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具抗肿瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括：制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物；将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反复萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分；用制备高效液相色谱，分别以乙腈－甲醇－水体系洗脱，收集相应组分后，减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到５种新的羊毛甾烷衍生物，经生物活性评价，本发明新分离的５种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学
2021-01-12
具有抑菌抗炎活性的瓜子金发酵口服液及制备方法
研发阶段/n具有抑菌抗炎活性的瓜子金发酵口服液，是以瓜子金、糯米、甜酒曲为原料，经固体发酵后，除蛋白、多糖，正丁醇萃取后蒸干，所得浸膏用蒸馏水溶解，加入甜味剂即得而成。体外抑菌试验证明，瓜子金发酵口服液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、假单孢杆菌均有一定的抑制作用，其中对金黄色葡萄球菌的抑菌作用更强。抗炎实验：二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验中对小鼠的肿胀抑制率为４２．５２％；镇痛实验：小鼠扭体法镇痛试验中对小鼠的镇痛抑制率为５８．０８％，表明具有较强的抗炎镇痛的作用。在急性毒性实验中，小鼠最大耐受
湖北工业大学
2021-01-12
聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物及制备方法和应用
本发明提供聚乙二醇修饰的壳寡糖脂肪酸嫁接物，称取壳寡糖脂肪酸嫁接物和端醛基化聚乙二醇，加入蒸馏水超声溶解，搅拌，透析，透析液冷冻干燥，得目的物。本发明的嫁接物具有在水性介质中通过自聚集形成胶团的特性，可显著减少壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团在巨噬细胞中的摄取，并且随着聚乙二醇修饰比例的增加，胶团在巨噬细胞中的摄取逐渐减少。研究表明胶团对肝癌细胞HepG2和永生化正常肝细胞BRL-3A的摄取没有显著影响，细胞毒性作用可以与负载丝裂霉素C的壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团保持在同一水平，与游离丝裂霉素C相比，药效提高了14倍左右，可长循环性载体在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的结构通式为： 。
浙江大学
2021-04-13
一种合成气制甲醇负载型铜基催化剂及其制备方法
本发明提供一种用于合成气制甲醇的负载型铜基催化剂，在纳米SiO2表面，通过多层负载，得到以CuO为主要活性组分、MgO为催化剂助剂的催化剂。本发明还提供一种上述催化剂的制备方法，1.在混合均匀的体系中加入含沉淀剂的醇溶液，完成第一层负载；2.滴加含沉淀剂的醇溶液，完成第二层负载；3.滴加含沉淀剂的醇溶液，完成第三层负载；4.进行多次的离心、再分散、洗涤，然后干燥，焙烧得到催化剂。本发明采用载体表面的吸附层作为反应场所，限制了负载粒子的长大，并通过对负载过程的调控，控制前驱体的晶体结构，从而制备得到粒径小、分散性高的负载型纳米催化剂，并且在较小的负载量下就能实现催化剂的高活性。
浙江大学
2021-04-13
一种基于铝的用于烷基化反应的催化剂的制备方法
本发明公开一种基于铝的用于烷基化反应的催化剂的制备方法。该方法是先将具有全氟烷基磺酰亚胺结构的离子液体预热至60～90℃，然后加入含铝化合物，搅拌混合均匀后降至常温；然后将反应体系置于N2氛围下，常温下反应6～24h，使其相互反应生成配合物，得到用于催化Friedel?Crafts烷基化反应的催化剂。本发明方法制备得到的催化剂用于合成Friedel?Crafts烷基化反应，如苯与1?十二烯合成十二烷基苯的反应，该催化剂具有活性高，2?直链烷基苯（2?LAB）选择性较高，使用条件温和，可以通过简单方法回收，且循环性好的特点。
浙江大学
2021-04-13
一种基于铁的用于烷基化反应的催化剂的制备方法
本发明公开了一种基于铁的用于烷基化反应的催化剂的制备方法。该方法是先将具有全氟烷基磺酰亚胺结构的离子液体预热至60～90℃，然后加入含铁化合物，搅拌混合均匀后降至常温；常温下反应6～24h，使其相互反应生成配合物，得到用于催化Friedel‑Crafts烷基化反应的催化剂。本发明方法制备得到的催化剂用于合成Friedel‑Crafts烷基化反应，如苯与1‑十二烯合成十二烷基苯的反应，该催化剂具有活性高，2‑直链烷基苯（2‑LAB）选择性较高，使用条件温和，耐水性好不易水解，可以通过简单方法回收，且循环性好的特点。
浙江大学
2021-04-13
一种以四肽为功能配基的亲和层析介质及其制备方法
本发明公开了一种以四肽为功能配基的亲和层析介质及其制备方法。二甲基亚砜溶液中加入抽干基质和烯丙基溴进行活化；活化基质与N-溴代丁二酰亚胺反应；将溴代醇化的基质与己二胺反应，得到氨基活化基质；依次用去离子水、无水乙醇和无水N,N-二甲基甲酰胺洗涤，加入含有四肽、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、N,N-二异丙基乙胺的N,N-二甲基甲酰胺溶液，偶联四肽配基；将偶联四肽的介质置于乙酸钠和乙酸酐的混合液中，得到以四肽作为功能配基的亲和层析介质。本发明所研制的新型层析介质，功能基团为酪氨酸、苯丙氨酸、精氨酸和组氨酸组成的四肽，基于抗体Fc片段的蛋白A结合位点而设计，抗体结合的选择性大幅度提高，可以用于抗体的高效分离。
浙江大学
2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶， 反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位 的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度 好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机 /水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物， 无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底 物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于 99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
聚苯乙烯催化氢化制备新型材料氢化聚苯乙烯
聚苯乙烯 (PS) 是用途广泛的重要聚合物，透明性好，但性脆易裂、拉伸强度低、耐热耐 氧性能差。通过氢化改性，链上苯基加氢得到的聚环己烷基乙烯(PCHE)耐热、耐氧、拉伸强 度、抗吸水等性能大幅提高。所制备得到PCHE产品的各项性能均优于PS、聚碳酸酯 (PC) 材 料，PCHE透光率高达91%，PCHE的应力-光学系数也很低；PCHE耐冲击，质量轻 (比PC更 轻) 、强度高，易加工；PCHE耐腐蚀、耐温耐湿；PCHE可以作为汽车、高铁、光学仪器等用 高等透明树脂，是目前应用量大、价格高的PC材料的优良替代材料。然而聚合物加氢体系具 有与小分子体系完全不同的特点，其分子尺寸大 (40-60 nm) 、聚合物溶液粘度远高于小分子溶 液，传统粉末状催化剂存在分离困难、加氢速度慢、加氢条件苛刻等缺点亟待解决。本项目采 用专用催化剂进行PS加氢。不仅有利于催化剂与物系的分离，有利于高粘流体的流动，强化 物质传递。具有良好应用前景和经济价值。
华东理工大学
2021-04-13