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一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域,具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称,是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架,它广发存在于多种天然产物和药物分子中,相比于氧苷和氮苷,碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性,因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来,多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂,包括达格列净,卡格列净,依帕列净等。此外,碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1),后来在其他海洋生物中也有发现,其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成,这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物,也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后,越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现,下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂,首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略,通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学 2021-04-10
人参二醇皂苷组分在制备防治皮炎和疤痕药物中的用途
本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备防治皮炎或疤痕药物及保健美容品中的应用,主要成分为人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述药物或化妆品为人参二醇皂苷组分为活性成分单独或与其它药物一起,与药学上或化妆品可接受的载体组成的药物或化妆品。利用人参根茎药材、西洋参根茎药材、人参茎叶药材、西洋参茎叶药材以及它们的总提取物或总皂苷等原材料,通过大孔吸附树脂和十八烷基硅烷键合硅胶柱层析相结合的色谱分离纯化等方法制备。本发明可在促进组织再生修复的同时防止疤痕的形成,与糖皮质激素相比,整体调节细胞免疫、停药后药效稳定,具有显著的药效优势;本发明的产品高度安全。人参二醇皂苷结构式为:。
浙江大学 2021-04-11
防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】化药1类新药。 【剂    型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物,具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较,具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明,该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用,体内药效学表明,该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定,半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在,灯盏花药品已有了很高的知名度,其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有:灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等,这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛,中风后遗症,缺血性心脑血管疾病,其年销售额达1.49亿人民币,而该品抗中风活性由于灯盏乙素,预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。
南京中医药大学 2021-04-13
一种含有米氏海参皂苷A的组合物及制备和用途
本发明提供一种含有米氏海参皂苷A组合物,由米氏海参总皂苷和大豆异黄酮总甙元组成,米氏海参总皂苷和大豆异黄酮总甙元的组成比例为1:2-5。米氏海参总皂苷由米氏海参皂苷A、海参素甲、海参素乙和24-脱氢棘辐肛参苷B四种化合物组成,大豆异黄酮总甙元由大豆素和染料木素组成。本发明组合物通过渗漉提取、经ODS柱层析分离、减压浓缩获得。组合物具有显著抑制多种胶质瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的作用。本发明组合物可以满足大量制备抗胶质瘤药物生产的需求,可在制备治疗脑胶质瘤药物方面具有应用前景。
浙江大学 2021-04-13
一种丁香叶总环烯醚萜苷的制备方法及用途
本发明提供一种丁香叶总环烯醚萜苷提取物的制备方法,是将丁香叶药材粉碎,加水或水/醇溶剂系统,采用加热回流/渗漉或超声提取,过滤,离心,调pH值至2-5,提取液通过大孔吸附树脂层析柱,用水及醇洗脱剂洗涤树脂,洗脱液减压回收醇,冷冻或喷雾干燥,即得总环烯醚萜苷。用本发明方法制备的丁香叶总环烯醚萜苷转移率可达75%以上,其中丁香苦苷含量达53.42%。通过添加各种药用辅料可制成用于治疗上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急性肠炎及菌痢等感染性疾病的药物,制备药物的剂型为固体制剂。
浙江大学 2021-04-13
国产碳纤维/聚醚醚酮特种热塑预浸料成套技术
本项目基于团队多年连续碳纤维热塑性预浸料制备及复合材料成型、聚芳醚酮(PAEK)树脂(含聚醚醚酮(PEEK))研发、半结晶型热塑性复合材料界面研究的技术积累和相关项目成果,通过自主设计搭建连续纤维热塑性复合材料生产线及相关关键成型模头和特殊工装的设计,掌握了连续碳纤维聚芳醚酮特种热塑性预浸料单向带、LFT 粒料和高纤维含量拉挤棒材的关键制备技术,打破国际技术封锁,拓展了聚芳醚酮材料的应用形式,在我国航天、军工等轻量化零部件替换上具有很好的应用前景。本项目预期在连续碳纤维特种热塑预浸料、LFT 长纤维粒料、拉挤型材及 1-2 个具体产品(航空航天、医疗)几个方面进行同步产业化落地,具有自主知识产权。项目落地后将进一步开发国际领先并具有自主知识产权的低成本高效连续热压技术,实现 3 分钟内单成型制造周期的织物层合板在线浸渍和长尺寸结构型材的连续化生产制造,建成从“树脂原材料→预浸料/LFT/棒材→成型工艺→复合材料制品→评价方法”的一整套技术体系,引领行业发展,助力连续纤维特种热塑性复合材料在我国快速、大规模的应用。
北京科技大学 2021-02-01
一种简便制备萘并噁嗪酮衍生物的方法
(专利号:ZL 201510260743.7) 简介:本发明公开了一种简便制备萘并噁嗪酮衍生物的方法,属于离子液体催化技术领域。该制备反应中芳香醛、β‑萘酚和尿素的摩尔比为1:1:1,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5~10%,反应溶剂90%乙醇水溶液以毫升计的体积量为芳香醛以毫摩尔计的摩尔量的4~6倍,反应压力为一个大气压,回流反应50~110min,反应结束后冷却至室温,有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣90%乙醇水溶液洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的制备方法相比,具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反应条件较为温和以及整个制备过程操作简单方便等特点,便于工业化大规模应用。
安徽工业大学 2021-04-11
一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法
本发明公开了一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法,所述二氢 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 学 结 构 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 备 方 法 的 化 学反 应 式 如 下: <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
华中科技大学 2021-01-12
国产碳纤维/聚醚醚酮特种热塑预浸料成套技术
本项目基于团队多年连续碳纤维热塑性预浸料制备及复合材料成型、聚芳醚酮(PAEK)树脂(含聚醚醚酮(PEEK))研发、半结晶型热塑性复合材料界面研究的技术积累和相关项目成果,通过自主设计搭建连续纤维热塑性复合材料生产线及相关关键成型模头和特殊工装的设计,掌握了连续碳纤维聚芳醚酮特种热塑性预浸料单向带、LFT 粒料和高纤维含量拉挤棒材的关键制备技术,打破国际技术封锁,拓展了聚芳醚酮材料的应用形式,在我国航天、军工等轻量化零部件替换上具有很好的应用前景。本项目预期在连续碳纤维特种热塑预浸料、LFT 长纤维粒料、拉挤型材及 1-2 个具体产品(航空航天、医疗)几个方面进行同步产业化落地,具有自主知识产权。项目落地后将进一步开发国际领先并具有自主知识产权的低成本高效连续热压技术,实现 3 分钟内单成型制造周期的织物层合板在线浸渍和长尺寸结构型材的连续化生产制造,建成从“树脂原材料→预浸料/LFT/棒材→成型工艺→复合材料制品→评价方法”的一整套技术体系,引领行业发展,助力连续纤维特种热塑性复合材料在我国快速、大规模的应用。
北京科技大学 2021-04-13
无线应变仪|JM3812无线应变仪-扬州晶明专业生产
产品详细介绍1.概述扬州晶明测试技术有限公司(http://www.yzjmtest.com/comp/2-JM3812ZB.htm)生产的JM3812ZB无线应变是每台16个测点的无线应变仪。每个测点分别自动平衡,可用一台计算机直接观察最多100台仪器的测试状态。所有操作均由计算机完成。我们无线应变仪稳定性好,抗干扰能力强,广泛应用于桥梁、建筑物、飞机、船舶、车辆、起重机械状态测试,本系统采用zigbee通讯协议,基本低功耗设计,内置高容量锂电池,给工程测试带来极大的方便。2.应用范围2.1 根据测量方案,完成全桥、半桥、1/4桥(公用补偿片)状态的静态应力应变的多点巡回检测.2.2 和各种桥式传感器配合,实现压力、力、荷重、位移等物理量的多点巡回检测.2.3 与热电偶配合,通过热电偶分度号的计算,对温度进行多点巡回检测.2.4 对输出电压小于20mV的电压信号进行巡回检测,分辨率可达1μν.3.特点3.1 采用进口高性能机械继电器,通过特殊的电路设计,消除了开关切换时,接触电势的变化对测量结果的影响。因此所有指标均包含了切换开关的影响.3.2 先进的隔离技术和合理的接地,使系统具有极强的抗干扰能力。每个测点可任意组桥,具有较强的灵活性,适用于各种工程现场的检测。 3.3 数据采集箱可通过USB口和计算机通讯,采集箱网络化分布式设计。4.技术指标4.1 测量点数:16点/台(用户自选);4.2采样频率:10Hz4.3组网接口:无线 4.4 适用应变片电阻值:50~10000Ω任意设定;4.5 应变片灵敏度系数:1.0~3.0自动修正;4.6 供桥电压:2V(DC);4.7 测量应变范围:±19999με;4.8 最高分辨率:1με; 4.10 系统精度: ± 0.3%Fs±2με;4.11 温漂:不大于3με/2h;4.12 平衡范围:±15000με(无需电容平衡);4.13 长导线电阻修正范围:0.0~100Ω;4.14 电源:220V±10% 50Hz±2%;4.15 使用环境:GB6587.1-86-Ⅱ组;5.系统软件 全汉化的WINDOWS应用软件,方便直观的应变、应力、桥式传感器、拾振器等测试的参数设置功能。自动平衡、手动采样、连续采样、定时采样等方式,自动完成测量结果的修正,实时显示测量数值、应力和应变花计算,满足静态桩基抗压、抗拔、水平静载荷试验;报告打印等功能,操作简单、方便。数据文件可转换为Text(.txt)、Excel(.xls)文件格式。开放的二次分析数据接口。扬州晶明科技有限公司扬州晶明测试技术有限公司地址: 江苏扬州市维扬路25号公司主页 http://www.yzjmtest.com公司邮箱 sale@yzjmtest.com电话     0514-87850416,87867922,82960507传真     0514-82960507联系人   唐先生手机     15952768463QQ       1225605447MSN      Dynamictestor@hotmail.com 个人邮箱 tcb@yzjmtest.com 或 yztcb@sohu.com  
扬州晶明科技有限公司 2021-08-23
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