4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

丁二酸又名琥珀酸，是生物炼制产品工程中最重要的碳四平台化合物，是制备多种重要化工中间体（1，4-丁二醇、四氢呋喃、g-丁内酯等）与生物可降解材料（PBS）的原料，市场需求总量将有望由目前的1.8万吨扩展至400万吨。传统生产方法采用的是从丁烷经顺丁烯二酸酐通过电解生产，生产污染大，成本高，抑制了丁二酸这一大宗化学品的发展潜力。生物法生产丁二酸的主要原料来源广泛且价格低廉（玉米、废乳清、工农业生产废料等），可以减少对不可再生资源的消耗，微生物合成丁二酸的过程中吸收并固定CO2用于菌株的代谢，并最终生成丁二酸，每生产1kg丁二酸，将会有0.37kg的CO2被固定。如果将发酵生产丁二酸与另一大宗发酵产品乙醇的生产过程进行耦合，更可将发酵生产乙醇产生的CO2加以利用，减少温室气体的排放，并同时生产出丁二酸、乙醇等产品。该制备技术具有产物浓度高、原料来源丰富、分离简便、产品质量高等优势。可利用葡萄糖、玉米粉糖化液、纤维素/半纤维素水解糖液并在发酵中固定二氧化碳气体作为碳源，在较高葡萄糖浓度下（100g/L）实现了较高浓度产物的累积（60~70g/L），生产强度达1.5g/（L•h），丁二酸提取收率≥80%，产品纯度≥98%。拥有具有自主知识产权的丁二酸生产菌株：产琥珀酸放线杆菌NJ113，该菌株具有良好的丁二酸生产性状，生产水平目前处于国际先进、国内领先。建立了从种子培养、厌氧发酵、产物分离提取及检测分析等一系列较为完整的上下游工艺，具有路线简单、便于操作、绿色清洁等优点。

【发 明 人】 郑云枫；程建明；丁宁；彭国平【技术领域】  本发明属于中药技术领域，具体涉及一种从丹参水提醇沉物中制备水苏糖的方法【摘要】本发明公开了一种从丹参水提醇沉物中制备水苏糖的方法，是将丹参水提醇沉后得到的水提醇沉物，通过加水溶解，调节pH，离心或滤过使药液澄清，再通过除杂脱色，药液减压浓缩、喷雾干燥即得水苏糖固体粉末，纯度为70-95％.

本发明公开了一种用于催化多元醇转化的复合催化剂的制备方法，具体为：将泡沫金属浸渍于待负载的第二金属的盐溶液中，使用辉光放电等离子体还原法、置换法或电沉积法将第二金属组分负载到泡沫金属上；对反应后的产物清洗、干燥得到复合催化剂。本发明方法能够在泡沫金属表面构建高效的催化活性界面，并基于两种金属成分的协同作用，实现在常温、常压的反应条件下，快速将多元醇转化为高附加值的产物，并显著提高多元醇(甘油、葡萄糖)向目标产物(如1,3‑丙二醇、葡萄糖酸)的转化率与选择性。

开发使用绿色的纤维素基材料和一些可降解的合成高分子，可以缓解“白色污染”与“能源危机”，这符合我国提出的节能减排、低碳经济的可持续发展战略，拥有良好的发展前景。江南大学绿色功能复合材料实验室白绘宇副教授利用聚乙烯醇/纤维素体系环保廉价的优点，并对该体系进行简单快捷的光敏改性，制备出了具有阻水性能的聚乙烯醇/微纤化纤维素包装膜材料，和具有吸附性能，敏感性能以及胶粘性能的聚乙烯醇/纳米晶纤维素水凝胶材料。这些发明赋予聚乙烯醇以及纤维素等材料新的功能性，拓宽了聚乙烯醇以及纤维素的运用领域。 

本发明涉及硝基苯催化加氢合成对氨基苯酚的一种新型催化剂及其制备方法。该催化剂以活性炭为载体，Pt 为主催化剂，MoS2 为助催化剂。催化剂的制备步骤如下：(1)Pt/C催化剂的制备，即通过浸渍法将 Pt 负载在活性炭上；(2)将助催化剂 MoS2 通过浸渍、焙烧、并在适量 H2 下还原，负载于 Pt/C 上，最终得到用于制备对氨基苯酚的催化剂。使用该催化剂合成对氨基苯酚具有产率高，选择性高的优点，且该催化剂的稳定性较好。经 23 次循环后，催化剂的活性保持良好，对氨基苯酚的收率仍在 83％以上，具有很好的工业应用前景。

该项目采用连续管线成型及填充技术，将纳米掺杂和连续管线成型（CTFF）加工工艺结合在一起。/line应用领域:超导磁体;超导电机;超导储能器；超导限流器等强电领域及国防军工。

碳酸二苯酯(DPC，Diphenyl carbonate,Phenyl carbonate,CAS登录号:102-09-0)是一种多功能化工中间体，不仅广泛用于溶剂、增塑剂、医药、农药等领域，而且是合成聚碳酸酯（PC）的关键原料。PC是一种性能优良、应用广泛的热塑性通用工程塑料，近年来国内外消费量快速增长。我国高质量的PC几乎全部依赖进口，2005年进口量高达73万吨，预计未来5-10年其消费量将以10-15％的速度增加。目前碳酸二苯酯的生产以光气法为主,由于光气有剧毒,因此该法存在严重的环境安全

本技术采用特定工艺，原位合成纳米氧化钛溶胶，溶胶粒径≤10纳米。产品分散性好，长期保持稳定。纳米二氧化钛具有良好的稳定性、无毒性、高效紫外吸收性能，被广泛应用于抗紫外材料、抗菌材料、光催化、自洁材料、涂料、油墨、造纸、电极材料等工业领域。纳米二氧化钛溶胶有效防止了粉体产品的团聚，形成高的活性、易分散使用的特点。

本发明公开了一种金属复合物催化剂、其制备方法以及在制备D,L-薄荷醇中的应用，该金属复合物催化剂由如下重量百分比的元素组成：镍70-85％、铝8-10％、钒5-10％、钴2-10％。该金属复合物催化剂应用于百里酚加氢制备D,L-薄荷醇时，具有反应活性高，手性化合物消旋化速度快的特点。同时异构化中加入的某种碱是减少轻组分副产物的关键。整个工艺反应选择性好，制备工艺简单，生产成本低，合成路线对环境友好。