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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
一类芳香杂环酮类化合物的锂离子二次电池正极材料及应用
本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料,是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物,包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点,酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一,能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位,并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。
南京工业大学 2021-01-12
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物,在植物与病虫害互作中扮演重要角色,参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学 2022-04-01
靶向血管生成相关MMPs蛋白的海洋真菌活性肽类化合物在治疗糖尿病溃疡的作用
前期研究发现一个海洋真菌来源的,含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性环三肽化 合物 X-13,在动物、模式生物和细胞水平均发现具有强烈的促血管生成作用;对大鼠糖尿病溃疡损伤模 型也具有显著修复活性。
中山大学 2021-04-10
防治禽流感的药物组合物及其制备方法
:禽流感是由 A 型流感病毒(AIV)引起的家禽及野禽的一种高度接 触性传染病,又名欧洲鸡瘟、真性鸡瘟。近年来世界各地陆续有禽流感发生和 流行的报道,近期韩国、日本、泰国、越南、我国部分地区等发生高致病性禽 流感,严重威胁到养禽业的发展及人类健康,因此对于该病的防治值得高度重青岛农业大学科技成果介绍 2017 -37- 视。本技术成果是用于防治禽流感的药物组合物及其制备方法,属于禽畜药物 技术领域,该药物组合物是贯叶连翘、苍术、草果、金荞麦、败酱草等原料药, 根据药物不同性质分别采用水提取和接收蒸馏液等方式提取有效成分,并制成 合剂或口服液。该药物组合物具有清热解毒之功效,主要用于治疗禽流感。 生产条件及经济效益预测:本技术成果药物针对发病鸡出现高热、出血、 腹泻、饮食欲降低或废绝、免疫力低下等共性,选用贯叶连翘、苍术、草果、 金荞麦等多种药物,起到抗病毒防止继发感染的作用。本发明通过清热解毒的 治法,在临床试验中对禽流感的预防和治疗收到了满意的疗效。同时由于本技 术成果制作工艺简单,成本低,因此极具推广的可能性,拥有广阔的前景和市 场空间。
青岛农业大学 2021-04-11
一种抗炎药物组合物及其制备方法
【发 明 人】吴皓;王令充;姚静倩;金燕;狄留庆【技术领域】 本发明属于中药制剂领域,涉及一种抗炎药物组合物,具体的说是由几种核苷生物碱成分组成的组合物,本发明还涉及由河蚌肉提取该种抗炎药物组合物的方法。【摘要】 本发明涉及一种抗炎药物组合物,包括按质量份计的下述组分:次黄嘌呤 5-30份,黄嘌呤5-15份,胸腺嘧啶20-40份,尿嘧啶10-15份,尿苷4-10份,该抗炎药物组合 物具有明显的抑制二甲苯致小鼠耳肿胀和小鼠棉球肉芽肿的活性,本发明同时提供从中药河蚌肉中提取分离该抗炎药物组合物的方法。
南京中医药大学 2021-04-13
成分振荡金属氮化物涂层的制备方法
本发明属于表面工程技术的应用,具体是成分振荡金属氮化物涂层的制备方法,在等离子体偏压反溅清洗过的表面平整的基片上,以反应溅射工艺模式在基片表面沉积成分振荡金属氮化物涂层,沉积过程中,通过改变N2气与Ar气的分流量或分气压来控制溅射气体中N2气与Ar气的含量比,且N2气与Ar气的含量比变化曲线随涂层沉积时间呈现出周期性变化规律。本发明制得的涂层中N元素的含量比沿涂层生长方向的分布具有振荡特征;涂层是由多个亚层组成的多层结构,而每一亚层中N元素含量比的变化呈现梯度分布特征,该涂层具有梯度化与多层化的双重复合结构特征。
四川大学 2016-09-29
一种纳米铜磷化物的制备方法
本发明公开了一种纳米铜磷化物的制备方法,包括 S1 将纯度大 于 98%的红磷与经表面处理的铜网密封在充满惰性气体的容器中;S2 对所述步骤 S1 的容器进行烧结,所述烧结温度为 250℃~450℃,烧 结时间为 1h~10h,即可获的纳米尺寸的铜磷化物。红磷质量比铜网 质量为 0.1~0.5 时,可获得 Cu3P。红磷质量比铜网质量为 0.51~1.5, 可获得 CuP2。本发明方法过程简单、原料价格低廉易得,对设备要求
华中科技大学 2021-04-14
一种聚合物缓蚀剂及其制备方法
本发明提供了一种聚合物缓蚀剂及其制备方法,其制备方法是: 在容器中加入引发剂、催化剂与卤代环氧丙烷于 0~25℃下混合反应 3~10 小时,再加入烷基吡啶,于 90~150℃下回流冷凝反应 2~6 小 时,得到本发明聚合物缓蚀剂;其中引发剂、催化剂、卤代环氧丙烷 与烷基吡啶加入的质量比为 1~2:1~2:40~100:10~50。本发明 的缓蚀剂具有水溶性好、用量少、缓蚀效果好等特点。
华中科技大学 2021-04-14
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