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一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病,每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡,在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外,耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里,只有两种新药,贝达喹啉(bedaquiline)和迪拉马尼(delamanid)分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)。因此,迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法,该方法采用化学全合成路线,这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成,为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。 具体地: 1) 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物,比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高(最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL)。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性,并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。 2)该类化合物的合成工艺上,开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法,只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成,比起已报道的合成路线(18-30步),在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法,利于进一步衍生。 图1:高效合成工艺总览
北京大学 2023-03-20
大型水动力装备在位机器人加工关键技术及其应用
重大装备是制造强国战略的重点,水轮机、舰船推进器等大型水动力装备是重中之重。随着对单机容量和能量转换效率需求持续增长,大型水动力装备重量尺寸大、加工空间受限、精度一致性要求高等特征的出现,给加工方式带来了新的要求与挑战。“数控加工”存在结构与位置形式固定、加工覆盖区域有限、可达性低等问题;“人工加工”虽具备灵活性,但存在劳动强度大、工作环境恶劣、加工精度一致性差等问题。 机器人在位加工具有大行程、高柔性和快响应等优点,可有效解决现有大型水动力装备“数控加工”和“人工加工”存在的受限空间复杂曲面加工区域小、柔性差、响应慢和精度一致性差等问题。但亟待突破受限空间加工轨迹规划、多阶模态加工过程控制、敏捷加工可重构装备等关键难题,以实现大型水动力装备在位高精高效敏捷加工。 本成果从受限空间高精加工轨迹规划、多阶模态高效加工过程控制、人机协同敏捷加工工艺装备三个方面开展研究,提出了机器人“加工刚度-力致误差”评价指标,发明了基于排斥势场的轨迹规划方法,研发了机器人加工多约束规划、视觉跟踪测量与误差在线补偿等软硬件模块,提出了“颤振稳定性-切触面积”高效加工优化新方法,研发了加工余量、切削负载自适应调控系统,提出了“操作经验知识迁移-知识驱动可制造性分析”工艺规划新技术,发明了国际首台(套)大型水动力装备在位机器人加工可重构装备,研发了大型水动力装备机器人化全流程加工产线,实现多种水轮机转轮和推进器叶片加工效率提升30%以上,水轮机局部加工精度最高可达±0.1mm。 图1 机器人加工软件 图2 大型水轮机转轮的机器人在位修复加工系统 图3 大型舰船用螺旋桨机器人在位加工系统
华中科技大学 2023-04-19
《应用催化B:环境》报道我校合金界面促进氨电合成新突破
近日,国际知名学术期刊《应用催化B:环境》(Applied Catalysis B-Environmental)以“相分离的铜银合金界面应力诱导界面铜缺陷促进氮气活化和电还原反应”(Phase-separated CuAg alloy interfacial stress induced Cu defects for efficient N2activation and electrocatalytic reduction)”为题,在线报道了我校化学化工学院在氮气(N2)电合成氨(NH3)领域的最新研究成果。
广西大学 2022-09-27
网络空间安全可信性测评关键技术研发与应用
提出基于矛盾体分离的动态多元协同自动演绎推理的理论和方法,提高了自动推理引擎求解和证明能力,增强了系统可信性测评的综合能力。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 以具有国际先进水平的原创自动推理体系为核心支撑,立足通信系统安全检测、评定与防护,在网络空间安全可信性测评关键技术的研发与应用上实现以下重要创新:(1)提出基于矛盾体分离的动态多元协同自动演绎推理的理论和方法,提高了自动推理引擎求解和证明能力,增强了系统可信性测评的综合能力。获得命题逻辑求解器国际竞赛第二名和一阶逻辑证明器国际竞赛第二名,发表论文(JCRQ1)3篇,登记软件著作权3项。(2)提出了基于自动推理的形式化验证技术、基于交互式应用安全测试技术的检测方法,提升了网络空间安全软件系统在开发过程中软件代码层和业务逻辑层安全缺陷检测过程有效性和检测结果准确性。目前已形成拥有自主知识产权的商业工具,支撑了软件系统在关键信息基础设施中的安全应用,并辅助了国家相关信息安全标准的建设,测试工具是唯一一家被OWASPBenchmark工作组收录的中国厂商自研工具。获批国家标准2项(GB/T30279-2020  GB/T38628-2020),获得发明专利4(ZL201910498983.9ZL2019108553424  ZL2020100476371  ZL20201175663.9)登记软件著作权11项。 (3)提出了一种网络空间非正常无线电信号的电磁干扰识别与自组织处理的方法,实现了及时发现与处理电磁威胁,提高了电磁信息的安全性。获得发明专利2项(ZL2012104380941、ZL2012104380937),获得实用新型专利1项,发表论文1(JCRQ2)篇。
西南交通大学 2022-09-13
核电机器人关键技术与智能装备研发及应用
本成果针对不同核电环境内的任务,设计研发了个性化的专用机器人系统,解决核反应堆顶盖上螺栓拉伸量的实时测量、蒸汽发生器内一次侧堵板的自动安装及高放射性核废物的体积最小化回收等多种任务,解放危险环境中的操作人员,提高了操作安全性。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 为保证核电站正常、安全地运作,可利用机器人取代操作人员定期对核设施内部的设备进行检查、维修,以避免设备故障、老化等现象出现。针对不同核电环境内的任务,设计研发了个性化的专用机器人系统,解决核反应堆顶盖上螺栓拉伸量的实时测量、蒸汽发生器内一次侧堵板的自动安装及高放射性核废物的体积最小化回收等多种任务,解放危险环境中的操作人员,提高了操作安全性。 成果一:整体螺栓拉伸机拉伸量自动测量装置实现了对反应堆压力容器顶盖主螺栓拉伸量及残余拉伸量的远程自动测量,降低了人员所受辐射剂量,提高了系统整体工作效率。 成果二:蒸汽发生器一次侧堵板操作机器人完成核电站蒸汽发生器一次侧堵板的安装、紧固、自动充气密封和拆除,利用定位装置可360°旋转的螺栓紧固机械手、力矩反馈传感系统和视频监控系统实现智能定位、自动路径规划、螺栓拧紧力矩的自判断、气压密封和过程监控。 成果三:建立了首套核反应堆探测器组件自主回收作业机器人系统,并进行了误差建模、系统标定、精度测试与实验验证,验证了系统的可靠性和有效性。 主要性能指标包括重复定位精度、视觉定位精度、具备轨迹跟踪、视觉伺服控制、力感知、目标精确测量功能。
北京理工大学 2022-08-17
石化装置设备可靠性评估(RCM)方法研究及工程应用
1.目的意义 以可靠性为中心的维修(Reliability Centered Maintenance):按照以最少的资源消耗保持装备固有可靠性和安全性的原则,应用逻辑决断的方法确定装备预防性维修要求的过程或方法。 RCM于上世纪60年代末起源于美国航空界。其目的是制定8-747飞机的预防性维修程序,确保其安全性;进入80年代,美国电力研究所(EPRI)把RCM概念用语指定为核电厂维修程序;到了90年代在核电厂得到了广泛应用,随后日本、加拿大、法国等也在其核电厂相继引入了
常州大学 2021-04-14
高速铁路有砟轨道设计轮载及其工程应用研究
基于车辆-轨道耦合动力学理论,对高速铁路(普速铁路)轨道结构设计应采用的设计轮载进行研究,提出了高速铁路(普速铁路)设计时的设计轮载建议值。该研究成果对高速铁路(普速铁路)的合理设计具有重要的理论意义和工程实用价值,研究成果获得甘肃省科技进步三等奖,在国内处于先进水平。
兰州交通大学 2021-04-14
火力发电安辽全周期精细调控关键技术及应用
本技术围绕火力发电燃料全周期这条主线,针对燃料精细调控全过程的关键理论与技术难题,创建了火力发电燃料精细调控数据建模理论方法;发明了火力发电燃料全周期精细控制装置与技术;建立了燃料全周期精细调控设计准则及体系架构;研发了火力发电企业燃料全周期智能优化平台,实现了火力发电企业燃料“购-输-烧-排-售”全周期的智能精细调控 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 2020年两会政府工作报告指出:推进煤炭清洁高效利用,同时进一步降低一般工商业平均电价。因此,确保燃煤火力发电机组清洁、安全、高效运行的同时,降低占企业总成本70%以上的燃料成本已成为火力发电企业可持续发展的必然选择。本技术围绕火力发电燃料全周期这条主线,针对燃料精细调控全过程的关键理论与技术难题,创建了火力发电燃料精细调控数据建模理论方法;发明了火力发电燃料全周期精细控制装置与技术;建立了燃料全周期精细调控设计准则及体系架构;研发了火力发电企业燃料全周期智能优化平台,实现了火力发电企业燃料“购-输-烧-排-售”全周期的智能精细调控。
华中科技大学 2022-07-26
超级稻超高产精确栽培技术研究及应用
该成果系统地形成了超级稻超高产栽培新的生物学理论, 揭示了超高产栽培本质是“强支撑、 扩库容、 促充实”, 创立了“精苗稳前、 控蘖攻中、 大穗强后”的超高产栽培新模式;提出了水稻超高产栽培的稻田土壤质量指标精确化、生育进程与季节进程优化同步精确化、器官同伸壮秧培育精确化、群体起点构成精确化、施肥与水分管理精确化,进而以上述内容为主体构建了水稻超高产精确栽培技术体系,制订了超级稻超高产精确栽培技术规程。
扬州大学 2021-04-14
柴油机尾气治理关键核心技术研究及应用
 针对在用汽油车的排放污染物减排, 汽车学院研究人员联合本地的汽车一类资
西华大学 2021-04-14
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