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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。 技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学 2021-01-12
异丁烯多聚甲醛 催化缩合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化学中间体,应用广泛,可用于合成聚羧酸混凝土高性能减水剂醇醚单体,异构化后是合成仿生农药 “除虫菊酯”前驱体的主要原料,也是人工合成柠檬醛的主要原料,并由此可进一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫罗兰酮类香料、类胡萝卜素及维生素A类香料、营养素、医药等。还是合成轮胎橡胶异戊二烯的重要原料。 异丁烯是石油化工副产C4烃类的主要成分之一,其来源主要包括裂解制乙烯厂混合C4和炼油厂混合C4。然而,当前我国只有16%的副产C4烃进一步利用,远不及西欧的80~90%。C4馏分利用中最经济、最环保的途径是将其用作化工原料,生产高附加值的化工产品,而非用作燃料或用于炼油。 本技术采用专用催化剂催化异丁烯与甲醛进行Prins反应,得到MBO,转化率高,选择性高。工艺流程段、过程绿色高效无污染、经济性好。
华东理工大学 2021-04-13
一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法
本发明涉及一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法,所采取的技术方案是:将清洗干燥后的木粉或竹粉 100~200g,于真空炉中在 500~700℃下碳化 1~2h 得到生物质炭粉;将生物质炭粉和 SiO2 凝胶按 C/Si 摩尔比为 1∶1.5~3.0 机械混合均匀,得到预混料;在纯氮气保护下将所述预混料升温到 1450-1600℃,保温 1~4h。保温时间结束后,以 5~20℃/min 的降温速率降温到 800℃,然后关掉加热电源,自然冷却。本发明合成的一维碳化硅纳米晶须为链珠状,晶须长径比大;合成工艺简单,成本低,生产设备简单。
安徽理工大学 2021-04-13
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
一种生物电化学系统与UASB耦合的废水处理装置
本实用新型公开了一种基于阴极电势调控的生物电化学耦合上流式厌氧生物反应装置。该装置中,上流式厌氧生物反应器污泥层中设置环形电极,生物电极系统为所述的上流式厌氧生物反应器筒体内阴极附近的微生物提供能量较高的电子用于污染物的降解。参比电极通过紧固螺栓固定于生物阴极附近,并通过导线与在线检测仪和计算机连接,用于实时监测耦合反应器生物阴极的阴极电势。可根据不同污染物降解所需的吉布斯自由能通过能斯特方程计算反应所需的电势差,并通过调节生物电化学系统的外加电压将阴极电势控制在略低于所需电势差的范围内,达到低能耗,高效率地降解氯代硝基苯等难降解有机污染物的目的。
浙江大学 2021-04-13
化学与药学院裴志超教授团队在循环肿瘤细胞检测领域取得新进展
近日,化学与药学院裴志超教授团队在循环肿瘤细胞检测领域取得新进展,研究成果以“AGLUTs/GSHcascadetargeting-responsivebioprobeforthedetectionofcirculatingtumorcells”为题,发表于国际著名化学期刊ChemicalCommunications上。博士研究生王毅为论文的第一作者,裴玉新教授为通讯作者。
西北农林科技大学 2022-07-11
|李微、谢唯佳在化学领域顶级期刊上合作发表高水平论文
近日,我校药学院李微研究员和谢唯佳副教授合作在化学领域顶级期刊AngewandteChemieInternationalEdition(IF:15.336)上发表了关于多种复杂脱氧糖糖链的立体选择性高效合成的高水平论文。
中国药科大学 2022-07-11
调控组蛋白修饰的新思路《德国应用化学》刊发西湖大学吴明轩团队最新成果
组蛋白H3的N端翻译后修饰在调控基因转录活性和染色质结构方面发挥着非常重要的功能,其异常修饰可能会导致发育紊乱和癌症的发生。
西湖大学 2022-11-29
复合型重金属污染土壤的化学和微生物联合修复方法和应用
本发明公开一种复合型重金属污染土壤的化学和微生物联合修复方法和应用,其通过添加污染土壤化学改良剂以固定污染土壤中的重金属离子,再通过高效重金属抑制微生物功能菌剂和土壤改良微生物功能菌剂持续强化受污染土壤的修复,克服了传统的化学改良剂针对单一或性质相近的重金属固定效果很好,而对复合型重金属污染土壤修复不能完全达标的缺陷;同时兼顾了经济和环境效益,可以大规模应用于复合型重金属污染土壤的修复。
四川大学 2016-10-20
一种耦合太阳能与化学链空分技术的低能耗富氧燃烧系统
本发明公开了一种耦合太阳能与化学链空分技术的低能耗富氧燃烧系统,该系统包括干蒸汽制取装置、化学链空分装置以及富氧燃烧装置,其中,干蒸汽制取装置包括太阳能集热器、蒸汽发生器和分流器,干蒸汽制取装置生成的干蒸汽经分流器分为两股:一股干蒸汽进入化学链空分装置用于吸氧反应器的流化气,另一股干蒸汽进入富氧燃烧装置,化学链空分装置生成的高纯度氧气进入富氧燃烧装置与干蒸汽和燃料进行混合燃烧,产物经简单冷凝分离后获得高纯度的二
华中科技大学 2021-04-14
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