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9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇;陈军;杨希雄;陆姗姗;严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题,本发明提供9-NC-环糊精包合物,其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物;具体制备方法为:将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中,并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发;所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上;同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果;用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合,进一步验证工艺的可靠性。由此,包合物可被开发成为液体制剂,也可改善9-NC固体制剂的体内吸收,提高生物利用度。
南京中医药大学 2021-04-13
一种基于感兴趣目标增强的极化合成方法
本发明公开了一种基于感兴趣目标增强的极化合成方法,本发明利用各种有效的像素极化目标分解 算法获取极化分量,同时考虑各个极化分量的空间信息,构造局部区域的极化特征图像集;在图像集中, 以可视化为目的,通过聚类得到三个内容准互补的图像子集;利用图像子集的稀疏表示,选取最具代表 性的极化特征作为极化合成分量;由极化合成分量构造合成图像。获得的极化合成图像充分展示了感兴 趣目标的极化信息。本发明可有效提高感兴趣目标的可视性和可读性。 
武汉大学 2021-04-14
一种绿色催化合成螺羟吲哚衍生物的方法
(专利号:ZL 201410114721.5) 简介:本发明提供一种绿色催化合成螺羟吲哚衍生物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中靛红、丙二腈和β-二酮的摩尔比为1:1:1,碱性离子液体催化剂的摩尔量是所用靛红的2~5%,反应溶剂水的用量(ml)是靛红摩尔量(mmol)的2~5倍,反应温度为80~100℃,反应时间为8~35min。反应结束后冷却至室温,抽滤,所得滤渣用90%乙醇水溶液(质量比)进行重结晶、干燥后得到纯螺羟吲哚衍生物
安徽工业大学 2021-01-12
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
安徽大学张文建副教授在聚合物纳米线方向取得新进展
聚合物纳米线(或称蠕虫状胶束)由于其高度各向异性的形貌结构而展示出许多优异的性能和广阔的应用前景,比如作为流变改性剂、超级絮凝剂、高效的Pickering乳化剂以及用于干细胞培养/存储的可灭菌凝胶。然而获得聚合物纳米线的实验室窗口非常窄,从而导致制备聚合物纳米线的难度较大并且重复性非常差。
安徽大学 2022-09-21
西湖大学陆启阳团队在离子调控氧化物结构和性能领域取得进展
利用质子对功能氧化物材料(如镍基钙钛矿氧化物(NdNiO3)进行调控,以此设计材料本身的物理与化学性质,是近年来固态离子学和氧化物薄膜材料学界的研究热点之一。
西湖大学 2022-11-29
单克隆抗体CR3002治疗新冠肺炎的研究
2020年1月28日,复旦大学应天雷等团队在bioRxiv 在线发表题为“Potent binding of 2019 novel coronavirus spike protein by a SARS coronavirus-specific human monoclonal antibody”的研究,该研究首次报告SARS-CoV特异性人类单克隆抗体CR3022可以与2019-nCoV RBD有效结合。CR3022的表位在2019-nCoV RBD中不与ACE2结合位点重叠。因此,CR3022有潜力被单独或与其他中和抗体组合开发作为候选疗法,用于预防和治疗2019-nCoV感染。 该研究们首次报告SARS-CoV特异性人类单克隆抗体CR3022可以与2019-nCoV RBD有效结合。CR3022的表位在2019-nCoV RBD中不与ACE2结合位点重叠。因此,CR3022有潜力被单独或与其他中和抗体组合开发作为候选疗法,用于预防和治疗2019-nCoV感染。但是,一些针对SARS-CoV ACE2结合位点的最有效的SARS-CoV特异性中和抗体(例如m396,CR3014)未能结合2019-nCoV Spike蛋白。 
复旦大学 2021-04-10
李兰娟团队治疗新冠病毒肺炎的研究成果
2020年2月4日,中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员、浙江大学医学部教授李兰娟团队,在武汉公布治疗新型冠状病毒感染的肺炎的最新研究成果。根据初步测试,在体外细胞实验中显示:(1)阿比朵尔在10~30微摩尔浓度下,与药物未处理的对照组比较,能有效抑制冠状病毒达到60倍,并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。(2)达芦那韦在300微摩尔浓度下,能显著抑制病毒复制,与未用药物处理组比较,抑制效率达280倍。李兰娟院士说,抗艾滋病药物克力芝对治疗新型冠状病毒感染的肺炎效果不佳,且有毒副作用。她建议将以上两种药物列入国家卫健委《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第六版)》。
浙江大学 2021-04-10
一种治疗失眠、提高睡眠质量的药物及其制备方法
本发明公开了一种治疗失眠、提高睡眠质量的药物及其制备方法。本发明所提供的药物,它的活性成分为斜生层孔菌子实体菌核和/或斜生层孔菌子实体非菌核的水提取物,所述水提取物是将斜生层孔菌子实体非菌核用水在80-100℃下提取得到的。该药物的制备方法,先将斜生层孔菌子实体非菌核在80-100℃水中提取得到水提取液,然后浓缩水提取液得到所述药物。本发明以斜生层孔菌子实体菌核和/或斜生层孔菌子实体非菌核的水提取物作为治疗失眠、提高睡眠质量的药物的活性成分,对治疗失眠、提高睡眠质量有显著疗效,且没有任何毒副作用。本发明药物原料来源广泛,制备方法简单,成本低廉,具有广泛的临床实用价值和经济价值
江苏师范大学 2021-04-11
病毒直接转化为活疫苗及治疗性药物的通用方法
针对病毒结构多样、快速变异的特征,周德敏课题组建立了病毒转化为活疫苗的通用方法:在保留病毒感染情况下,突变其一个三联码为终止密码,病毒就变为预防性疫苗,突变多个三联码病毒 就变为治疗性药物,颠覆病毒疫苗研发理念。
北京大学 2021-02-22
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