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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
一种大面积的米级碳纳米管/石墨烯薄膜
本项目主要涉及到一种大面积的米级碳纳米管/石墨烯薄膜。本技术产品可应用于智能电发热材料, 超轻薄防弹衣材料,电磁屏蔽膜,防火耐腐蚀衣服及涂料,手机散热材料,复合结构材料等。本技术产品 具有世界最轻,最薄,超柔软可揉搓,高导电导热的性能,并且具有量产性强,成本低廉的优势。在数十 个行业领域具有可革命性的替代能力。本次主要介绍该材料在短期内可迅速成果转化的智能电加热及散热 方面的技术应用。 缚,真正保持了纯天然的特性,使产品的质量迈上一个新台阶。 本技术成果已经工业化应用的有高纯度肉桂醛、苯甲醛、苯乙酮、1-苯乙醇、藿香油、香茅油、山 苍子油、澳洲茶树精油等;应用领域涉及石化、化工、食品、医药、日化、香料等行业。产品的提纯用普 通的蒸馏方法或者分子蒸馏难以达到的它能做得到,如肉桂醛≥98%、苯乙酮≥99%、苯甲醛≥99%。本 联用技术在热敏性物料的精细分离提纯中具有十分广阔的市场。对投资者要求:从事热敏性组分分离的企 业,研究所及设备生产厂家。
中山大学 2021-04-10
米渣多菌种发酵制备复合氨基酸和短肽营养液
研发阶段/n内容简介:本研究是以发酵、酿造、制糖、制药等工厂的副产品米渣(湿渣蛋白含量35%)为主要原料,采用多菌种发酵的生物工程新技术,将米渣中的蛋白质降解为可溶性游离的复合氨基酸和短肽营养液。该营养液配比合理,不含任何色素和防腐剂,是一种独特的发酵型纯天然保健饮品,色泽为淡黄色,清亮、透明,酸甜可口。该研究选用了多种正交试验法对单、双、多菌种的种子和发酵配养基配方、工艺路线及参数等关键技术进行优选、对比,验证扩大试验,掌握了该技术的关键。据查新检索目前国内外未见有相同工艺产品的文献报道。中试成果
湖北工业大学 2021-01-12
泰乐菌素和替米考星残留ELISA方法及试剂盒研究
研发阶段/n本成果通过对泰乐菌素小分子的改造,合成了人工免疫原和包被原,首次制备出高效价(1:128000)的特异性单克隆抗体,建立了猪肌肉和肝脏组织中泰乐菌素和替米考星多残留检测ELISA方法。以上述方法为基础,在国内外首次研制出同时检测泰乐菌素、替米考星在猪肌肉和肝脏中残留的ELISA试剂盒。通过与HPLC法的比对试验、动物残留试验,并经多家检测机构和研究单位的复核和应用,结果表明该试剂盒技术参数能满足对这两种化合物残留监控要求,适用于泰乐菌素和替米考星多残留的快速检测。整体技术指达到国际领先水
华中农业大学 2021-01-12
一种含有米氏海参皂苷A的组合物及制备和用途
本发明提供一种含有米氏海参皂苷A组合物,由米氏海参总皂苷和大豆异黄酮总甙元组成,米氏海参总皂苷和大豆异黄酮总甙元的组成比例为1:2-5。米氏海参总皂苷由米氏海参皂苷A、海参素甲、海参素乙和24-脱氢棘辐肛参苷B四种化合物组成,大豆异黄酮总甙元由大豆素和染料木素组成。本发明组合物通过渗漉提取、经ODS柱层析分离、减压浓缩获得。组合物具有显著抑制多种胶质瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的作用。本发明组合物可以满足大量制备抗胶质瘤药物生产的需求,可在制备治疗脑胶质瘤药物方面具有应用前景。
浙江大学 2021-04-13
感温电缆JTW-LD-SF300/85 新突破 使用长度可达1000米
一、 概述JTW-LD-SF300/85 缆式线型感温火灾探测器(以下简称探测器)是一种新型的超长距离使用的不可  重复使用的监测环境温度变化的消防专利产品,主要由微电脑处理器、感温电缆、终端盒组成。探测器  具有良好的环境适应性,能够近距离或贴近保护,在各种潮湿、污染、粉尘的消防探测场所能够高可靠  地工作,所以被广泛地应用在仓库、货场、电缆隧道、车辆隧道、油气输送管道、变压器、皮带输送机  及机车、配电盘等消防探测场所。组成探测器具有定温报警功能,特别适用于电缆隧道、电缆桥架、电  缆井内的动力电缆及控制电缆的火警早期预报,可在电厂、钢厂、化工厂等场合使用。 二、 工作原理及特点探测器的感温电缆为温度敏感元件,由三根分别挤塑热敏绝缘材料的导线绞合而成,能够对沿着其安装长度范围内任意一点的温度变化进行探测,再经过单片机微控制器模糊数学的计算方法做  出火警判断。  其主要特点简述如下:  1.感温电缆结构稳定,抗干扰性及抗拉性能强。  2.具有开路、短路两种故障报警。  3.微电脑处理器和终端盒外壳采用阻燃材料,抗腐蚀、抗老化。  4.带手动火警和故障模拟功能。  5.探测器抗干扰能力强,采用隔离检测以及软件抗干扰技术,可应用于强电磁场干扰的场所。  6.通过输入模块的无极性二总线技术和所有火灾报警控制器通讯。  7.接入专用显示装置具有报警定位功能。 
青岛中阳消防科技股份有限公司 2021-09-10
FLAMES 7.5米HDV型电控摇臂(摄像机摇臂/稳定器/DV摇臂)
产品详细介绍【产品型号】FC-750【特    点】      1. 臂体采用三角形专用管材,截面独有的加强筋设计,不但增加了臂管承重和运动稳定性同时还兼顾了臂管连接定位的问题。      2. 全新的云台设计无论是在操控性能还是噪音控制上都有非常大的突破。      3. 加高的底座设计增加了摇臂臂身的高度,提高了操作的安全性。      4. 零部件的加工全部出自CNC设备,确保加工精度和摇臂性能的发挥。【标准配置】      专业底座、摇臂臂体、电控云台系统、摄像机控制器、云台控制器、7寸16:9监视器、7.5米,5.1米摇臂防水钢丝组、ABS专用航空箱、专用外接电源、随赠专用安装说明和工具一套。【技术参数】全    长: 7.5米前 臂 长: 5.8米承    重: 10公斤旋转角度: 水平垂直720度组合长度: 7.5米、5.1米单元长度: 1.2米/节云台转速: 无级调速 最低4分钟/转~最高6转/分钟工作电压: 直流12 V供电方式: 交直流两用材    质: 高强度铝合金色    泽: 亚光黑色表面处理: 粉体静电喷涂工艺摇臂自重: 80公斤包    装: ABS航空箱×2最新控制系统
德维尼(北京)科技有限公司 2021-08-23
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药,为硝酸甘油类药物的替代品,成药市场不断扩大,推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料,经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新,使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg,售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学 2021-04-11
一种含替米沙坦和匹伐他汀的药物组合物
本发明涉及一种含匹伐他汀与替米沙坦组成的药物组合物,其含有匹伐他汀或其盐和替米沙坦或其盐。该药物组合物在治疗高血脂和高血压方面有协同效果,且优于现有技术。
四川大学 2017-12-28
抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
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