项目研究内容 ：二十八烷醇是世界公认的抗疲劳物质，具有独特的生 理功能。是一种新型功能性食品添加剂，可广泛应用于各种保健食品、药 品、化妆品以及动物饲料中。近些年来。二十八烷醇的制备与产品开发已 经成为国内研究的热点。本研究以榨糖滤泥为原料，对二十八烷醇的制备 及纯化进行了研究，以制定从蔗糖中制备二十八烷醇工艺，并分离纯化二 十八烷醇。 工艺流程 ：滤泥 →粗醋 →精制蔗蜡 →制备二十八烷醇 →纯化二十八烷

非晶态合金是一类原子排列具有长程无序短程有序特点的材料，其具有优良的物理、化学和力学性能，已成为一种技术潜力很大的新型材料。非晶态合金作为催化剂的研究自二十世纪八十年代以来一直是催化学科研究的热点问题之一，大量研究成果见诸于报道，但由于种种原因，其工业化进程一直比较缓慢；南开大学开发出了粉末诱导化学镀法制备负载型非晶态合金催化剂的新方法，进而成功实现了催化剂生产的工业化，并在多个加氢领域中得到应用及试用。如，葡萄糖类加氢，硝基苯类加氢，烯烃，炔烃类加氢，肟基类加氢，腈类加氢等等。与常规的加氢催化剂

产品详细介绍实验室加氢反应釜具有耐高温、耐腐蚀、生产能力强等优点、广泛用于医药、饮料、化工、颜料、树脂、科研等工业部门.反应釜是融合了反应容器,反应条件控制系统,实验器械.对反应过程中的温度、压力、搅拌、反应物/产物等重要参数进行严格的调控.有机化学实验室和实际生产过程中一件非常重要的设备，不仅可以用作加氢反应的容器，而且也可用于液体和气体需要充分混合的场合。在化学制药方面有着广泛的用途，可作为产品开发、有机化学制品和医药品研究的基础设备，还可用于定量分析工业过程中催化剂的活性。实验室加氢反应器由釜体、釜盖、夹套、搅拌器、传动装置、轴封装置、支承等组成。材质一般有碳锰钢、不锈钢、锆、镍基(哈氏、蒙乃尔)合金及其它复合材料；根据反应釜的制造结构可分为开式平盖式反应釜、开式对焊法兰式反应釜和闭式反应釜 三大类.搅拌形式一般有锚式、桨式、涡轮式、推进式或框式等，搅拌装置在高径比较大时，可用多层搅拌桨叶也可根据用户的要求任意选配,实验室加氢反应器的密封型式不同可分为：填料密封，机械密封和磁力密封。加热方式电加热，冷却方式为夹套冷却和釜内盘管冷却.加氢反应釜广泛应用于石油、化工、橡胶、农药、染料、医药、食品，用来完成硫化、氢化、烃化、聚合、缩合等工艺过程的压力容器，例如反应器、反应釜、分解锅、聚合釜等。用于生产山梨醇、木糖醇、麦芽糖醇等连续加氢用的设备,以及间歇加氢用的设备就是加氢反应釜

一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列，属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括：编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列，所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70％的同源性；或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶，有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量，对于保护人民的健康生长有所帮助

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

其他成果/n一种3-MCPD的高效液相色谱-荧光检测方法，该方法包括如下步骤：1)将3-MCPD水溶液经高碘酸盐溶液处理使其中的3-MCPD裂解成氯乙醛；2)去除过量高碘酸盐，消除副反应；3)荧光衍生化反应：将氯乙醛与荧光衍生化试剂反应生成具有荧光效应的目标物质；4)HPLC-FLD测定：对目标物质进行分离，并根据其色谱峰面积对3-MCPD进行定量；所述荧光衍生化试剂为邻氨基N杂二元环状化合物。本发明通过将一类方便易得、选择性好、荧光效率高、疏水性较强的新型荧光衍生化试剂用于高效液相色谱-荧光检测3

本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备抗精神分裂症药物中的应用，包括治疗精神分裂症和对抗精神分裂症药物引起的锥体外系反应等毒副作用；所述药物为人参二醇皂苷组分单独或与其它药物，与其它活性化合物与药学上可接受的载体组成的药物。本发明证实人参二醇皂苷组分（Rb）可改善精神分裂症模型动物的认知能力并能对抗多种精神分裂症药物的神经毒副作用，并改善精神分裂的阴性症状（如认知功能障碍），可在制备抗精神分裂症药物中的应用。

生产企业：山东联盟化工集团有限公司 年产量：15000MT 包装：25公斤的牛皮纸袋 产品描述：山梨醇为无色透明粘稠状液体，略有甜味。山梨醇可广泛用于医药、轻工、食品、化工等行业。医药行业主要用作生产维生素C的原料，轻工行业用作表面活性剂的原料，山梨醇具有良···

紫杉醇具有良好的抗癌活性，成为第三代抗肿瘤药物。紫杉醇治疗卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，对治疗前列腺癌、上肠胃道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇几乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶剂。然而其乳针中助溶剂可导致病人严重过敏甚至个别死亡，从而制约了其应用。 南开大学研发的“水溶性抗癌药紫杉醇复合物的制备”，采用超分子技术制备并分离得到含有两个环糊精空腔的多胺桥联双环糊精和紫杉醇复合物固体，将紫杉醇本身几乎为零的水溶性提高到大约2.0mg/ml，大大提高了

4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339