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具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
安徽大学张文建副教授在聚合物纳米线方向取得新进展
聚合物纳米线(或称蠕虫状胶束)由于其高度各向异性的形貌结构而展示出许多优异的性能和广阔的应用前景,比如作为流变改性剂、超级絮凝剂、高效的Pickering乳化剂以及用于干细胞培养/存储的可灭菌凝胶。然而获得聚合物纳米线的实验室窗口非常窄,从而导致制备聚合物纳米线的难度较大并且重复性非常差。
安徽大学 2022-09-21
西湖大学陆启阳团队在离子调控氧化物结构和性能领域取得进展
利用质子对功能氧化物材料(如镍基钙钛矿氧化物(NdNiO3)进行调控,以此设计材料本身的物理与化学性质,是近年来固态离子学和氧化物薄膜材料学界的研究热点之一。
西湖大学 2022-11-29
单克隆抗体CR3002治疗新冠肺炎的研究
2020年1月28日,复旦大学应天雷等团队在bioRxiv 在线发表题为“Potent binding of 2019 novel coronavirus spike protein by a SARS coronavirus-specific human monoclonal antibody”的研究,该研究首次报告SARS-CoV特异性人类单克隆抗体CR3022可以与2019-nCoV RBD有效结合。CR3022的表位在2019-nCoV RBD中不与ACE2结合位点重叠。因此,CR3022有潜力被单独或与其他中和抗体组合开发作为候选疗法,用于预防和治疗2019-nCoV感染。 该研究们首次报告SARS-CoV特异性人类单克隆抗体CR3022可以与2019-nCoV RBD有效结合。CR3022的表位在2019-nCoV RBD中不与ACE2结合位点重叠。因此,CR3022有潜力被单独或与其他中和抗体组合开发作为候选疗法,用于预防和治疗2019-nCoV感染。但是,一些针对SARS-CoV ACE2结合位点的最有效的SARS-CoV特异性中和抗体(例如m396,CR3014)未能结合2019-nCoV Spike蛋白。 
复旦大学 2021-04-10
李兰娟团队治疗新冠病毒肺炎的研究成果
2020年2月4日,中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员、浙江大学医学部教授李兰娟团队,在武汉公布治疗新型冠状病毒感染的肺炎的最新研究成果。根据初步测试,在体外细胞实验中显示:(1)阿比朵尔在10~30微摩尔浓度下,与药物未处理的对照组比较,能有效抑制冠状病毒达到60倍,并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。(2)达芦那韦在300微摩尔浓度下,能显著抑制病毒复制,与未用药物处理组比较,抑制效率达280倍。李兰娟院士说,抗艾滋病药物克力芝对治疗新型冠状病毒感染的肺炎效果不佳,且有毒副作用。她建议将以上两种药物列入国家卫健委《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第六版)》。
浙江大学 2021-04-10
一种治疗失眠、提高睡眠质量的药物及其制备方法
本发明公开了一种治疗失眠、提高睡眠质量的药物及其制备方法。本发明所提供的药物,它的活性成分为斜生层孔菌子实体菌核和/或斜生层孔菌子实体非菌核的水提取物,所述水提取物是将斜生层孔菌子实体非菌核用水在80-100℃下提取得到的。该药物的制备方法,先将斜生层孔菌子实体非菌核在80-100℃水中提取得到水提取液,然后浓缩水提取液得到所述药物。本发明以斜生层孔菌子实体菌核和/或斜生层孔菌子实体非菌核的水提取物作为治疗失眠、提高睡眠质量的药物的活性成分,对治疗失眠、提高睡眠质量有显著疗效,且没有任何毒副作用。本发明药物原料来源广泛,制备方法简单,成本低廉,具有广泛的临床实用价值和经济价值
江苏师范大学 2021-04-11
病毒直接转化为活疫苗及治疗性药物的通用方法
针对病毒结构多样、快速变异的特征,周德敏课题组建立了病毒转化为活疫苗的通用方法:在保留病毒感染情况下,突变其一个三联码为终止密码,病毒就变为预防性疫苗,突变多个三联码病毒 就变为治疗性药物,颠覆病毒疫苗研发理念。
北京大学 2021-02-22
治疗肝纤维化和肝硬化的药物及其制备方法
慢性肝病(炎)属临床常见病和多发病,肝纤维化是各种慢性肝病发展成为肝硬化 的必经阶段,因此预防和逆转肝纤维化的发生和发展彻骨为研究的重点。肝纤维化的治 疗国内外有多方面的研究,但迄今对肝纤维化的机理尚未完全阐明,更没有一种药物能 够达到高效和根治的目的。中药治疗肝纤维化有一定疗效且无明显毒副作用,但由于药 物组成和用量诸方面还不尽合理,尚无用于临床者。 本发明提供一种能够提高实际治愈率并且无毒副作用的重要组合物,并提供其制备 方法。经过多年实验研究和临床实践认为慢性肝病是热毒淤滞导致的,创立了清热化淤 的治疗法则。主要选用虎杖清热解毒和丹参活血化淤共为君药,佐以赤芍活血辅以白芍 滋补肝阴,黄芪益气,从抗病毒、提高机体免疫力和抗胶原蛋白合成三方面着手,达到 清热解毒、活血化淤、改善肝脏微循环等作用。 功能特点: 1、活性组分可以直接研磨成粉或经过本领域常规提取技术制成各种药学剂型。 2、用该混合物粉末作为活性成分制成的药剂“清肝饮”治疗肝硬化和纤维化疾病的总 有效率微 68.3%,疗效显著。 3、对血清肝纤维化指标:透明质酸、层粘连蛋白、胶原蛋白等有显著下降作用。
同济大学 2021-04-13
湖南大学开发恶性前列腺癌的新治疗方案
来自湖南大学的张定校团队,联合罗斯威尔帕克癌症研究所的唐定国和刘松团队在Nature Communications上发表了题为Intron retention is a hallmark and spliceosome represents a therapeutic vulnerability in aggressive prostate cancer的文章【4】。该研究首次报道了人前前列腺癌PCa在其发生发展(包括临床治疗前后)过程中RNA选择性剪接的异常图谱;并揭示剪接体(Spliceosome)小分子抑制剂E7107可以有效地阻碍CRPC的耐药复发和恶性进展;提示靶向癌细胞的剪接体活性是一个新的治疗恶性PCa的临床策略。值得注意的是,E7107的一个减毒衍生物H3B-8800目前已经开始了在血液癌中临床实验(NCT02841540)。基于人临床PCa的转录组大数据,作者评估了不同恶性程度PCa组织(包括正常组织、原位癌、复发CRPC和终端致死性神经内分泌性前列腺癌(NEPC))中选择性剪接变异的整体情况,首次发现该剪接变异的异常程度与PCa的恶性程度密切相关。结合生信分析和功能试验,作者发现癌症的剪接异常主要通过影响相关基因的转录本转换(Isoform switch)来调控PCa的发生发展。由于内含子保留(IR)在不同的PCa发生和发展时期中呈现一致的上调变化,且是研究较少的一类AS事件,因此作者针对IR开展了进一步分析。结果显示IR是一个新的PCa恶性进展标志物,与PCa的侵袭转移能力和耐药性密切相关。另外,IR事件在正常胚胎干细胞和癌症干细胞中都明显增多,表明IR可能调控PCa的干性。随后,作者分析了IR的剪接机制,发现侵袭性PCa中IR的大幅度增多更可能受反式作用因子的调控。进一步分析发现,IR并不会导致相关基因的表达表达水平由于NMD(Nonsense-mediated mRNA Decay)而下调,且被保留的内含子可能还具有一定的编码能力,暗示了内含子保留IR在PCa中有一定的调控功能。作为一个控制雄性器官发育的关键转录因子,雄激素受体(Androgen receptor, AR)是PCa的driver基因。通过生信分析和细胞学试验,作者均发现AR可以显著影响PCa的AS图谱。结合受AR调控的AS相关基因和AR的转录靶基因,发现二者之间并没有明显联系,表明受AR影响的AS调控机制和转录调控机制是相对独立的。AS主要受剪接体的调控,作者分析了274个编码剪接调控因子的基因(Splicing regulatory genes, SRGs)在PCa中的突变情况。结果发现,绝大多数SRGs(~90%)的突变频率处于较低水平(<5%);SRGs在早期PCa中主要发生基因缺失,而在CRPC中主要发生基因扩增。大约68%的SRGs在PCa不同时期存在异常表达现象,且在CRPC中相对较多,表明侵袭性PCa对剪接体的异常活性有偏好依赖性。进一步分析发现SRGs可以作为PCa的独立预后因子。以上发现的临床价值在于靶向抑制剪接体的活性可能会抑制PCa的恶性进展。为此,作者利用剪接体的小分子抑制剂发现,癌细胞比正常细胞对E7107更加敏感;且E7107能重编程PCa的AS图谱,并激活一些抑癌基因的表达。在转录水平上,E7107可将CRPC的转录组逆转到恶性程度较低的原位癌状态。最后,通过体内移植瘤和MYC-driven PCa小鼠模型试验证实,E7107可以抑制PCa的整体AS水平,并通过促进细胞分化和抑增癌基因相关通路活性等,最终阻碍目前无药可愈CRPC的生长。
湖南大学 2021-04-11
一种治疗妇女崩漏的中药制剂及其制备工艺
“崩漏停颗粒”处方来源于江苏省沭阳县名老中医张成桂中医师及其子沭阳成桂医院院长张振宇副主任中医师40多年治疗崩漏 (功能性子宫出血)临床经验方。现由南京中医药大学按照CFDA相关技术要求研制成中药6.1类中药复方制剂,基于产品安全性、有效性考虑,并兼顾临床汤剂应用历史和干膏得率实际,开发成颗粒剂,具有化瘀止崩、排经固冲、散结止痛之功效,可用于功能性子宫出血属于瘀血阻滞者;症见猝然血崩或月经过多,漏下不止,色红,夹有血块,少腹疼痛拒按。项目进展已完成处方制备工艺研究、质量标准研究、稳定性试验、主要药效学研究及毒理研究,进行了安全性、有效性、质量可控性综合评价,已获得CFDA新药临床批件(批件号:2017L01841)。应用前景 崩漏为妇科常见病、多发病、疑难病,总发病率为20%~22%左右。西医治疗崩漏的方法主要为激素类药物治疗和创伤性刮宫,疗效难以巩固且副作用大,中医药治疗崩漏优势明显且临床方剂众多,但汤剂服用多有不便,顺应性差。目前临床用于治疗崩漏的中成药品种仅“宫血宁胶囊”等极少数品种,宫血宁由中药材重楼提取纯化得到的重楼皂苷制成,为中药有效部位制剂,不属于中药复方制剂。“崩漏停颗粒”在沭阳成桂医院临床用于治疗各种原因导致的功能失调性子宫出血近40年,累计病例总数已经超过10000人,临床疗效显著。临床观察表明“崩漏停颗粒”治疗功血之疗效优于“宫血宁胶囊”,主要药效学试验亦证实崩漏停颗粒有减少流产大鼠子宫出血、缩短正常和模型小鼠凝血时间的作用。“崩漏停颗粒”组方科学,剂型合理,专利独家,临床应用历史悠久且疗效确切。本品的开发上市将填补中药复方制剂治疗崩漏的市场空白,为广大的崩漏患者带来福音,同时能够优化企业产品结构,促进地区医药市场发展,从而创造巨大的社会价值和商业利润。转让或合作方式建议合作方式临床批件转让或合作开发
南京中医药大学 2021-04-13
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