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基于有机笼状与环状化合物的自分类组分动态网络
基于亚胺类动态共价反应以及课题组对于组分动态网络方面的前期研究基础，对有机笼状与环状化合物自分类组分动态网络的设计和动态适应性进行了深入研究。该研究首先以两种多胺（T、NON）和二醛（Py）构成的三元混合体系为原料，考察其自分类性能。理论上，各组分基元可以在体系中进行随机的结合，产生由单一或混合组分基元所构成的多元复杂体系。因此，在最简单三元组分基元体系中（Py、T、NON），可能产生三种平衡态：1）Py与T或NON选择性结合，产生Py3T2和Py2(NON)2的同质自分类（homo-self-sorting）结构；2）Py与T和NON同时结合，产生一种特定的异质自分类（hetero-self-sorting）结构；3）Py与T，NON的反应不具备选择性，进而产生具有统计学分布的超复杂混合状态。而实验结果表明，该混合体系首先产生一系列的复杂中间体，随后这些中间体有序的转化为热力学稳定状态，生成有机笼状化合物和大环的同质自分类产物，即平衡态1进一步将三元混合体系扩展到更为复杂的四元体系，构建出基于有机笼状与环状化合物的自分类组分动态网络。通过对组分基元的合理设计和选择，该网络能够实现对于环境变化由动力学控制的亚稳态到热力学稳定态的动态自适应过程：通过核磁共振对于各个组分分布的实时监控，该混合体系在有机笼状化合物（动力学优势产物）的驱动下首先经历具有失衡组分分布的亚稳态；随着时间的延长，亚稳态产物的含量会逐渐减少，进而最终达到处于相反的失衡组分分布的热力学稳定状态。这项工作首次将自分类的概念扩展到两种不同维度（有机笼状和环状化合物）的有机拓扑学结构，为自分类设计摆脱金属模板化的常规体系，从而实现纯有机自分类体系的构建。为开发物种多样性和环境适应性并存的复杂化学系统提供了新的设计思路。
中山大学
2021-04-13
一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-04-13
一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入吡啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟吡啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的吡啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-01-12
具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法
本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA 诱导的 T 细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。
华中科技大学
2021-04-14
具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法
本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA 诱导的 T 细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。
华中科技大学
2021-04-14
种 β 羰基-1，3-二噻烷类化合物的制备方法
β 羰基-1，3-二噻烷类化合物兼具羰基和噻烷官能团，其中，噻 烷基团作为羰基等价物用于复杂羰基化合物的制备及相关分子骨架 和片断的构建，可进行一系列官能团转换；羰基本身可参与众多官能 团的转化，以及杂环的构筑。β 羰基-1，3-二噻烷类化合物兼具了二 者的反应特性，作为高度官能化的三碳单位，是构筑众多杂环类化合 物、构筑众多多羰基类化合物以及众多药物分子和天然产物的重要中 间体。 目前已报道的 β 羰
兰州大学
2021-04-14
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分，荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测，其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架，经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性，还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学
2021-04-13
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10
HDS 在预测胃癌患者的预后、指导术后辅助化疗和预测免疫治疗疗效中的应用
胃癌是常见的消化道恶性肿瘤。据2020年全球癌症统计，胃癌的发病率和死亡率已分别居恶性肿瘤的第5位和第4位，给社会造成了巨大的经济负担。目前胃癌的治疗包括外科手术结合放疗、化疗或靶向药物治疗。虽然患者的预后在逐渐改善，但结果仍不尽如人意。因此，深入探讨影响胃癌治疗和预后的因素，制定新的临床治疗策略是改善胃癌患者预后的首要任务。近年来，研究人员对肿瘤与TME之间的关系有了更深入的了解。研究发现，肿瘤细胞可以通过过度表达PD-L1蛋白和分泌白细胞介素抑制剂来诱导免疫逃逸。此外，肿瘤相关的成纤维细胞包围肿瘤细胞，抑制免疫细胞浸润和药物渗透，导致治疗失败。研究发现，TME细胞的富集水平可以用来评估胃癌的预后。因此，分析TME的异质性，对于确定TME的定量指标，指导胃癌的治疗策略和预后评估，可能是提高疗效和预后的关键。
组蛋白脱乙酰酶(HDACs)是一类共18种类型(HDCA1-11、SIRT1-7)的蛋白酶，研究表明，HDAC通过可逆地调节组蛋白和非组蛋白的乙酰化状态，在TME的发展中起着关键作用。此外，研究发现，HDAC6参与了免疫系统中几个关键因子的上调。然而，不同类型的HDAC在调节TME细胞浸润水平方面存在异质性，单个分子或一类分子靶向抑制剂很难精确控制TME的变化。因此，迫切需要系统分析HDACs的表达谱和相应的TME特征，为胃癌的临床治疗策略和预后评估提供理论依据。
本发明提供了利用多组学方法研究HDACs在胃癌中的作用。分析了胃癌细胞系/患者的RNA-SEQ数据，并研究了HDAC表达与TME中免疫细胞浸润的关系。通过本发明的研究确定了胃癌准确预后的新靶点，有助于开发有效的治疗策略。本发明筛选获得与胃癌预后相关的103个基因，基于PCA方法构建了HDS评分，分析结果证明：高HDS组比低HDS组胃癌患者有更长的生存时间；高HDS的胃癌患者更适合使用免疫治疗；II期低HDS胃癌患者比高HDS胃癌患者从术后化疗中获益更多。
本发明的HDS评价体系为预测胃癌预后、选择术后辅助化疗方案和免疫治疗方案提供了一种新的方法，在临床上具有良好的应用前景。
北京大学
2023-05-22
当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平；华永庆；李伟霞；禹良艳；钱大玮；段金廒【技术领域】本发明涉及一种当归和川芎的中药组合物，具体涉及当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的新用途。【摘要】本发明公开了当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的新应用。本发明对大量古今方剂和中医应用数据进行深入研究，并根据中医药理论和卵巢功能失调和卵巢颗粒细胞生长不足的发病机制，充分利用中药资源，在当归和川芎药对现有研究的基础上，通过大量药理实验，开发出当归和川芎药对在治疗卵巢功能失调和促进卵巢颗粒细胞增殖中的新用途，并且本发明通过大量实验筛选出活性最强的当归和川芎组合物的重量配比，临床作为治疗卵巢功能失调和卵巢颗粒细胞增殖促进药物具有疗效好、有效成分明确、副作用小、服用方便等优点。
南京中医药大学
2021-04-13