该课题是2001年8月列入国家烟草专卖局烟草科学研究与技术开发项目(计划文号：国烟科2001年第504号，合同号：110200101025)、2004年8月31日通过国家烟草专卖局鉴定的科研成果。内容是运用我国传统中医药学理论，通过从古、验方筛选出的数种天然植物，进行具有降焦降害、活血行气、祛风止痛和祛痰止咳等保健降害作用的生理活性精华物质提取工艺研究和配方筛选，研制开发出一种可应用于卷烟工业的新型天然植物卷烟添加剂—“AXL—天然保健降害卷烟添加剂”（简称AXL添加剂）,建立了添加剂中主要生理活性成分定性和定量分析的方法，对AXL添加剂及其添加卷烟样品降低烟气的危害性进行了系统的化学分析和生物学评价，其技术的应用可以提升卷烟新产品的附加值，用技术的先进性赋予卷烟新产品的个性化，为消费者提供更多的选择，为企业的可持续发展提供有力的技术支撑。 1 降压作用 有效率为100%； 2镇咳作用 有效率90%以上，切对吸烟所致小鼠的肺损伤有较好的保护作用； 3降焦降害作用 焦油量减少1.4mg/支；一氧化碳减少1.4mg/支；烟碱减少0.19mg/支；烟草特有亚硝胺NNN和NAB的含量分别降低了40%和45%；苯并[a]芘的含量降低了20%。 4 卷烟中AXL添加量为6.9μg/kg、13.8μg/kg时，能明显提高实验动物大鼠血清中T-SOD活性和不同脏器中SOD活性。

已有样品/n微生物法生产天然香料α-松油醇技术。　　成果简介：α-松油醇(FEMA 3045)有稳定的丁香花、铃兰花等花香香气，是我国重要的出口香料品种，可用于调配柠檬、甜橙、桃子、柑橘等食用香精。α-松油醇天然存在于柑橘精油、松节油、桉叶油、迷迭香油等多种植物精油中，但在精油中的天然含量一般较低，因而实际使用的α-松油醇主要来源于化学合成。本成果突破现有技术以化学合成法生产α-松油醇的技术瓶颈，提供一种微生物法生产香料α-松油醇的方法，通过该法生产的香料属于天然香料，克服了化学合成法存在的安全性问

天然电磁辐射测深技术的方法及其装置，信号经电场传感器、前置放大器、后置放大器、双平混频器、中频滤波器和检波器传输给峰值检测器和谷值检测器通过峰值、谷值检测器分别传输给减法器和加法器再传输给除法器得出所需数据；也可将信号直接输入计算机中经过Ａ／Ｄ转换及计算得出所需数据。采用表头指示方式输出，免去了听觉记录方法；减少结果中的主观因素，测试结果更加准确。当利用计算技术进行数据采集与处理时，可实现无人管理观测并提供现场观测记录。 这项探测技术在性能上有三个主要特点： (1) 对岩层的岩性变化有较高的分辨能力. (2) 对不同岩层的分界面的深度有较高的分辨能力,最大验证探测深度大于7000米,对100米深度分界面的分辨能力优于1米. (3) 对地下地质情况的横向变化有较高的分辨能力. 在使用方面具有下述主要特点,即:探测仪器轻便易携,少受地形限制;对工频干扰有很强的抑制能力,可在大城市市区内进行探测;由于利用天然电磁场源,不会因探测对探测对象带来损害,对探区的生态环境无不良影响等。 本项探测技术适用于各种层状地质结构的探测：如在地质资源(石油、天然气、水、热田、煤油等)探测;地质结构(工程建设)勘测;深部地质研究,考古应用以及山体滑坡等地质灾害研究方面有广泛用途。可以产生巨大的经济效益。  

蟛蜞菊内酯作为墨旱莲的成分，其抗炎、增强免疫力、抗骨质疏松、生理功效、诱导肿瘤细胞凋亡等生理活性已得到证实。可以预见天然蟛蜞菊内酯将在食品、医药、保健等领域得到广泛应用。本项目以墨旱莲为原料，成功开发出柱层析-溶析结晶分离提纯蟛蜞菊内酯的工艺路线。制备蟛蜞菊内酯的纯度为99.2%以上，体外抗氧化活性研究表明：0.1 mg蟛蜞菊内酯相当于21.0 mmol当量的硫酸亚铁的抗氧化能力，蟛蜞菊内酯对[DPPH•]自由基和[•OH]自由基的清除作用均优于原花青素。项目投资500万，静态投资回收期为1年，平

本项目的产品是小型燃气空调机，采用独特技术实现风冷，把制冷机、锅炉及热水器的功能有机地结合起来，实现家庭制冷、采暖及热水供应的一体化。制冷与制热量为10-15千瓦（也可根据需要做成系列化），COP将达到1.0以上。从流程设计、换热及传质等几个方面着手，缩小其体积，在燃烧器方面，采用成熟技术，并加以改进，提高其效率及安全性。为适应我国的实际情况，该产品将可放置在阳台上。该项目已获得了国家发明专利授权（专利号：ZL200410065429.5）。

红曲色素是红、黄、橙三种色素所组成的混合色素。目前国内外大规模生产的仅有红曲红色素。国内外天然红曲黄及红曲橙色素发酵水平低，未实现工业化生产。本实验室通过多年的努力，通过菌种的选育、发酵工艺条件的优化及提取条件的优化，在天然红曲黄色素及红曲橙的生产技术方面获得了重大突破。在液态发酵方面，可分别获得天然橙色素和黄色素为主的红曲色素产品。红曲黄色素最大吸收峰所对应的波长 390-430nm，发酵液色价 200 U/mL 以上。红曲橙色素最大吸收峰所对应的波长值在 460-470nm 之间，发酵液色价达到 400 U/mL 以上。天然色素的提纯工艺技术也较为简化。 创新要点 创新的液态发酵法；发酵液色价高，发酵时间短。可根据需要生产天然红曲黄色素或红曲橙色素，发酵液色素纯度高，色素提纯工艺简单。 

本发明公开了一种伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备。伊立替康类药物和氯喹类药物组合中伊立替康类药物和氯喹类药物的质量比为1‑100：1‑100。伊立替康类药物和氯喹类药物共载脂质体，由药物、磷脂、胆固醇类化合物和水相介质制成；其中，药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1：2‑100：0.8‑35；所述的药物为伊立替康类药物和氯喹类药物。利用伊立替康类药物和氯喹类药物的协同作用，增强了伊立替康类药物对结肠癌敏感株细胞的杀伤作用。所述的共载脂质体的制备方法采用pH梯度法或硫酸铵梯度法，制备工艺简单，控制的参数较少，反应条件较低，有利于降低生产成本，易于工业化生产

组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)能够有效抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，促进组蛋白 及非组蛋白的乙酰化修饰，从而抑制肿瘤细胞生长，诱导肿瘤细胞分化和凋亡。自20世纪90 年代以来，已有多种组蛋白去乙酰化酶抑制剂被开发，并在临床上得到应用。其中，伏立诺 他(Vorinostat)，是Merck 公司开发的世界上第一个抑制HDAC的新型抗癌药物，该药于2006年 10月6日获得美国FDA批准上市，是首个获批的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，临床用于其它药物无 效、恶化或病情反复的转移性皮肤T淋巴细胞瘤。 候选药物HLY-0019是本项目组采用临床导向性药物设计策略 (Clinic-directed drug design) 和拼合原理，将异羟肟酸类HDACi和短链脂肪酸类HDACi拼合，而得到的异羟肟酸的二元 羧酸衍生物。与母体药物伏立诺他相比，具有更高的安全性、生物利用度和细胞渗透性。 HLY-0019具有良好的成药性。对HCT116、Hela、A549和MCF7具有明显抑制活性，IC50分 别为3.98μM，0.92μΜ，2.11μΜ和1.22μΜ，高于阳性对照药伏立诺他 (IC50分别为13.6μM， 2.12μΜ，5.51μΜ和7.94μΜ) 。HLY-0019的LD50为2350mg/kg,其急性毒性略小于伏立诺他(LD50 为2000mg/kg) 。

项目简介 基因治疗可用于包括癌症、艾滋病、心血管病、传染性疾病等在内的各种获得性和遗传性疾病。近几年来核酸及基因药物得到快速发展，已有多个核酸药物经FDA批准应用于临床治疗。基因治疗相对其它治疗方法有着若干优势，但在实际应用过程中也面临着一些挑战。其中，基因输送载体对于基因治疗来说是十分关键。目前开发基因输送载体的策略主要分为病毒和非病毒介导的输送系统。病毒载体具有非常高的输送效率并且可以保证基因的长期表达，因此是目前临床上应用最多的载体。但病毒载体在临床使用过程中也暴露出了许多缺陷，这些缺陷大大限制了病毒载体的应用。为了克服病毒载体的诸多不足，近些年来非病毒载体得到了迅速发展。这其中就包括研究最广泛的非病毒载体聚乙烯亚胺。PEI是最好的体外转染试剂之一并且已经被一些研究工作者当成聚合物类基因转染试剂的“金标准”。 PEI的转染效率和细胞毒性主要受其分子量、支化程度、表面电势和粒径的影响。随着分子量的升高，支链PEI转染效率升高；然而，细胞毒性也同时升高。为了消除或降低与PEI有关的细胞毒性，目前已经发展出了多种不同的策略。这些策略主要包括使用直链高分子量PEI，用多糖、亲水性聚合物（如PEG）、二硫键连接臂、脂质基团等取代或连接高分子量和低分子量的支链PEI市场上销售的PEI分子量范围非常广泛，从1000 Da以下到1.6 × 103 kDa都有。 维生素E是一种脂溶性化合物，它包括生育酚和生育三烯酚，其中α-生育酚是自然界中分布最广泛、含量最丰富并且活性最高的维生素E形式。维生素E的生物功能除了最熟知的抗氧化功能之外，还涉及酶活性的调节、基因表达调控以及神经生物学功能等。通过消化道吸收进入血浆的维生素E经受体介导进入肝细胞，进入肝细胞的维生素E又在维生素E结合蛋白的运输下进入肝外组织。维生素E本身的疏水性质、丰富的生物调节功能以及其受体介导的肝细胞摄取方式都预示着用它来修饰PEI有助于实现基因的器官靶向的递送。 因此，我们开发了维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物及其合成方法和应用。维生素E的修饰有利于基因质粒的包载、递送和释放，其毒性随着PEI上的维生素E饰数目的增加而降低，维生素E的修饰能够大大增加pDNA质粒的细胞摄取后基因编码蛋白的表达。动物体内实验表明PEI衍生物可成功将pDNA质粒输送到小鼠的肝脏和肺脏中，该复合物（PEI/pDNA）能进入肝脏和肺脏细胞并进一步释放质粒DNA和基因表达。本成果具有聚乙烯亚胺衍生物作为基因输送载体具有毒性低、转染效率高和基因药物已释放等优点。项目团队 项目团队包括北京大学药学院汤新景教授，以及课题博士后和研究生组成。汤新景教授为天然药物及仿生药物国家实验室PI，国家自然科学基金委优青、教育部青年长江学者和新世纪人才。应用范围 该项目可用于核酸基因药物的包载和递送材料，实验研究中的基因递送试剂盒等。项目阶段 目前该项目处于临床前研究（动物研究阶段）。知识产权 已申请专利（201610802130.6），北京大学为唯一专利权人。合作方式 技术转让、技术许可、技术入股、共同开发等。