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巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地，本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物，以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂，以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学
2021-01-12
多糖修饰的纳米硒复合物在恶性腹水治疗药物中的应用
本发明的目的在于提供多糖修饰的纳米硒复合物在制备治疗恶性腹水的药物中的应用。多糖修饰的纳米硒复合物由纳米硒和药学上允许的功能化多糖组成；所述功能化多糖包括但不限于葡聚糖、壳聚糖、真菌多糖(香菇多糖、香菇菌多糖、人参多糖、灵芝多糖、茯苓多糖、枸杞多糖、银耳多糖、木耳多糖)、植物多糖(枸杞多糖、银杏多糖、茶多糖、魔芋多糖)等天然或合成多糖的一种或多种。多糖修饰可以增强纳米硒的稳定性和活性，通过物理吸附作用使得纳米硒颗粒得以良好分散，增强纳米硒在降低炎症因子表达方面的功效。所述恶性腹水包括但不限于肝硬化、肝癌、卵巢癌、结肠癌、肺癌、乳腺癌等所引起的腹水。所述治疗恶性腹水的药物包括多糖修饰的纳米硒复合物及其药学上可接受的辅料。所述治疗恶性腹水的药物在给药治疗中，多糖修饰的纳米硒复合物的有效给药量为每天(9±4)mg/kg。所述的多糖修饰的纳米硒通过以下方法制得：1>将样品多糖溶解在去离子水中，加热以破坏分子内和分子间氢键，获得单链多糖；2>在25℃下将制备的单链多糖水溶液与亚硒酸钠混合，并搅拌均匀。向混合物中滴加抗坏血酸水溶液和丁二酸酐，室温下搅拌24小时。3>用超纯水透析2天即可得到产物。
南开大学
2021-04-10
一种具有保肝作用的化合物及其应用
【发 明 人】陶伟伟；段金廒；唐于平【摘要】本发明公开了一种具有保肝作用的新皂苷化合物。本发明通过对甘草化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从甘草根中分离得到一个新的三萜皂苷化合物。经过药理实验研究表明，本发明提供的三萜皂苷化合物，可显著降低CCl<sub>4</sub>致肝损伤模型小鼠、乙醇致肝损伤模型小鼠，D-氨基半乳糖致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性及肝组织MDA含量，增强肝脏SOD活性，对肝损伤具有明显的保护作用，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的具有保肝作用的新皂苷化合物未见显著毒性，可望开发成新的保肝作用的药物或保健品。
南京中医药大学
2021-04-13
酰肼类化合物作为衍生化试剂的应用
本发明公开了一种酰肼类化合物作为衍生化试剂的应用，具体公开了如式I所示的化合物的同位素标记物或其盐，如式I所示的化合物的同位素标记物的制备方法，用于检测和/或分离物质X的组合物，以及物质A作为衍生化试剂的应用。本发明的化合物合成方法简单、试剂廉价易得，可实现同时检测多种含羰基的化合物(包括含羧基、醛羰基和酮羰基中一种或多种的化合物)，作为衍生化试剂时具有高覆盖度、高灵敏度和低定量限的优点。
复旦大学
2021-01-12
一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用
本发明公开了一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用。本发明提供的萘磺酰胺类化合物，其结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的式I所示萘磺酰胺类化合物，结构简单，具有优良的植物生长调节活性，制备方法简单可行，利于大规模生产。
中国农业大学
2021-04-11
用于浮选剂的化合物制备方法
本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.
兰州大学
2021-04-13
一种修饰内吗啡肽-1 化合物及其在镇痛方面的应用
疼痛是一种与实际上或潜在的组织损伤相关联的，或基于这种损伤的，可叙述的不愉快的感觉和情绪经验。然而，疼痛特别是长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。阿片类镇痛药是最古老的镇痛药，也是迄今为止最有效的镇痛药物，因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。但是，由于其诸如呼吸抑制、心搏过缓、耐受、成瘾等方面的副作用，对病人产生了很大的危害，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。从而，另辟蹊径，发现新型的低副作用的阿片类镇痛药物是目前科学研究的热点。&
兰州大学
2021-04-14
杂环类新化合物
【发 明 人】彭国平；郑云枫；李红阳；黄险峰 【摘要】 本发明涉及天然药物化学领域，公开了如式(1)所示的三个杂环类新化合物的化学结构，以及该化合物的制备方法及在医药领域中的用途。尤其在制备预防与治疗与抗细胞缺氧有关疾病及抗肿瘤有关的药物中的用途。
南京中医药大学
2021-04-13
发表纳米金属间化合物
用一锅湿化学法制备了新型的三元金属间化合物-PtSnBi纳米盘。双球差电镜表征表明三种金属原子均匀有序地分布。得益于三种金属的协同作用，PtSnBi纳米盘的甲酸氧化性能明显优于二元PtBi和PtSn金属间化合物。其中，Pt
南方科技大学
2021-04-14
日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及日蟾毒它灵及其盐化物的新用途，具体是涉及日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较，实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性，并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13