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抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11
一种正渗透汲取液及其应用、以及一种用于正渗透汲取液的有 机膦化合物及其制备方法
本发明公开了一种正渗透汲取液及其应用，该正渗透汲取液包 括质量分数为 5％～50％的有机膦化合物，所述有机膦化合物具有如 式 I 所示的化学结构式，其中，m 为 1～6，n 为 0～6，x 为 0～2m+4n+8， Y 为 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本发明还公开了用于该正渗透汲取液的有机 膦化
华中科技大学
2021-01-12
一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用
研发阶段/n本发明属于生物技术领域，涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用，所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。
武汉轻工大学
2021-01-12
一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用新型介孔碳担载的双金属催化剂
本发明涉及一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用催化剂，催化剂由金属粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳载体10wt％～99.99wt％组成，金属粒子为选自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二种，且二种金属的重量比为1∶0.01～100，金属粒子的平均粒径为1～100nm；介孔碳载体由杂原子掺杂的介孔碳材料制成。该介孔碳材料中杂原子的含量为0.01wt％～80wt％。本发明催化剂对水、空气及热稳定，且具有优异的催化活性，特别是用于催化醇氧化反应制备醛或酮时具有高选择性。本发明苯甲醛类化合物的制备方法，其原料转化率高，目标产品选择性好。
浙江大学
2021-04-11
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变，是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权（专利号 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学
2022-08-15
沈建忠院士团队在宿主导向抗菌化合物发现方向发表研究综述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相对较小的选择压力使得细菌更不易产生耐药性，在未来的耐药菌防控中将扮演重要角色。
中国农业大学
2022-06-01
催化二氧化碳和环氧化合物制取环碳酸酯
随着人们对于环境问题的日益重视，由于温室气体二氧化碳所引起的全球气候环境问题 受到广泛的关注。解决该问题除了从源头入手，倡导节能减排之外，寻求利用二氧化碳的方法 同样重要。二氧化碳和环氧化合物反应生成环状碳酸酯是目前广泛被研究的化学固定二氧化 碳的重要方法之一，该反应无其他产物生成，原子利用率100%。本项目所使用的催化剂是自 主开发的，将催化活性物质负载到生物质上构建绿色多相催化剂。结合之前的研究成果，催化 反应在连续实验装置
华东理工大学
2021-04-14
一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
南开大学
2021-04-10
反应分离耦合技术及其在酶法合成手征性化合物中的应用
该项目在利用微生物细胞中的酶进行生物催化生产手征性化合物时采用过程集成技术，通过分离与反应耦合优化生产过程，大大提高了生物催化转化体系的效率，降低生产成本，简化生产过程，形成具有自主知识产权的L-苹果酸与L-丙氨酸创新的生产工艺流程。采用反应与分离耦合技术，对系统整体过程的集成优化，可通过分离耦合解决反应过程转化率低的问题，通
南京工业大学
2021-01-12
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14