4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

1、一体化组合。产品结构模块化设计，可方便的进行能力和功能扩展。 2、支持定制。可根据不同的水质和用户的不同要求，配置方案。 3、多种控制方式。可任意选择手动、自动等多种控制方式，实现控制要求。

血红素在血液中负责氧气的运输，并参与细胞呼吸、信号转导、基因表达调控、昼夜节律调控等生物学过程。血红素不足会引起贫血和卟啉症，而过多或处置不当的血红素会产生毒性，并会增加癌症、代谢性疾病和心血管疾病的风险。为此，查明运输血红素的“物流”通路显得十分必要。

近日，傅正义院士团队平航副研究员在材料过程仿生制备新技术研究方面取得创新性进展，成果以“Mineralization Generates Megapascal Contractile Stresses in Collagen Fibrils”为题，发表在国际顶级期刊《Science》（科学）上。

近日，我校材料学院刘润辉教授课题组在促血管内皮化生物材料研究中取得了突破成果，通过聚合物策略实现了选择性促进内皮细胞生长和促快速内皮化功能。

CO2资源化利用不仅可以缓解温室效应引起的环境问题，而且还可以解决日益严峻的能源枯竭问题。以太阳光为直接驱动力的光催化还原CO2生成有机物是较为理想的途径之一，也是极具挑战性的前沿方向。含氮共价有机框架材料（COF）拥有良好吸光能力和电荷传输能力，具有高稳定性、高CO2吸附量、易于设计调控和修饰等优点，是一类非常有潜力的光催化固碳材料。我所通过胺醛缩合席夫碱反应合成了一系列具有相同结构不同官能团的酮胺基COF材料TpBD-X [X = -H2、-(CH3)2、-(OCH3)2和-(NO2)2]，并研究不同官能团对该类材料光催化还原CO2性能的影响。结果表明，官能团的引入会影响TpBD的可见光吸收能力，改变其能带结构；与吸电子基团相比，该COF材料中的给电子基团更有利于光催化还原CO2的进行，其活性顺序为-OCH3 > -CH3 > -H2> -NO2。结合各种表征技术，发现给电子基官能团可以增强该类材料的共轭效应，提高可见光吸收，加快光生电荷分离与迁移，进而提高光催化还原CO2活性。该研究不仅可以拓展COF材料的实际应用，还可以丰富光催化理论，对于CO2的固定转化具有重要的理论指导意义和实际应用价值。

加米霉素原料及注射液通过药物合成工艺改进创新，提高了原 料产出率，降低了原料药的成本；加强新剂型研究，改善药物的药动学特征， 从而提高药效，通过药动-药效同步模型制定出最佳给药方案；药物逐步推广应 用于家畜呼吸系统疾病的防治中，可以最大程度地提高治愈率，减少直接经济 损失；通过药效及安全性评价平台，保证药物的高效低毒低残留等。 目前已完成加米霉素原料实验室试制，正在进行加米霉素原料中试。

亲本为“特拉蒙”ד新红星”，中早熟加工制汁品种。树体柱形，果实 发育期 115 天，在烟台地区 8 月下旬成熟。枝条节间短，适于密植栽培；果实 扁圆形，果形指数 0.74，果实中大，平均单果重 190.5 克；果面条红，深红色， 光洁，果点稀疏；果肉绿白，肉质疏松稍粗，可溶性固形物 12.01%，总糖 9.14％； 出汁率 76.6％；风味特酸，果实原汁酸度 0.71%，浓缩汁酸度 5.10%。定植后第 4 年平均亩产 1510 公斤，早果、丰产性好。适于山东、陕西、山西、河南、河 北、甘肃、新疆