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一种快速虚拟筛选人体小肠易吸收药物的方法
本发明公开了一种快速虚拟筛选人体小肠易吸收药物的方法，包括以下步骤一、化合物小肠吸收数据库的优化；二、变量预处理；三、重量变量筛选及构建线性模型；四、新型化合物小肠吸收率预测。本发明依据上述重要结构参数，建立人体小肠内药物吸收的线性统计预测模型，将新型化合物的结构参数代入模型中，计算候选药物小分子的人体小肠吸收率，判断新型分子是否适合作为临床上口服药物使用，相比复杂的机器学习模型，本发明建立的线性统计模型原理简单，方便使用，计算工作量少，适合做前导药物小分子的大规模筛选。
青岛农业大学
2021-04-13
靶向鞘氨醇转运受体（SPNS2）的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白，多项研究表明，Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用，是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点，国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。
本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂，发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌，结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用，对部分细胞的 IC50 小于 1µM，体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上，显著延长模型小鼠的生存期，有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。
目前该药的成药性评价工作已经基本完成，该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成；药代动力学研究已经完成，初步获得了药物的药-时曲线，达峰时间及达峰浓度；药物制剂研究工作基本完成，药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等；药物的安全性评价预实验已经完成，该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式的药效学实验及药学研究，药代研究和安全性评价试验，最终申报临床试验批件。
预期产生的经济效益：
临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的，肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想，而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大，该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。
合作方式及条件：
希望进行专利转让，或者与投资者共同开发，申报临床试验批件，并进行临床研究。
南开大学
2021-04-13
一种以废石膏为钙源制备纳米碳酸钙浆料的方法、产品及应用
本发明公开了一种以磷石膏为钙源制备纳米碳酸钙浆料的方法，向废石膏中加入水配制成石膏浆料，将氨水与石膏浆料搅拌混合，通入二氧化碳，并搅拌至废石膏中硫酸钙完全转化为纳米碳酸钙，过滤，将滤饼分散于水中得到纳米碳酸钙浆料。本发明方法简单易行，成本低廉，碳酸钙分解温度低。本发明还公开了上述方法制备的纳米碳酸钙浆料及其在制备氧化钙基二氧化碳吸附剂和用于反应吸附甲烷水蒸汽重整制氢的复合催化剂中的应用。制备得到的氧化钙基二氧化碳吸附剂循环稳定性好、吸附速率高，复合催化剂用于甲烷水蒸汽重整制氢，能制备得到纯度90％以上的氢气。
浙江大学
2021-04-11
基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物 及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元甲基化产物具有较好的溶解性以及抗氧化、抑制细胞损伤等药理作用，可开发成新的防治血栓性疾病的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种用于烯烃/烷烃混合气体分离的吸附剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种用于烯烃/烷烃混合气体分离的吸附剂的制备方法，将氯化钒、对苯二甲酸、氢氟酸和水混合后，经水热反应得到含杂质的MIL?47(V3+)；超声辅助下，经低温活化处理除去杂质，得到MIL?47(V3+)；再经溶液浸渍法，在MIL?47(V3+)上负载Cu2+，发生自氧化还原，使得负载的Cu2+还原为Cu+，得到所述的吸附剂。本发明以低温活化处理的MIL?47(V3+)为载体，先负载Cu2+，再通过自氧化还原过程将负载的Cu2+还原为Cu+，制备过程简单、条件温和，制备得到的吸附剂可以实现对烯烃/烷烃混合气体的高选择性分离。
浙江大学
2021-04-13
一种适用于稻田土壤镉污染的复合钝化剂及其制备方法和应用
本发明提供了一种适用于稻田土壤镉污染的复合钝化剂，以壳聚糖、钠基膨润土、骨粉、石灰、生物炭、ZnO以及纳米FeO为主要原料组成。本发明还提供了一种所述复合钝化剂的制备方法和应用，所述复合钝化剂可以显著降低土壤中有效态镉含量和水稻中的镉含量，还能提高土壤pH值，用于治理广大重金属镉污染的稻田土壤，使有机质含量大幅度提高，土壤理化性得到改善。
青岛农业大学
2021-01-12
一种黑莓提取物及其在制备肝脏细胞氧化损伤抑制剂中的应用
本发明公开了一种黑莓提取物，按质量百分含量计，该黑莓提取物的组成为：矢车菊素-3-葡萄糖苷58.3％～72.5％；矢车菊素-3-木糖苷11.6％～15.8％；矢车菊素-3-草酸酰葡萄糖苷9.8％～14.6％；矢车菊素-3-丙二酰葡萄糖苷3.1％～6.4％；飞燕草素-3-木糖2.7％～4.1％和矢车菊素-3-阿拉伯糖苷0.3％～0.8％。提取步骤为：黑莓鲜果依次经胃蛋白酶、胰蛋白酶酶解后，离心分离得到上清液，所述上清液经超滤膜过滤后截留分子量大于10kDa的成分，滤出液经真空冷冻干燥，得到所述的黑莓提取物。本发明还公开了该黑莓提取物在制备肝脏细胞氧化损伤的抑制剂中的应用。
浙江大学
2021-04-13
联苯三膦配体制备方法及在氢甲酰化中逐步取代 PPh3 的应用
本发明公开了一种联苯三膦配体制备方法及其在氢甲酰化反应中的应用，制备的联苯三膦配体具有 如通式(I)或通式(II)所示的结构，通式(I)中芳基取代基 Ar 为苯、对甲基苯、间三氟甲基苯、对 三氟甲基苯、3,5-二三氟甲基苯、3,5-二氟苯、3,5-二甲基苯、3,5-二叔丁基苯、3,5-二叔丁基-4-甲氧基苯、 对甲氧基苯、对二甲氨基苯、2-吡啶、对氟苯或 2,3,4,5,6-五氟苯;通式(II)中，R 为环状膦结构。本 发明联苯三膦配体可用作线性氢甲酰化反应催
武汉大学
2021-04-14
锐钛矿 TiO2 纳米树状阵列及其在太阳能电池制备中的应用
一种锐钛矿 TiO2 纳米树状阵列的制备方法以及用锐钛矿 TiO2 纳米树状阵列为电极的纤维染料敏化太阳能电池的制备方法，包括： 打磨、清洗金属丝；在(NH4)2TiF6 和 H3BO3 的混合溶液中反应形成 TiO2 纳米颗粒种子层；制备二水合草酸氧化钛钾、二甘醇、水的反应 溶液，金属丝在反应溶液中反应生成锐钛矿 TiO2 纳米树状阵列；再进 行退火处理、敏化处理；将电极封闭在电解液内，加工得到纤维染料 敏化太阳能
华中科技大学
2021-04-14
一种苯加氢制环已烷用催化剂的制备方法及其产品和应用
本发明公开了一种苯加氢制环已烷用催化剂的制备方法，包括： 将钌盐按照一定比例溶于去离子水或乙醇溶液中，由此制得溶液 A； 将氧化石墨烯和碳纳米管中的至少一种物质分散均匀后，加入到所制 ·1091·得的溶液 A 中，然后搅拌均匀后得到溶液 B；称取化学还原剂并将其 配成水溶液，将化学还原剂的水溶液逐滴加入到溶液 B 中同时执行搅 拌，由此得到混浊液 C；将所得到的混浊液 C 执行离心分离以除去上 清液，底部沉淀加水混匀
华中科技大学
2021-04-14