4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本发明公开了一种由金属铜盐催化制备(Z)-1，2-二硫醚-1-烯烃的方法，包括：在有机溶剂环境中，用金属铜盐作催化剂，以(Z)-1-溴-2-硫醚-1-烯烃与硫酚或硫醇为底物，在碱的作用下，合成(Z)-1，2-二硫醚-1-烯烃。本发明的方法原料易得，制备方法简单，金属铜盐做催化剂，廉价易得；由本发明的方法制备的(Z)-1，2-二硫醚-1-烯烃在在配位化学、材料科学以及有机合成等领域具有广泛的应用前景。

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本发明公开了一种具有光催化降解甲醛功能的超双疏涂料及其制备方法和应用，所述超双疏涂料是以二氧化钛纳米粒子作为中心核，利用含氟的硅氧烷和硅酸酯类物质共水解形成氟硅纳米小球，紧紧包裹二氧化钛纳米粒子，所形成的具有核壳结构的纳米粒子的悬浮液。本发明所得超双疏涂料可以用于玻璃，纸片，钢铁等不同的基底上；所制备的涂层不仅疏水疏油，而且对一些如乙二醇，甲苯等有机物也表现出良好的排斥作用；所制备的涂层在紫外灯的照射下，还具有一定的光催化降解甲醛的效果。与现有技术相比，不仅所制备的涂层制备方法简单、成本低廉、有利于大规模工业化生产，而且所制备的涂层具有多种性能，如自清洁、超双疏、光催化、抗油污、抗结冰等。

采用核技术方法，利用高能离子束辐照，对PtPb/Pt二维纳米片进行了原子尺度结构调控和修饰，极大地提高了纳米片的催化活性。在线辐照和原位透射电子显微镜（TEM）结果表明：通过入射高能离子与纳米片中靶原子相互作用，精确地控制纳米片微观结构的变化，利用键长变化和电子轨道杂化等机制来修饰表面原子的电子结构，从而增加催化反应活性位点，增强催化性能。同时，通过调节入射离子的剂量大小，可以有效地控制缺陷产生的数量及演化，得到具有不同催化活性的PtPb/Pt二维纳米片材料。

（专利号：ZL 201310479916.5） 简介：本发明提供一种多氨基离子液体催化制备2-氨基-2-色烯衍生物的方法，属于有机合成技术领域。所述制备反应中芳香醛、丙二腈和萘酚的摩尔比为1：1：1，多氨基离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5～8%，反应溶剂水的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的40～60%，回流反应4～40min，反应结束后冷却至室温，经抽滤、重结晶、干燥后得到纯2-氨基-2-色烯衍生物。滤液无需任何处理，可以

化学化工学院娄永兵教授课题组在国际顶级期刊《ACS Nano》上发表题为“MoS2-Stratified CdS-Cu2‒xS Core−Shell Nanorods for Highly Efficient Photocatalytic Hydrogen Production”（二硫化钼层化硫化镉−硫

本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径：从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低，因此提取 量非常有限，纯度难以保证，并且提取过程复杂。如果用化学方法合成，又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶，这些酶的催化特性各不相同，可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，专一性强，方便使 用，资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径，为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑，将带来巨大 的经济效益和社会效益。

简介：本发明公开了一种钾掺杂介孔g‑C3N4光催化材料在降解有机染料废水中的应用，属于光催化材料技术领域。该光催化材料的制备包括如下步骤：将三聚氰胺和KI充分研磨后平铺于坩埚底部，将SBA‑15均匀的分散在三聚氰胺和KI混合物的上面，然后将坩埚加盖后置于马弗炉内进行煅烧，产物经处理后即得所述钾掺杂介孔g‑C3N4光催化材料。该光催化材料比表面积大使得反应活性位点增加，钾掺杂后可有效抑制光生电子和空穴的复合，表现出更优异的光催化性能。本发明钾掺杂介孔g‑C3N4光催化材料可降解有机染料废水，在60min能降解80％以上的目标降解物，显示了优异的光催化活性。

本发明公开了一种通过中间载金有效提高分枝结构二氧化钛纳米线薄膜光催化活性的方法，包括如下步骤：在双氧水溶液中加入硝酸和三聚氰胺，得反应液Ⅰ；将金属钛板浸没于反应液Ⅰ中，反应12~72小时；取出金属钛片，用去离子水清洗，干燥，热处理0.5~5小时；在去离子水中添加氯金酸和甲醇，得反应液Ⅱ；将热处理后的金属钛片浸没于反应液Ⅱ中，通过紫外光照射后，再浸没于硫酸溶液中，反应12~72小时，用去离子水清洗、干燥，获得分枝结构二氧化钛纳米线薄膜。本发明采用中间载金的方法，有效增加了纳米金颗粒与二氧化钛接触面积，显著提高了薄膜的光催化活性。