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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
高精度图像对焦伺服控制器及显微成像系统
        技术成熟度:技术突破         领域存在着景深影响效率的突出问题,本产品以高性能异构处理器为核心运算单元,以嵌入式手段通过视觉流与控制流的严格对位,高性能实时完成视频控制信息的结算,并直接输出电机驱动信号控制相关执行机构完成闭环控制。         本产品主要面向高性能伺服闭环控制的视频应用领域,能够显著提升显微工业自动化领域的视频对焦及对位处理的效率及精度,亦可实现宏观领域的视觉嵌入化控制闭环应用。         意向开展成果转化的前提条件:中试放大及产业化工艺开发资金支持
东北师范大学 2025-05-16
大功率超高压汞灯光源驱动器
        成熟度:技术突破         一种安全、可靠、光强稳定的数字化超高压汞灯曝光光源控制器,驱动功率高达3kW,功率调整步长小于5W,光强稳定性误差不高于0.3%@30min,汞灯触发成功率高于90%。         意向开展成果转化的前提条件:中试放大及产业化工艺开发资金支持
东北师范大学 2025-05-16
系列化主被式上下肢关节运动康复器
针对脑卒中与关节损伤高发趋势,本产品基于康复医学理论研发多关节智能康复产品,覆盖肘、膝、踝、腕等上下肢关键关节,通过对关节的反复训练,增强关节本体感觉,打开活动度,推动神经系统重组代偿,助力关节功能恢复。 本产品实现多项突破,运用高精度传感器,精准捕捉关节运动微小变化,实现人机互动与实时康复数据反馈;结合自适应算法实现动态重力补偿,精准调控角度/速度/力矩三维参数,通过循迹坐标点样线拟合生理运动轨迹;创新集成多训练模式切换系统,满足全康复周期需求;产品兼具硬/软件双重安全防护,提高产品安全性。 腕关节康复器 前臂康复器 肘关节康复器 膝关节康复器 踝关节康复器
吉林大学 2025-05-19
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药,为硝酸甘油类药物的替代品,成药市场不断扩大,推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料,经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新,使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg,售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学 2021-04-11
一种治疗脾虚型肠易激综合征的隔药灸脐中药组合物
为解决肠易激综合征治疗中存在的副作用大、增加肠道负担的问题,本发明提供了一种基于中药的治疗脾虚型肠易激综合征的使用隔药灸脐疗法进行治疗的中药组合物。本发明的有益效果:有效治疗肠易激综合征,且用药都为中药,无毒副作用;具有显效快、疗效确切、无痛苦的优点。
山东中医药大学 2021-05-07
一种具有抑制肿瘤细胞多药耐药的高活性抗癌新药甲酰阿地咪
天然产物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪((-)-5-N-formalardeemin)及其药学上可接受的盐可作为抗肿瘤药物应用于治疗人类恶性肿瘤。其作为抗肿瘤药物不仅可直接抑制恶性肿瘤细胞的增长,更为重要的是可作为化疗增敏剂,与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,通过逆转肿瘤细胞的多药耐药性而达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。更有意义的是,其作为化疗药物增敏剂较其直接作为肿瘤细胞生长抑制剂在治疗恶性肿瘤方面更为有效,具有重要的临床应用前景。
四川大学 2016-04-26
传感器应用实验器
产品详细介绍
齐齐哈尔大学科教仪器厂 2021-08-23
带投币器模拟器
产品详细介绍带投币器,可开驾吧用
上海红外汽车模拟驾驶设备有限公司 2021-08-23
一种治疗输卵管阻塞性不孕症的隔药灸脐中药组合物
本发明公开了一种治疗输卵管阻塞性不孕症的隔药灸脐中药组合物,避免了口服药物对胃肠、肝肾的损伤,无毒副作用,并且采用隔药灸脐法进行治疗,具有简、便、验、廉、捷的优点,既有艾灸刺激穴位而产生的作用,也有药物吸收后的直接作用,两者结合,内病外治,治疗输卵管阻塞性不孕症见效快,疗效确切。除此以外,本发明药物廉价易得,成本低,便于推广应用。
山东中医药大学 2021-05-07
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