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天然产物厚朴酚的制备
厚朴属木兰科，其树皮为我国传统中药材，被誉为三木药材，系国家计划管理的麝香、甘草、杜仲、厚朴四种重要药材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用。我国的厚朴分布很广，市场需求量较大，市场价格也较贵，厚朴酚一般通过乙醇或者石油醚等热回流提取方法将厚朴酚从中草药中分离提纯得到。目前，过分地依赖从植物中提取厚朴酚，造成对森林和环境的极大破坏，需求也受到季节收获和市场生产的限制。通过有机合成制备方法获得厚朴酚将有利于保护生态环境、摆脱受季节的影响，满足市场需求。通过对厚朴酚及 2,2′-二羟基联苯衍生物的合成、结构和性质的研究，特别是合成路线中所涉及的格氏反应、苯酚类化合物的氧化偶联反应等，获得了制备厚朴酚并产业化的途径。
关键技术
厚朴酚制备反应新路线；
厚朴酚制备新工艺；
厚朴酚结构修饰与生物活性的调控技术。
获得成果
1、论文发表方面：公开发表 SCI 学术论文 30 余篇；
2、专利申请方面：授权中国专利 6 件；
3、基金资助方面：获国家自然科学基金项目 3 项。
江南大学
2021-04-13
环糊精的高效制备技术
环糊精具有内腔疏水而外部亲水的中空立体结构，能够通过包合作用显著改善客体分子的理化性质，在食品、医药、化妆品等众多领域具有广阔的应用前景。随着环糊精应用范围的不断拓展，近年来环糊精产量一直保持 20%~30%的增长。然而环糊精生产过程中存在专用酶功能性差(热稳定性差、产物特异性低、 产物抑制强)、底物转化率较低、生产工艺流程繁琐等问题，导致环糊精价格偏高，严重制约了相关产业的发展。本技术通过筛选高产环糊精专用酶的菌株，构建环糊精葡萄糖基转移酶胞外表达系统，结合助剂添加、工艺优化等手段，实现环糊精的高效制备，推动我国环糊精生产行业快速升级。
江南大学
2021-04-13
一种含有长春新碱的抗癌药物组合物
本发明提供了一种含有长春新碱和噻唑烷化合物ZYF‑38的抗癌药物组合物。本发明可以显著提高疗效。比单组份治疗，本药物组合物具有明显的协调作用，具有增效作用。药物联合使用，可以降低抗性的产生。本发明毒副作用小。
曲阜师范大学
2021-05-07
病毒抑制剂抑制新型冠状病毒的研究及其药物发现
针对相关药物靶点的“老药新用”以及中成药抗2019-nCoV的功能发现给抗击COVID-19带来了希望，但长远来看研发抗2019-nCoV的新型特效药物以及针对冠状病毒的广谱药物是必要的也是非常紧迫的。由于冠状病毒(coronavirus)和虫媒病毒(arbovirus)类的黄病毒科(Flavaviridae)的寨卡病毒(ZIKV)、登革病毒(DENV)、和西尼罗病毒(WNV)，以及披膜病毒科(Togaviridae)的基孔肯雅病毒(CHIKV)等常常共生于蝙蝠等野生动物体内，这些病毒的感染及繁殖有一定的共性，因此黄病毒抑制剂可能具有抗击2019-nCoV的能力。 南京工业大学周国春实验室近年来一直从事抗寨卡和登革等黄病毒的药物研究，并取得了一系列研究成果。针对本次COVID-19疫情，该实验室联合中科院上海巴斯德研究所、华东理工大学开展筛选寨卡和登革等黄病毒抑制剂对2019-nCoV的抑制活性，将在发现的先导化合物基础上进一步研究2019-nCoV的高效抑制剂，并利用候选药物及其药物探针研究药物的作用靶标、2019-nCoV的感染机制及其生命周期。
南京工业大学
2021-04-10
一种抑制 ras 原癌基因过表达的抗肿瘤药物
生脉散是中医千古名方，首载于金代医家张元素所著《医学启 源·卷下》―麦门冬‖条内；内外伤辨惑论及医方考中也有记载。由 人 参、麦冬、五味子组成，意在取―人参之甘补气，麦门(即麦冬) 苦寒 泻热补水之源，五味子之酸清肃燥金‖。 生脉散最早用于治疗暑热汗多，气阴两伤之证，表现为汗多、身 疲、体倦、气短、咽干、脉虚等症状。古代医家也用于金叶耗伤，脉 微欲绝等症状，又用作气阴两虚病人的补益剂。此方经过几百年的长
兰州大学
2021-04-14
一种快速虚拟筛选人体小肠易吸收药物的方法
本发明公开了一种快速虚拟筛选人体小肠易吸收药物的方法，包括以下步骤一、化合物小肠吸收数据库的优化；二、变量预处理；三、重量变量筛选及构建线性模型；四、新型化合物小肠吸收率预测。本发明依据上述重要结构参数，建立人体小肠内药物吸收的线性统计预测模型，将新型化合物的结构参数代入模型中，计算候选药物小分子的人体小肠吸收率，判断新型分子是否适合作为临床上口服药物使用，相比复杂的机器学习模型，本发明建立的线性统计模型原理简单，方便使用，计算工作量少，适合做前导药物小分子的大规模筛选。
青岛农业大学
2021-04-13
靶向鞘氨醇转运受体（SPNS2）的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白，多项研究表明，Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用，是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点，国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。
本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂，发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌，结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用，对部分细胞的 IC50 小于 1µM，体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上，显著延长模型小鼠的生存期，有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。
目前该药的成药性评价工作已经基本完成，该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成；药代动力学研究已经完成，初步获得了药物的药-时曲线，达峰时间及达峰浓度；药物制剂研究工作基本完成，药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等；药物的安全性评价预实验已经完成，该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式的药效学实验及药学研究，药代研究和安全性评价试验，最终申报临床试验批件。
预期产生的经济效益：
临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的，肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想，而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大，该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。
合作方式及条件：
希望进行专利转让，或者与投资者共同开发，申报临床试验批件，并进行临床研究。
南开大学
2021-04-13
一种以废石膏为钙源制备纳米碳酸钙浆料的方法、产品及应用
本发明公开了一种以磷石膏为钙源制备纳米碳酸钙浆料的方法，向废石膏中加入水配制成石膏浆料，将氨水与石膏浆料搅拌混合，通入二氧化碳，并搅拌至废石膏中硫酸钙完全转化为纳米碳酸钙，过滤，将滤饼分散于水中得到纳米碳酸钙浆料。本发明方法简单易行，成本低廉，碳酸钙分解温度低。本发明还公开了上述方法制备的纳米碳酸钙浆料及其在制备氧化钙基二氧化碳吸附剂和用于反应吸附甲烷水蒸汽重整制氢的复合催化剂中的应用。制备得到的氧化钙基二氧化碳吸附剂循环稳定性好、吸附速率高，复合催化剂用于甲烷水蒸汽重整制氢，能制备得到纯度90％以上的氢气。
浙江大学
2021-04-11
基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物 及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元甲基化产物具有较好的溶解性以及抗氧化、抑制细胞损伤等药理作用，可开发成新的防治血栓性疾病的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种用于烯烃/烷烃混合气体分离的吸附剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种用于烯烃/烷烃混合气体分离的吸附剂的制备方法，将氯化钒、对苯二甲酸、氢氟酸和水混合后，经水热反应得到含杂质的MIL?47(V3+)；超声辅助下，经低温活化处理除去杂质，得到MIL?47(V3+)；再经溶液浸渍法，在MIL?47(V3+)上负载Cu2+，发生自氧化还原，使得负载的Cu2+还原为Cu+，得到所述的吸附剂。本发明以低温活化处理的MIL?47(V3+)为载体，先负载Cu2+，再通过自氧化还原过程将负载的Cu2+还原为Cu+，制备过程简单、条件温和，制备得到的吸附剂可以实现对烯烃/烷烃混合气体的高选择性分离。
浙江大学
2021-04-13