成果与项目的背景及主要用途 在天然植物药的开发中，银杏叶的现代药用研究无疑是热点之一。 七十年代初，德国首先用溶剂萃取的方法大规模生产具有明确质量标准的银杏叶提取物 EGb761，为黄酮甙（含量在 24％以上）和萜内酯（银杏内酯和白果内酯的总和，含量在 6％以上）的混合物，并以此开发成了疗效显著、稳定的治疗心脑血管疾病的单方植物药，成为欧洲最为畅销的药品，引起了国际医药界极大的关注。 目前国内外上市的银杏制剂所用原料均符合 EGb761的质量标准。但是，随着研究的深入，大量的药理和临床实验都证明了银杏叶提取物中的主要药效成分黄酮甙和萜内酯的药理作用并不完全相同，因此，单一有效成分新药成为近十年来欧美发达国家竞相开发的目标。八十年代初，法国科学家 P. Braquet 领导的研究小组对银杏内酯的药理活性进行了研究，首次发现银杏内酯是一类非常有效的血小板活化因子（PAF）天然拮抗剂，血小板活化因子 PAF 是由血小板和多种炎症细胞产生和分泌的一种内源性磷脂，是迄今发现的最有效的血小板聚集诱导剂，具有广泛的生物学活性，它除导致血栓形成及参与心血管疾病的发生和发展以外，还与其它多种疾病的发生密切相关，如哮喘、休克、炎症、器官移植时的排斥反应等，因此 PAF 拮抗剂的研究一直是八十年代以来寻找上述疾病的特效和高效治疗药物的热点。另外，近年来的研究发现，除银杏内酯外，银杏萜内酯还包括另一类化合物，即白果内酯，它能有效抵抗神经末梢的衰老，对器质性神经系统疾病有明显的疗效，尤其对抑郁症的治疗极为有效，且无毒副作用。银杏内酯口服，生物利用率很高，并能在 1—2 小时内迅速进入血液，这对一般疾病的治疗已不成问题，但用于急救，药效的发挥显得速度较慢，因此近年来国际上热衷于银杏内酯针剂的开发，这对于银杏内酯的制备提出了很高的要求。 为此，我们根据黄酮和萜内酯的结构特点，设计合成了一类兼具氢键、疏水、筛分多种作用的协同效应的吸附树脂，成功地将黄酮和内酯分离，可经吸附、洗脱一步制备含量高于 90％的银杏内酯提取物。 技术原理与工艺流程简介 通过改变反应单体和交联剂，使得所需的功能基团在树脂聚合过程中即被引入到树脂骨架上，通过含有所需功能基的反应单体投料量的变化，控制树脂上功能基含量，使其与银杏黄酮类化合物可发生特异性吸附。由于避免苯环的引入，树脂的极性较大，对银杏内酯的吸附能力大大减弱，所以银杏内酯和黄酮得到有效分离。在此基础上，制备一类孔径均匀的具有筛分能力的吸附树脂，通过改变树脂初始交联度，使其在不同溶胀程度下发生后交联反应，可制备一系列孔径尺寸可调的树脂，通过吸附实验筛选，得到适宜孔径的树脂，用于银杏内酯粗提物中未知杂质的去除，使得银杏内酯含量达到 90％。详细考察吸附溶液浓度、吸附速度、洗脱液浓度、洗脱速度等操作条件对纯化效果的影响，建立最佳提取工艺。 应用领域、技术水平及能为产业解决的关键技术、专利 应用领域为医药、材料行业，可提供低成本、高纯度的银杏内酯提取物（总内酯纯度高于 90%），可进一步研究开发银杏内酯冻干粉针剂，用于脑梗塞（脑血栓形成、脑栓塞）中风中经络的痰瘀阻络症的临床治疗。专利（申请）号：200710057753.6。 应用前景分析及效益预测 利用此种新型吸附树脂制备银杏内酯提取物，工艺简单，可直接用于工业化生产，且与溶剂萃取法相比，该法生产成本大大降低，因此在价格上这种提取物本身已极具市场竞争力，由此开发出的银杏内酯针剂，无疑应具有更强的竞争力和更广泛的应用前景。

本项目所开发的FDP系列金属盐包括1,6-二磷酸果糖钠盐、钙盐、镁盐、锶盐等。FDP是一种重要的细胞内代谢产物，可以调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢水平。其产品作为微量元素补充剂广泛应用于食品及饲料添加剂、医药中间体等领域。国内需求额近5亿，国际需求额近30亿。鉴于其功效显著，近年来以20％的速度递增。 本成果主要通过建立代谢网络模型和代谢流分析、利用酵母细胞糖酵解酶系,采用小分子化学物质调控代谢流量以及提高能量自耦联效率的方法，使得FDP对葡萄糖和磷酸盐的转化率达41.1%和92.7%。采用自行设计的连续离子交换系统进行分离，效率明显提高，收率达到92%，纯度达到99.4%。采用新型浓缩脱盐方法收率提高15％左右。首次提出萃取结晶体系结晶FDP，产品收率达95％，产品纯达99.5％，大大改善了产品的结晶性能。设计并发现了新化合物—果糖-1,6-二磷酸锶盐可用于治疗/预防骨质疏松以及性功能障碍，有望成为具有自主知识产权的一类新药。经江苏省科技厅鉴定，该项研究达到了国际领先水平，具有明显的技术优势和良好的应用前景。

本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

厚朴属木兰科，其树皮为我国传统中药材，被誉为三木药材，系国家计划管理的麝香、甘草、杜仲、厚朴四种重要药材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用。我国的厚朴分布很广，市场需求量较大，市场价格也较贵，厚朴酚一般通过乙醇或者石油醚等热回流提取方法将厚朴酚从中草药中分离提纯得到。目前，过分地依赖从植物中提取厚朴酚，造成对森林和环境的极大破坏，需求也受到季节收获和市场生产的限制。通过有机合成制备方法获得厚朴酚将有利于保护生态环境、摆脱受季节的影响，满足市场需求。通过对厚朴酚及 2,2′-二羟基联苯衍生物的合成、结构和性质的研究，特别是合成路线中所涉及的格氏反应、苯酚类化合物的氧化偶联反应等，获得了制备厚朴酚并产业化的途径。 关键技术 厚朴酚制备反应新路线； 厚朴酚制备新工艺； 厚朴酚结构修饰与生物活性的调控技术。 获得成果 1、论文发表方面：公开发表 SCI 学术论文 30 余篇； 2、专利申请方面：授权中国专利 6 件； 3、基金资助方面：获国家自然科学基金项目 3 项。 

环糊精具有内腔疏水而外部亲水的中空立体结构，能够通过包合作用显著改善客体分子的理化性质，在食品、医药、化妆品等众多领域具有广阔的应用前景。随着环糊精应用范围的不断拓展，近年来环糊精产量一直保持 20%~30%的增长。然而环糊精生产过程中存在专用酶功能性差(热稳定性差、产物特异性低、 产物抑制强)、底物转化率较低、生产工艺流程繁琐等问题，导致环糊精价格偏高，严重制约了相关产业的发展。本技术通过筛选高产环糊精专用酶的菌株，构建环糊精葡萄糖基转移酶胞外表达系统，结合助剂添加、工艺优化等手段，实现环糊精的高效制备，推动我国环糊精生产行业快速升级。

（专利号：ZL 201410690786.4） 简介：本发明公开了一种花状BiOBr的制备方法及其应用，属于光催化剂领域。该BiOBr，结构似花，分散性好，花瓣厚度20～40nm，花冠直径1～1.5um，其制备方法是：量取甲苯放入圆底烧瓶，恒温搅拌，加入十六烷基三甲基溴化铵和油酸，搅拌直至溶解，得到溶液A；量取一定量的水加入HNO3和Bi(NO3)3·5H2O，得到溶液B；在搅拌的状态下把溶液B滴入溶液A中，继续搅拌12h，将温度升至85℃回流12h，将反应物冷却、分离、洗涤、干燥得到花状BiOBr。本发明制备的花状BiOBr可作为光催化剂用于降解水中有机污染物罗丹明，并表现出良好的催化效果以及稳定性。

本发明公开了一种非晶合金微细零件的制备方法，包括：将非晶合金所需的各种纯金属按比例配制成非晶合金原材料，并置于所述真空电弧吸铸炉的真空熔腔内；准备用于制备非晶合金微细零件的硅模具，将该硅模具置于内部型腔为通孔的铜模具中，并将所述铜模具置于真空电弧吸铸炉的下型腔中；将真空熔腔抽真空并充入保护气，对非晶合金原材料进行熔炼，并通过降低铜模具内的气压使熔炼后的非晶合金熔液通过所述通孔由真空熔腔吸入硅模具内；脱模即可得到非晶合金微细零件。本发明还公开一种非晶合金微细零件的制备装置。本发明采用真空吸铸，克服了非

一种宽光谱、强吸收的表面光伏型光探测器的制备方法，其作法是：以钛箔为阳极，铂为阴极，对钛箔进行氧化，得非晶态TiO2纳米管阵列；经处理后，得TiO2纳米管阵列；将钛箔置于高温反应釜内，再将Na2S2O3、Bi(NO3)3水溶液注入密封反应釜，热处理得Bi2S3-TiO2纳米管阵列；在Bi2S3-TiO2纳米管阵列表面覆盖FTO，引出电极，在未生成Bi2S3-TiO2纳米管阵列的钛箔上引出电极，将FTO与钛箔及其Bi2S3-TiO2纳米管阵列的接触边缘封装即得本发明的光探测器。该方法能耗低，工艺、设备简单；制得物适用光谱范围大，适合做光谱分析；还可以做光敏开关等光电器件，具有广阔的应用前景。

（专利号：ZL 201410545674.X） 简介：本发明公开了一种含有-SO3H的酸性磁性材料催化制备缩醛(酮)的方法，属于化学材料及其制备技术领域。该制备方法中所用醛或酮与醇的摩尔比为1：(1～5)，以-SO3H计算所用酸性磁性材料催化剂的摩尔量是所用醛或酮的8～10％，反应温度为110℃，反应时间为0.5～3h，反应压力为一个大气压，反应后冷却至室温，用磁铁吸出催化剂，反应液通过气相色谱分析检测反应原料的转化率、选择性及缩醛(酮)