4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

东南大学仪器科学与工程学院信号源发生器采购 招标项目的潜在投标人应在东南大学采购中心网（https://dnzb.seu.edu.cn/）获取招标文件，并于2022年06月24日 09点00分（北京时间）前递交投标文件。

工业大中型电加热器通常采用多圈环形分层布置U型电加热管，并以弓形折流板支撑管束，其U型电加热管管间距各不相同，使流场分布不均匀，而且存在着有流动死区、传热系数较低、流动阻力较大，易诱导振动和结垢、电加热管表面温度不均匀、易形成局部热点，缩短使用寿命等缺点。斜日字单元正三角形布管螺旋折流板电加热器按正三角形网格布管，流动方向基本不变，具有高效低阻的优点。

东南大学化学化工学院变频磁热加热器采购招标项目的潜在投标人应在东南大学采购中心网（https://dnzb.seu.edu.cn/）获取招标文件，并于2022年07月13日09点30分（北京时间）前递交投标文件。

本发明的基于硅基微机械悬臂梁Ｔ型结直接加热式毫米波信号检测器，由悬臂梁耦合结构、Ｔ型结、直接加热式微波功率传感器和开关构成。悬臂梁耦合结构包括两组悬臂梁，每组悬臂梁由两个对称的悬臂梁构成，两个悬臂梁之间ＣＰＷ传输线的电长度在所测信号频率范围内的中心频率３５ＧＨｚ处为λ／４。功率通过第一直接加热式微波功率传感器进行检测；频率检测通过利用直接加热式微波功率传感器测量两路在中心频率处相位差为９０度的耦合信号的合成功率实现；相位检测通过将两路在中心频率处相位差为９０度的耦合信号，分别同两路等分后的参考信号合

本实用新型提供配电网三相开关装置及经济型三相不平衡调节器，配电网三相开关装置包括 A 相的 换相开关、B 相的换相开关、C 相的换相开关，由接触器、二极管以及电源功率控制器组成；一相的换 相开关中，电源功率控制器与一个二极管反向并联，并再串联一个与电源功率控制器方向相同的二极管， 构成一个电路拓扑结构，所述电路拓扑结构与另一个结构相同但电力电子器件方向完全反向的电路拓扑 结构、接触器并联。经济型三相不平衡调节器包括配电网中各条负载支路上分别设置

大型电力变压器是电力系统中电能传输的“核心”枢纽设备，也是双碳背景下大规模新能源电能输送的必经节点，一旦其发生绝缘故障易诱发电网大规模停电事故，造成巨大经济损失，因此亟需准确掌握其绝缘状态。

目前用于治疗消化不良和新生儿漾奶的药物主要有以健胃消食片为代表的中药助消化药，以多潘立酮为代表的化药促胃肠动力药及助消化的酶类。其中化药促胃肠动力药的毒副作用较大，如马来酸多潘立酮与严重室性心律失常和心源性猝死风险相关。通常情况下，此类药物不适宜新生儿服用。 我们从青藏高原的甘南地区筛选得到一株高产凝乳酶的枯草芽孢杆菌，其能产生凝乳酶 YS-1。凝乳酶 YS-1 不仅有部分特性与动物源凝乳酶相似，而且具有水解谱宽、生产成本低等新特性，极有可能成为复方凝乳酶胶囊中动