA的合成。研究团队的对接结果显示瑞德西韦和RdRp具有很高亲和力，和其目前抗病毒机制一致。此外，研究团队还发现瑞德西韦可能作用于宿主细胞表面II型跨膜丝氨酸蛋白酶（TMPRSS2），阻止S蛋白被TMPRSS2酶切，从而阻止S蛋白变构介导的病毒与细胞膜融合，可能是瑞德西韦新的作用机制，这是一个新方向，为后续研究提供了思路。
华中科技大学
2021-04-10
新冠病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究
山东大学药学院刘新泳教授团队与山东省疾控中心联合申报的山东省重大科技创新工程项目“新型冠状病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究”，获批经费450万元。连日来，该团队在抗新冠肺炎药物研究方面取得一系列进展。 完成硝唑尼特的原料和制剂工艺研究。刘新泳教授团队根据体外抗新型冠状病毒活性筛选实验，对已发现的具有显著抗新型冠状病毒作用的上市药物硝唑尼特（RY2020，原抗寄生虫药物），联合山东瑞阳制药进行研发，已完成了药物合成工艺研究、药物干混悬剂和片剂的制备工艺、体内药代动力学的研究。目前正在进行抗新型冠状病毒感染动物药效学验证，并拟申报临床研究，有望成为本次疫情防控急需的一线药物。 完成法匹拉韦的产业化研究。法匹拉韦是抗流感病毒药物，对新型冠状病毒肺炎具有较好的临床治疗作用，目前该团队已完成法匹拉韦合成工艺、产业化工艺、质量控制研究等任务，正在联合山东齐都药业申报国家仿制药物，用于临床抗新型冠状病毒肺炎。 建立基于靶标的虚拟筛选平台。依托山东省药物分子设计与创新药物研究山东省高校重点实验室，基于新型冠状病毒的突刺Spike蛋白、蛋白酶PLpro和Mpro、RNA依赖的RNA聚合酶结构，刘新泳教授团队开展了计算机智能化辅助的高通量的药物虚拟筛选，重点筛选了已上市药物、商品化分子库以及课题组自有的多样性的合成分子库、天然产物库、中药提取物库，发现多个虚拟评价活性好的临床已有药物和实体小分子化合物。
山东大学
2021-04-10
一种基于细胞荧光图像的药物筛选方法
本发明提供一种基于细胞荧光图像的药物活性组分筛选方法，通过控制荧光倒置显微镜上的高精度可控电动平台精确走位，应用荧光探针特异性标记细胞、细胞显微图像自动获取、荧光图像识别及数据生成，通过分析图像信息来获取心肌细胞保护作用的相关指标筛选和评价活性组分。本发明能够在活细胞内通过标记线粒体荧光强度来测量心肌细胞的活力状态从而对活性物质的保护效果进行评估，并能够对细胞的形态结构和分布进行实时监测，具有快速、经济、高通量的特征，可在定量筛选评价心血管疾病治疗药物中的应用。
浙江大学
2021-04-11
筛选发现多种药物或对新型冠状病毒有效
中国药科大学多个研究团队进行技术攻关，开展了抗新型冠状病毒（2019-nCoV）潜在药物的筛选研究工作。药物科学研究院副研究员余文颖团队一改“基于靶点找药”的传统研究思路，创新筛选方式，即以现有的X-RAY单晶衍射证明的有活性的SARS抑制剂为模板，采用基于配体的药物设计方法，在所有上市药物里进行药物筛选，迅速发现了多种可能对新型冠状病毒有效的药物，具有潜在临床应用价值。 通过具体分析，余文颖团队找到了1个广谱抗病毒药物和3个抗HIV蛋白酶抑制剂、1个ACE抑制剂类的抗高血压药物、1个治疗肺结核的抗菌药和10个广谱抗菌药物等。这些药物单独或者联用组合，可为新型冠状病毒感染肺炎患者临床治疗提供参考。 此次筛选获得的药物里还包含了一个常用的保健药品——叶酸。余文颖团队认为，服用叶酸是否能够起到一定的预防作用还有待进一步验证。他们后续将继续深入开展针对性的抗新型冠状病毒的药物活性测试，以期为临床研究和治疗提供更为有力的指导。抗菌药物
南京医科大学
2021-04-10
一种基于相分离技术的药物筛选方法
1.痛点问题
目前已存在多种高通量筛选互作蛋白及互作调控物的技术，其中被学术界和工业界广泛运用的体外技术主要包括：荧光偏振、表面等离子共振、荧光共振能量转移(FRET、NanoBRET)、Alpha技术（如AlphaScreen）等，但相关技术均存在一定局限：例如，细胞水平实验试剂成本较高、生化实验存在一定假阳性率等。本项成果提供了一种新的不同于已有机制的化合物筛选方法，有利于更好的进行复杂蛋白-蛋白相互作用的评估。
2.解决方案
利用对生物大分子的高度富集效应以及相变液滴易于观察的特性，将微观的分子互作通过宏观的相变现象表现出来，在细胞层面建立了生物大分子的互作检测及高通量筛选互作调控物的新技术体系。
清华大学
2022-06-02