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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
单壁碳纳米管和石墨烯的制备及其在能源、光电器件和复合材料等方面的应用
项目成果/简介:1991 年发现的碳纳米管(CNT)以及 2004 年发现的石墨烯(graphene),分别是一维和二维纳米材料的典型代表,被认为是 21世纪的战略性材料。 本项目发明了一类新的催化剂和大量制备 SWNTs 的方法,实现了高质量单壁碳纳米管的宏量制备(图 1),纯度达 70%以上,并达到了产业化规模(达 200 公斤/年以上)。采用机械共混及"原位"聚合 等方法,使SWNTs 有效地分散于高分子基质中,获得了以环氧树脂、ABS 及聚氨酯等为基质材料,电导率达 0.2 S/cm、导电临界含量仅为0.06%、电磁屏蔽效果高达 49dB 的复合材料。 本项目首先发展了一种可大量制备的可溶性功能化石墨烯(SPFGraphene)的方法,实现了石墨烯的百克级制备(图 2)。通过透射电子显微镜(图 3)及原子力显微镜(图 4)确定了石墨烯的二维平面结构。 获得了可溶性石墨烯材料及柔性透明导电薄膜(图 5);制备了基于石墨烯的高稳定性有机光伏电池及复合材料。 图 5、基于石墨烯的透明电极材料 所研制的单壁碳纳米管及石墨烯已用于数十家科研机构的研究和相关产品/样机的研制,包括应用于国家 863 重大汽车电池项目(中科院物理所)和军工卫星电池项目(中国电子科技集团公司第十八研究所)等。已研制出晶体管、锂离子电池、超级电容器(图 6)以及高性能复合材料等多种产品,具有广阔的应用前景。应用范围:南开大学在碳纳米材料的制备及应用研究方面取得了一批开创性成果,该项目技术的推广,将促进我国新材料、微电子、储能、资源保护等领域的技术进步和发展,为我国在这一新型纳米材料领域占据有利地位,提高国际竞争力,做出重要贡献。
南开大学 2021-04-11
单壁碳纳米管和石墨烯的制备及其在能源、光电器件和复合材料等方面的应用
1991 年发现的碳纳米管(CNT)以及 2004 年发现的石墨烯(graphene),分别是一维和二维纳米材料的典型代表,被认为是 21世纪的战略性材料。 本项目发明了一类新的催化剂和大量制备 SWNTs 的方法,实现了高质量单壁碳纳米管的宏量制备(图 1),纯度达 70%以上,并达到了产业化规模(达 200 公斤/年以上)。采用机械共混及"原位"聚合 等方法,使SWNTs 有效地分散于高分子基质中,获得了以环氧树脂、ABS 及聚氨酯等为基质材料,电导率达 0.2 S/cm、导电临界含量仅为0.06%、电磁屏蔽效果高达 49dB 的复合材料。 本项目首先发展了一种可大量制备的可溶性功能化石墨烯(SPFGraphene)的方法,实现了石墨烯的百克级制备(图 2)。通过透射电子显微镜(图 3)及原子力显微镜(图 4)确定了石墨烯的二维平面结构。 获得了可溶性石墨烯材料及柔性透明导电薄膜(图 5);制备了基于石墨烯的高稳定性有机光伏电池及复合材料。 图 5、基于石墨烯的透明电极材料 所研制的单壁碳纳米管及石墨烯已用于数十家科研机构的研究和相关产品/样机的研制,包括应用于国家 863 重大汽车电池项目(中科院物理所)和军工卫星电池项目(中国电子科技集团公司第十八研究所)等。已研制出晶体管、锂离子电池、超级电容器(图 6)以及高性能复合材料等多种产品,具有广阔的应用前景。
南开大学 2021-02-01
一种基于碳纳米管载体的单分散氢氧化镁纳米粒子制备方法及应用
本发明公开了一种基于碳纳米管载体的单分散氢氧化镁纳米粒子制备方法及应用,按照下述步骤进行:称取1-10重量份的碳纳米管,加入到含有100重量份的镁盐的乙醇溶液中,充分搅拌分散后加入0.1-10重量份的表面活性剂,超声分散后在分散好的悬浮液中加入含有100-200重量份沉淀剂的水溶液。将该混合液转移至水热釜中恒温反应,待反应结束后进行后续处理,得到以碳纳米管载体的单分散氢氧化镁纳米粒子。利用这种方法制备的单分散氢氧化镁纳米粒子,比表面积、分散和功能性均得到了大幅提高。将其加入到高聚物体系中,可以极大地提高聚合物基体的各项性能。
天津城建大学 2021-04-11
一种新的猪繁殖与呼吸综合征病毒变异株GP5蛋白及其制备方法及应用
本发明公开了一种新的猪繁殖与呼吸综合征病毒变异株GP5蛋白及其制备方法及应用,所述新的猪繁殖与呼吸综合征病毒变异株GP5蛋白为可溶性表达PRRSV GP5完整蛋白或者可溶性表达融合TAT的PRRSV GP5蛋白,选用pCold TF DNA高效可溶性表达了PRRSV变异株GP5蛋白及TAT‑GP5融合蛋白,保证了重组蛋白的生物学功能,解决了现有的技术难以表达
青岛农业大学 2021-01-12
Fe2O3 层状纳米阵列、具有层状结构的 Fe2O3/PPy 柔性复合材 料及制备和应用
本发明涉及一种 Fe2O3 层状纳米阵列、具有层状结构的 Fe2O3/PPy 柔性复合材料及其二者的制备方法和应用,属于材料领域。 该 Fe2O3 层状纳米阵列利用特定规格的 ZnO 纳米棒模板作为原料制 备,该 Fe2O3/PPy 柔性复合材料采用气相原位化学聚合法复合 Fe2O3 层状纳米阵列和 PPy 得到。气相原位聚合方法更为简单、易实现,可 控性较好。Fe2O3 层状纳米阵列具有特殊的层状结构,具有比表面高
华中科技大学 2021-04-14
单壁碳纳米管和石墨烯的制备及其在能源、光电器件和复合材料等方面的应用
1991年发现的碳纳米管(CNT)以及2004年发现的石墨烯(graphene),分别是一维和二维纳米材料的典型代表,被认为是21世纪的战略性材料。 本项目发明了一类新的催化剂和大量制备SWNTs的方法,实现了高质量单壁碳纳米管的宏量制备(图1),纯度达70%以上,并达到了产业化规模(达200公斤/年以上)。 采用机械共混及"原位"聚合等方法,使SWNTs有效地分散于高分子基质中,获得了以环氧树脂、ABS及聚氨酯等为基质材料,电导率达0.2 S/cm、导
南开大学 2021-04-14
单壁碳纳米管和石墨烯的制备及其在能源、光电器件和 复合材料等方面的应用
1991 年发现的碳纳米管(CNT)以及 2004 年发现的石墨烯(graphene),分别是一维和二维纳米材料的典型代表,被认为是 21 世纪的战略性材料。 本项目发明了一类新的催化剂和大量制备 SWNTs 的方法,实现了高质量单壁碳纳米管的宏量制备(图 1),纯度达 70%以上,并达到了产业化规模(达 200 公斤/年以上)。采用机械共混及"原位"聚合等方法,使 SWNTs 有效地分散于高分子基质中,获得了以环氧树脂、ABS 及聚氨酯等为基质材料,电导率达 0.2 S/cm、导电临界含量仅为0.06%、电磁屏蔽效果高达 49dB 的复合材料。 本项目首先发展了一种可大量制备的可溶性功能化石墨烯(SPFGraphene)的方法,实现了石墨烯的百克级制备(图 2)。通过透射电子显微镜(图 3)及原子力显微镜(图 4)确定了石墨烯的二维平面结构。
南开大学 2021-04-13
一种免固定生物传感电极的制备及其在免标记均相光致电化学农残检测与癌症诊断中的应用
本发明公开了一种免固定生物传感电极的制备及其在免标记均相光致电化学农残检测与癌症诊断中的应用。它是采用电还原的方式,将含负电基团的苯基重氮盐与不含负电基团的苯基重氮盐共同修饰在基础电极表面。该电极只吸附单链DNA而不吸附双链DNA,稳定性与重现性高。该电极可用于免标记均相光致电化学生物传感方法中,该方法包含一个目标分子触发的生化反应回路,其含有无标记DNA发卡(DNA‑1)与单链(DNA‑2)。无目标分子时,DNA‑1和DNA‑2均可吸附到电极表面;此时卟啉可借助DNA‑1与DNA‑2吸附到电极表面,产生光致电化学信号响应;有目标分子时,DNA‑1可与DNA‑2相互杂交,在聚合酶的作用下将大量的DNA‑1和DNA‑2转变为长双链DNA,导致DNA‑1与DNA‑2在电极表面吸附量的减少及卟啉光致电化学响应的降低。
青岛农业大学 2021-04-13
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