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开发含硒DNA编码化合物库的合成方法
DNA编码化合物库的设计及筛选是当前新药发现领域最前沿的技术之一，这种筛选是将目标靶点蛋白和整个DNA编码化合物库（亿级）进行筛选。筛选体系中，数量巨大的化合物对同一靶标蛋白竞争性结合，而非传统的单个化合物逐一筛选，因此这样的筛选方式在速度和成本上具有显著的优势；其次，DNA编码化合物库具有非常大的库容量（百万到数百亿数量级），可以涵盖更为广泛的化学空间，对于一些用传统方法难以筛选的靶点，如蛋白-蛋白相互作用靶点，DEL技术已经显示出巨大的潜力。目前DEL技术凭借其库容量大、筛选速度快的特点，已成为化合物筛选的主流方法之一。当前，大型跨国制药公司都已采用DNA编码化合物库技术进行药物发现的研究。众多基于该技术的新兴生物科技公司/平台涌现出来，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先导药业、劲宇生物和药明康德（DEL平台）等。
硒是一种非金属化学元素，位于化学元素周期表中位于第四周期VI A族（第34号元素）。硒在自然界的存在方式分为两种：无机硒和植物活性硒。无机硒一般指亚硒酸钠和硒酸钠，从金属矿藏的副产品中获得；植物活性硒是由硒通过生物转化与氨基酸结合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和电解锰行业催化剂，也是动物体必需的营养元素和植物有益的营养元素等。作为一种多功能的生命营养素，硒常常用于肿瘤癌症克山病大骨节病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心脏病、癌症等40多种疾病，广泛运用于癌症、手术、放化疗等。
上海科技大学
2021-04-11
芳香化合物催化加氢制备环己基化合物的方法
本发明公开了一种芳香化合物催化加氢制备环己基化合物的方法，包括：将芳香化合物、溶剂和氮掺杂的介孔碳负载的纳米金属催化剂置于加氢反应容器中，反应容器内氢气压力为0.1Mpa～10MPa，反应温度为30～250℃，催化加氢完成，得到环己基化合物。本发明采用氮掺杂的介孔碳负载的纳米金属催化剂，催化活性高，且环己基化合物的选择性均在97％以上，且反应条件容易控制，后处理简单，适于工业化生产。
浙江大学
2021-04-11
立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具，但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库，极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上，通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库，获得高亲和性活性分子，同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性，为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台，为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案，从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术，提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术，也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。
本化合物库特色:
1.核心结构多样性/一锅快速合成；
2.含手性或单/多季碳中心；
3.共价键单头位点多样性；
4.立体异构体可获得性
5.可多位点后续化学修饰
6.核心结构均为自有知识产权 （目前已有申请/授权专利45项）
立体结构多样性共价键抑制剂库的优势：
1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子
2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性
3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率
学术支撑：
1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇
2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖
成果进展：
1.目前已有3000多个化合物，继续扩大中；约50%的化合物立体异构体可得
2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性（IC50< 100 nM）
3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶（3CL）的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
上海科技大学DNA编码化合物库技术（DEL）方法专利许可
该项目获得2022年第五届上海科技大学创新创业大赛生命学科赛场教师组三等奖；获得2019年第二届上海科技大学创新创业大会创新组三等奖。
上海科技大学
2023-03-16
杂环类新化合物
【发 明 人】彭国平；郑云枫；李红阳；黄险峰 【摘要】 本发明涉及天然药物化学领域，公开了如式(1)所示的三个杂环类新化合物的化学结构，以及该化合物的制备方法及在医药领域中的用途。尤其在制备预防与治疗与抗细胞缺氧有关疾病及抗肿瘤有关的药物中的用途。
南京中医药大学
2021-04-13
发表纳米金属间化合物
用一锅湿化学法制备了新型的三元金属间化合物-PtSnBi纳米盘。双球差电镜表征表明三种金属原子均匀有序地分布。得益于三种金属的协同作用，PtSnBi纳米盘的甲酸氧化性能明显优于二元PtBi和PtSn金属间化合物。其中，Pt
南方科技大学
2021-04-14
一种化合物的应用
本发明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其结构式(Ⅰ)所示的化合物在治疗肺动脉高压中的应用。所述2?氨基嘌呤可作为唯一活性成分制备治疗肺动脉高压的药物。本发明通过试验研究发现了2?氨基嘌呤抑制肺动脉高压的作用，尤其适合治疗低氧血症所致的肺动脉高压。在2?氨基嘌呤和肺动脉高压的致病的分子机理研究上做出了新的突破，为防治继发性肺动脉高压的新药筛选和临床治疗提供理论依据和靶标。
中国农业大学
2021-04-11
腈基化合物生物催化技术
腈水解酶、腈水合酶在高值精细化工产品的绿色合成中有较高的利用价值。应用代谢工程育种和高通量筛选等技术选育高效生产菌种，提高酶的发酵产量及催化效率；解决腈水解酶的催化效率、稳定性与实用性的共性关键技术问题，改造或构建高效的工程菌株；研究腈水解酶规模化生产的发酵与分离纯化技术，研 究腈水解酶的固定化等应用工程技术，实现该酶在化工、医药、饲料等工业领域中的应用
江南大学
2021-04-13
化合物在治疗肺癌中的应用
本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤，5年生存率仅为16.8％，2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85％，而其中>70％的患者确诊时已处晚期，全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15％左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗，对于非小细胞肺癌，既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用，又有化学小分子药物被使用；对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主，另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域，针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
清华大学
2021-04-10
用于浮选剂的化合物制备方法
本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.
兰州大学
2021-04-13