甲磺酸帕珠沙星及其冻干粉针剂

甲磺酸帕珠沙星是第四代喹诺酮类抗菌药，与其他抗菌药物的作用点不同，它以细菌的DNA为作用靶，通过阻碍DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ发挥作用使细菌DNA无法形成超螺旋，进一步造成染色体的不可逆损害，导致细菌细胞无法分裂繁殖；它对细菌具有选择性毒性作用；具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其他常用抗菌药物无交叉耐药性；甲磺酸帕珠沙星除保持第三代喹诺酮抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外，抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体、军团菌及细胞内致病菌亦有较强的杀灭作用，临床疗效上已达到或超过第三代头孢菌素的效果，是国际公认的第四代喹诺酮类产品中的一个优秀品种，临床研究显示其疗效优于目前国内市场上销售额领先的左旋氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星等品种，甲磺酸帕珠沙星在抗菌谱、抗菌活性、耐药性、安全性方面均较目前国内临床上常使用的喹诺酮类抗菌药物有所改善，临床应用前景非常广阔。甲磺酸帕珠沙星是由日本富山化学公司研制开发， 2002年4月11日在日本获准上市，商品名Pasil和Pazucross，于2002年9月在日本正式上市，其规格300mg：100ml和500mg：100ml氯化钠注射液。由于早在1988年4月就有专利文献（DE3913245， l989年4月21日，优先权日1988年4月23日）报道了帕珠沙星的合成工艺和其药效，在1991年6月7日就有专利文献（JP03133983）报道了甲磺酸帕珠沙星这个化合物，而且甲磺酸帕珠沙星化合物和其合成工艺及其制剂工艺等均不受中国专利保护，经调研也未见国外厂家向国家SDA申请行政保护；因此在我国研制甲磺酸帕珠沙星及其相关制剂不存在知识产权问题；国外获准上市品种为甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液，为增加新的制剂品种，进一步改善本品的稳定性，同时又便于运输贮存，我们研制了甲磺酸帕珠沙星原料及其冻干粉针剂，规格300mg和500mg。该项目已于2004年3月18日获国家食品药品监督管理局临床研究批件。

南京工业大学 2021-04-13

BRAZ”：治疗缺血性中风的一类新药（冻干粉针剂）

1 成果简介中国脑卒中（中风）高发病率、高致残率、高死亡率和高复发率的特点尤为突出。 2008年公布的中国居民死因调查显示，脑血管病已成为中国第一位的死亡原因。中国脑卒中（中风）发病率比美国高出一倍（ 45-64 岁组为 680/10 万， 65-74 岁组为 1150/10 万），而且以每年 8.7%的增速上升。到 2030 年，我国每年将有近 400-600 万人口死于脑卒中。其中 80％左右的中风源于缺血性脑血管病。 目前药物仍是中风急性期、恢复期最优的治疗选择。中药注射剂在心脑血管病治疗中疗效确切， 备受临床医生以及患者的肯定。近 5 年，中药注射剂占脑血管疾病中成药用药的 50%以上，且以年均 20%左右的速度递增。 然而，频发的不良反应事件令中药注射剂行业面临信任危机。 在确保安全性同时体现中医药特色，是中药注射剂的必然选择方向。 苏木药材作用独特，临床应用久远，常用于：行血，破瘀，消肿，止痛。清华大学首次发现苏木的有效成分“ BRAZ” ，同时经过近十年的研究，系统评价了其在治疗缺血性中风的特点，并完成申报国家一类新药的临床前核心研发工作。 作为治疗缺血性中风的一类新药，由于安全性突出以及活性靶点独特，项目获得国家 “ 十一五重大新药创制” 科技专项支持。通过安全性评价、体内动力学及其代谢等方面的深入系统研究，其可成药性得到肯定，项目通过国家组织的评估验收，并获“ 十二五重大新药创制”专项的滚动支持。 项目申报 6 项发明专利，已经获得 4 项专利授权，技术保护系统、有效。 技术的特点：小分子化合物“ BRAZ” ，良好的红细胞膜稳定性作用特点奠定了该药的注射剂安全性的基础；良好的跨膜特性保证了药物的靶细胞的分布；清晰的抗炎免疫作用靶点保证其抗脑缺血再灌损伤的治疗；快速分布、排泄，简单的结合代谢的体内动力学过程保证了该药的药效及时发挥和安全排出；较高的临床指数以及三致的安全系数保证了该药的安全使用；简洁高效的制备工艺和制剂工艺，以及良好的制剂稳定性保证了该药的生产和应用。已经完成申报国家一类新药的核心申报材料，包括药理学，毒理学，药代动力学，药物制备与生产，质量标准，药剂学，临床实验方案等。2 合作方式合作开发， 商谈。3 所属行业领域医疗卫生。

清华大学 2021-04-13

氯喹脂质体冻干粉针及制备方法

本发明提供一种氯喹脂质体冻干粉针，由1份氯喹或其与酸成盐的形式，2-100份磷脂，1-35份胆固醇，0.5-5.0份维生素E及冻干支持剂组成。通过两步法制备，即先制备空白脂质体，然后用pH梯度法获得载药脂质体。本发明制剂组成及制备方法设计合理，载体选择面广、药物包封率高、稳定性好，采用独特的两步法制备氯喹脂质体，制备方法操作简便、成本低、可控性和重现性好。

浙江大学 2021-04-11

一种注射用鱼腥草冻干粉针的制备方法

【发 明 人】程建明；倪荷芳；余 黎；刘陶世；崔小兵；吴涓【技术领域】本发明属于中药的制药技术领域，具体涉及一种注射用鱼腥草冻干粉针的制备方法。【摘要】本发明公开了一种鱼腥草冻干粉针剂的制备方法，其方法是取鱼腥草，洗净，干燥，粉碎，通过超临界萃取，水蒸汽蒸馏，膜分离，冷冻干燥而得。本发明通过采用超临界萃取、超滤、冷冻干燥组合工艺技术制备的鱼腥草冻干粉针，去除了引起不良反应的无效杂质，生产工艺更为先进合理，提高了产品的稳定性，通过药理实验证明产品疗效显著提高，不良反应大大降低。  

南京中医药大学 2021-04-13

新型超细干粉灭火剂

目前，磷酸二氢铵超细灭火剂是市面实现生产及应用的少数冷气溶胶灭火剂，但也存在原材料成本过高，吸水性强，导致其生产过程复杂，产品成本很高。因而很难大规模推广和使用。氢氧化镁 [Mg(OH) 2 ] 是一类高效阻燃剂，在约 350 o C 温度下发生热分解反应，分解吸收热为 84.1 kJ/mol ，高吸收热值可显著降低燃烧物的表面温度。分解生成的 MgO 固体在燃烧物表面形成一层固体保护层，防止复燃；释放出的水蒸气不但可稀释燃烧物表面附近 O 2 ，还吸收一定热量，降低燃烧物表面温度。研究结果表明超细氢氧化镁粉体熄灭油池火是物理和化学灭火机理综合作用结果，其灭火时间明显短于普通磷酸铵盐干粉。超细 Mg(OH) 2 是一种高效灭火剂，生产原料来源丰富，制备工艺成本较低，对生产设备无腐蚀，与传统干粉基料相比更加符合 “ 绿色 ” 环保要求，具有很广阔的应用前景。

西安科技大学 2021-04-13

新型高效干粉灭火剂技术

成果简介：灭火剂主体成分和灭火机理均与现有碳酸氢钠和磷酸铵盐灭火剂不同。平均粒径约40微米，产品主要性能指标可以达到GB2046-2004；GA578-2005等国家和公安部标准以及ISO7202，en615国际标准。其中BC干粉灭火剂用于扑灭可燃液体、气体火灾。ABC干粉灭火剂可用于扑灭可燃国体、液体、气体火灾。 灭火效能：30~50克灭火剂可以扑灭1立方米空间内火灾（30~50g/m3）。 技术优势：以普通干粉灭火剂的粒度，可以超过目前超细干粉灭火剂的灭火效能。

北京理工大学 2021-04-14

一种环状干粉灭火罩系统

本发明公开了一种环状干粉灭火罩系统，包括干粉喷射机构，所述干粉喷射机构包括干粉灭火剂分配器、环形管、一个以上的干粉灭火剂输送斗、以及两个以上的干粉灭火剂喷射管，所述干粉灭火剂输送斗的上端与所述干粉灭火剂分配器相连通，所述干粉灭火剂输送斗的下端与所述环形管相连通，所述干粉灭火剂喷射管固定在所述环形管上并与所述环形管相连通。本发明环状干粉灭火罩系统的灭火速度快、灭火效率高，能将灭火剂干粉集中喷射到泄漏管道火灾的燃烧火焰区域，并大面积地覆盖燃烧火焰，克服了传统的喷洒干粉灭火剂的灭火效率低、浪费灭火剂严重的

安徽建筑大学 2021-01-12

多剂量贮库型干粉吸入器

【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】医疗器械。 【项目简介】 本项目已完成两种贮库式干粉吸入器的设计，具有分散效率高，使用和携带方便等优点，可配合多种药物使用，克服了我国干粉吸入剂缺乏世界先进吸入装置的瓶颈。 该项目对细辛脑干粉吸入剂、姜黄素干粉吸入剂作了详细研究：细辛脑干粉用于治疗慢性气管炎，支气管哮喘和癫痫大发作均有较好的疗效，且不良反应少。目前α-细辛脑的给药方式多为

南京中医药大学 2021-01-12

十字交叉状干粉灭火罩系统

本发明公开了一种十字交叉状干粉灭火罩系统，包括通过输送钢管依次连接的高压空气压缩机、高位干粉灭火剂储存容器、射气抽粉器、干粉灭火剂喷射装置，干粉灭火剂喷射装置包括四支交叉状的配送管、安装于配送管末端下方的金属支架、设于四支配送管交叉处的分配器、连接四支配送管的圆环形金属加强筋；四支配送管的上端口与分配器连通，四支配送管末端封闭、并构成一同心圆，沿配送管长度方向等间隔设有开口垂直朝下的干粉灭火剂喷射管口；位于射气抽粉器输出端的输送钢管与干粉灭火剂分配器之间通过金属软管连接。本发明将灭火剂集中喷射到燃烧

安徽建筑大学 2021-01-12

超细ABC磷酸铵盐干粉灭火剂

成果描述：通过优化配方和有效的表面改性处理，成功地制得了超细磷酸铵盐干粉灭火剂，在国内尚属首家。其产品具有以下特点： 1、超细化：粒径小，粒度分布窄，粒度主要分布在10μm以内，平均粒径为7.28μm；而普通的磷酸铵盐干粉灭火剂粒径大，粒度分布相对宽广，粒度分布在40～250μm之间的占55%；小于40μm的占45%。 2、斥水性、流动性好：经过特殊表面改性，具有良好的斥水性、流动性，其吸湿率，抗结块性等指标明显优于国标，保质期更长；其喷射性能为99%（国标中要求喷射性能大于90%即可），喷射后干粉质量剩余率低，仅为0.64%。 3、灭火效能高：经超微细化和特殊表面改性后，流动性、喷射性能大大改善；其粒径小，比表面积大，表面活性高，灭火时用量少，灭火快，灭火效能高。同一罐超细磷酸铵盐干粉灭火剂的灭火次数可达6次，其灭火效能约为普通型磷酸铵盐干粉灭火剂的4倍。有效灭火时间由原来的4s缩短到1s。市场前景分析：超细磷酸铵盐干粉灭火剂,所得的灭火剂为球形,流动性好,易于喷射。空心结构,密度小,漂浮时间长;表面积大,与火焰充分接触,灭火效率高。灭火效果远远优于国内同类产品。与同类成果相比的优势分析：国内领先

四川大学 2021-04-10