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杭州爱贝护医疗科技有限公司 2021-12-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
(专利号:ZL 201410066913.3) 简介:本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5,5-二甲基-1,3-环己二酮的摩尔比为1:1:1,多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20~50%,反应温度为80~100℃,反应时间为25~60min,反应后冰水冷却,抽滤,滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学 2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学 2021-04-13
西北农林科技大学南校区室外实验危险化学品、危险废弃物暂存柜购置项目竞争性磋商公告
西北农林科技大学南校区室外实验危险化学品、危险废弃物暂存柜购置项目竞争性磋商
西北农林科技大学 2022-05-31
中国科大在新一代神威超级计算机上首次实现全球公里尺度大气物理-化学全耦合数值模拟
初步揭示了全球高分辨率大气物理-化学耦合模拟能显著改善极端天气事件预报的准确性,展现出高空间分辨率和耦合化学反馈效应对数值天气和空气质量预报的重要意义,对预报极端和高影响天气、以及大气污染事件具有重大应用前景。
中国科学技术大学 2022-06-02
《Progress in Energy and Combustion Science》发表北京航空航天大学在燃烧化学反应动力学方向的最新研究成果
基于在燃烧化学反应动力学研究方向的突出贡献,我校能源与动力工程学院周重文教授(第一作者、通讯作者)和宇航学院杨立军教授团队及国际合作者受能源与燃烧领域国际知名综述类期刊《Progress in Energy and Combustion Science》邀请,发表了题为“Combustion chemistry of alkenes andalkadienes”[90(2022)100983]长篇综述论文。
北京航空航天大学 2022-11-08
花生维生素E合成相关基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐盐性中的应用
本发明提供了花生维生素E合成相关基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐盐性中的应用,两基因APG1、APG2的氨基酸序列的同源性为98.6%。本发明经实验证明,将这2个基因分别在花生中超量表达后,得到活性最高的α生育酚含量明显提高的转基因植株,且可明显增强转基因花生种子和植株的耐盐性;将这2个基因的反义载体转入花生后,转基因植株的α生育酚含量明显减少。本发明的蛋白及其编码基因对于植物维生素E合成机制的研究,提高植物的α生育酚含量,改良植物的抗逆性具有重要的理论及实际意义,应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-13
布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应:合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展:含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元,该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题:需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸(布兰斯特酸)催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应,合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物,该工作通过在底物中引入硫脲基团,该基团在手性磷酸(布兰斯特酸)催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单,产率高,官能团耐受性好,绿色环保(非金属催化的)等优点,可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学 2021-04-13
利用超高效液相色谱-质谱联用技术和化学模糊识别研究中药复杂成分配伍相互作用的方法
【发 明 人】唐于平;段金廒;沈娟;陶伟伟 【摘要】       本发明公开了一种超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-PDA-MS)技术和“化学模糊识别”对中药复杂成分配伍相互作用进行研究的方法。本发明通过大量实验对色谱条件与质谱条件、TQ-MS和PDA检测条件等进行了系统优化,确定了最佳的检测方法,方法学检测结果表明该方法具有灵敏度高,精密度和准确度高,重复性好,稳定可靠的优点法,该方法可以克服中药复杂成分鉴
南京中医药大学 2021-04-14
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