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决明酮苷在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品，源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎，为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，癥瘕，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒，咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或（和）尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病，是引发痛风的重要生化基础，与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征，如糖尿病、肥胖等密切相关，是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势，被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此，研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。 高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制，尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂，但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学
2021-04-13
拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
一种治疗运动性月经失调的复方制剂及其在制药中的应用
【发 明 人】谈勇；王育良【技术领域】本发明涉及中药技术领域，尤其是涉及一种以中草药为原料而制成的治疗运动性月经失调的复方制剂。【摘要】本发明公开了一种治疗运动性月经失调的复方制剂，该复方制剂包括滋阴制剂和补阳制剂两部分，其中滋阴制剂由当归、白芍、干地黄、山茱萸、紫河车、菟丝子所组成；补阳制剂由续断、怀山药、巴戟天、淫羊藿、补骨脂所组成。用中医常规的制药方法，加入适量的不同赋形剂，可制成片剂、颗粒剂和胶囊剂等固体口服制剂。采用滋阴补阳序法，即在月经干净后，服用滋阴制剂，在服药第10-12天时加用补阳制剂，至月经来潮为一个周期疗程，其序贯方法的运用对治疗月经失调，尤其是运动性月经失调有显著的疗效，同时对女性内分泌失调也有显著的调正作用。
南京中医药大学
2021-04-13
一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法
本发明公开了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法。所述靶向微球制剂是以硫酸头孢喹诺为原料药，以PLGA为载体，按原料药与载体的重量比为1：5~20制得，本发明还提供了靶向微球制剂的制备方法。本发明的有益效果是：所制备的微球包封率在60%以上，85%以上的微球粒径分布在7~35um范围内，因此微球制剂可靶向富集到肺部，有效提高药物的疗效，降低药物的毒副作用；同时可延长药物在肺部的滞留时间，维持血药浓度平稳，起到长效的作用。
青岛农业大学
2021-04-13
用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂（例如盐酸丙卡特罗（美普清）），但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱；减弱机体抵抗力，阻碍组织修复，延缓组织愈合；抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。
气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激，包括特异性抗原刺激和非特异性刺激，如物理、化学刺激，呈现过度反应，是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度，CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩，在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。
本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂，其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变，炎症反应、氧化损伤及气道高反应，且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂，可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌，对症治疗气道高反应性疾病；我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型，同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗，发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学
2021-01-12
用于增强免疫力的石金钱龟提取物、制剂及制备技术
该成果涉及一种用于增强免疫力的石金钱龟提取物，还涉及该提取物的制备方法和由该提取物制成的制剂。肿瘤治疗方法主要包括手术、化疗、放疗，这些传统治疗方法往往伴有明显的副作用，容易造成机体免疫系统损伤，引发机体免疫能力下降，导致机体易受到病毒及致病菌的侵入而加重病情甚至死亡。为了提高肿瘤的治愈率，增强机体的免疫力是一种行之有效的的方式。提供一种有助于肿瘤病人术后增强免疫力的保健食品或者特医食品，其不仅有增强免疫力的作用，而且还能提供人正常生活所需的主要营养物质。
市场预期：随着环境污染越来越严重，肿瘤的发病率呈现逐年上升趋势，伴随人们生活水平的提高以及健康理念日趋成熟，该类产品可满足特殊消费者的多种需求，具有广阔的市场前景，预期销售额可达500-1000万每年。
（注：本项目发布于2019年）
华中农业大学
2021-01-12
一种打印纸机械脱墨方法及其装置
成果描述：本发明公开了一种打印纸机械脱墨方法及其装置，一组由驱动电机与减速器组成的传动机构驱动传送机构动作，带动纸张前进。同时另一组由驱动电机与减速器组成的传动机构驱动砂带磨削机构动作，磨削砂带与纸张接触，利用摩擦原理去除纸张的墨迹，达到纸张脱墨的效果，使得纸张可以再次利用，节约能源，减少废纸回收的成本和污染。市场前景分析：环境保护领域。与同类成果相比的优势分析：技术先进，性价比较高。
西南交通大学
2021-04-10
一种红冲机械手冲压高度补偿装置
本发明公开了一种红冲机械手冲压高度补偿装置，现有的冲压加工中，都要求夹持装置始终稳固夹持工件，防止冲压过程对工件的位置和姿态造成影响，这样不可避免的会造成冲压过程前后，机械臂的末端会随着工件的形变而向下位移，当机械臂与其安装面之间是刚性连接时，这样程度的位移会对机械臂整体或机械臂部分部件造成形变，最终会对机械臂的稳定性和机械寿命造成极大的影响。本发明包括冲压高度补偿机械装置和电气控制系统；所述高度补偿机械装置，包括框架、滑动块、电磁铁、固定柱、固定螺丝、弹簧、指型气缸；本发明实现冲压过程中的高度补偿，降低冲压过程对机械臂的影响，可以提高夹持机构以及整个红冲加工系统的稳定性和使用寿命。
浙江大学
2021-04-11
五金平台自动机械手的研制
研究领域 以企业的生产需要为出发点，以研发新产品、新设备、新工艺为目标，进行光机电一体化成套设备及新技术的研究与开发，解决企业发展过程中的瓶颈问题。围绕创新制造工艺、机电控制及自动化，开展绿色化、系统化智能机电一体化技术及其在生产过程中的应用研究。主要研究方向有：（1）绿色新能源生产技术及设备（2）特种加工机械（3）新型包装机械（4）根据企业实际需求定制光机电一体化成套设备（生产线）的研发。科研成果及简介 所承担主要项目： 锌空燃料电池极片干嵌法成形过程控制的理论与技术(国家自然基金) ·高速水墨柔性印刷模切机CL1224 （国家科技部） ·机械软起动控制系统的开发（天津市教委） ·柔性传动行星轮差速机构的研究 （河北省教育厅） ·机械液压自动控制软启动系统（石家庄科技局） ·自动分页装订机的开发研究（河北省教委） 横向课题： 纸管机开发（天津巨业衣架制造有限公司） 盘料螺纹钢滚丝机（天津市天鹏建筑器材有限公司） 五金平台自动机械手的研制（庆辉五金制品有限公司） 乒乓胶皮海绵上料系统的研发（天津七二九体育器材开发有限公司） 电池极片卷绕设备（海裕百特锂能设备有限公司） 锂电池极片轧制卷绕线 ； 流延膜挤压收卷装置及控制系统的合作研发； 瓦棱机生产线控制系统的研制； KSQ-500电池极片卷绕设备开发 木工挖船机（威卢克斯有限公司） WS-260卫生巾生产线获奖与专利一种布料机 发明专利 专利号：200910068754.x一种双向水泥土搅拌桩机 发明专利 专利号：200910069172.3一种双向水泥土搅拌桩机 发明专利 专利号：200910069171.9一种双向水泥土搅拌桩钻杆 发明专利 专利号：200910069170.4一种收获机 发明专利 专利号：200910069269.4可转让项目 可承担（合作开发）科研项目与技术合作光机电一体化成套设备（生产线）的研发
河北工业大学
2021-04-11
基于机械蒸汽再压缩的结晶系统优化研究
蒸发结晶作为工业生产中最基本的工艺流程，可广泛应用于化工生产、食品 制药、海水淡化、工业废水或废液处理等领域。主要技术有单效蒸发、多效蒸发、 热泵蒸发等几大类，单效蒸发和多效蒸发均属于传统蒸发方式，基于传统蒸发方 式的结晶系统中，产生的二次蒸汽直接被排放或通过冷却水处理后排放，造成大 量热量能源和冷却水资源的浪费。 在热泵蒸发技术中，机械蒸汽再压缩（MVR）技术采用机械压缩的方法，将 蒸发过程产生二次蒸汽的压力和温度提高后再次作为热源蒸汽，该过程在蒸气压 缩机中进行，同时免去了后续的冷却处理。通过消耗少量的电力能源，可回收大 量热能和蒸汽，具有显著的节能和节水优势。该技术在对物料进行处理后的产物 为冷凝水、浓缩液或晶体，过程无污染，属于环境友好型技术。对高效且节能的 蒸发结晶处理技术进行分析研究，能够带来明显的经济效益和社会效益。 本项目开发的是一种 MVR 并联双效蒸发结晶系统，主要部件有降膜蒸发器、 强制循环蒸发器、离心式蒸汽压缩机等。本系统考虑到不同类型蒸发器的物料适 用性及节能性，将降膜蒸发器与强制循环蒸发器联用，建立系统及部件的数学模 型，与传统蒸发结晶系统进行性能对比，并对
西安交通大学
2021-04-10