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帕立骨化醇原料药合成关键技术突破及产业化
项目背景：继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）是慢性肾功 能衰竭患者常见的并发症，也是慢性肾衰竭终末期血液透析时最 主要、最严重的并发症之一。其主要表现为甲状旁腺激素（PTH） 水平升高和甲状旁腺增生，可导致严重的骨骼损害、难治性皮肤 瘙痒、贫血、神经系统损害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一种 高选择性第三代维生素 D 受体激活剂，用于预防和治疗与慢性肾 病相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。帕立骨化醇原料药采用 CD 环氧化、上保护、A 环和 CD 环经 wittig 偶联、脱保护、纯化 得到符合 EP 标准的原料药。目前制备过程中存在的主要问题是 CD 环中存在一种 24R 杂质，该杂质与 A 环结合后，原料药需要 经过多次重结晶才能将该杂质降低至质量标准要求的0.1%以下， 严重降低了产品的收率，增加了原料药的成本。因此本项目的关 键技术就是采取措施降低 CD 环 24R 杂质对生产工艺、产品收率 以及原料药成本的影响。
所需技术需求简要描述：1、优化 CD 环合成工艺，以及提高 制备 CD 环原料的质量控制。CD 环的 24R 杂质是由其制备原料引 入，因此需要开发原料的控制方法，在源头控制杂质的引入。同时优化 CD 环的合成工艺，通过优化生产工艺有效去除 CD 环中的 24R杂质，确保CD 环24R杂质不超过0.1%，其它单杂不超过0.2%。 2、优化帕立骨化醇原料药的纯化工艺，提高对原料药中 24R 杂 质的去除能力，达到 1 次重结晶即可得到符合标准原料药的目 标，确保 CD 环成品纯度达到 99.5%以上。
对技术提供方的要求:技术上具要有创新性、能满足企业在 帕立骨化醇原料药方面的技术需求。
正大制药（青岛）有限公司
2021-09-02
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药，为硝酸甘油类药物的替代品，成药市场不断扩大，推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料，经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新，使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg，售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学
2021-04-11
初中化学实验药品盒
产品详细介绍
南通市共创教育用品有限公司
2021-08-23
一种中药阿胶原料药材驴皮的干燥处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的预处理方法。本发明所述的方法包括：1)水洗；2)去肉；3)绷板干燥。本发明采用改进的绷板干燥工艺取代了传统的晒干步骤，并将绷板干燥处理的驴皮的含水量设定在最适当的范围内，绷板干燥在一定的温度范围下，干燥皮张的同时固定皮张不使其自然收缩，有利于驴皮的快速干燥，皮张更平整，整个干燥过程不超过24h，提高了干燥效率；另外，本发明的方法还增加了降温水洗和机械去肉，有效去除了皮张上的血污、泥沙及油脂，减少细菌的滋生，有利于驴皮的长期保存。本发明的方法干燥效率高，皮张水分均匀性好，能耗低；皮张干净，质量稳定，在源头保证了阿胶质量的均一性。
四川大学
2016-10-27
一种中药阿胶原料药材驴皮的前处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的前处理方法，其包括：1)鼓滚盐水腌制；2)沥水。本发明利用鼓滚盐水法取代了传统的撒盐叠皮步骤，腌制的过程同时带有机械作用，有利于盐在驴皮中的溶解、渗透，腌制更均匀，腌制过程少于5h，腌制效率高，腌制效果好；高浓度食盐水对皮张的灭菌作用，有效减少皮张的腐败。另外，本发明的方法在鼓滚盐水的基础上增加了降温水洗和机械去肉两个工序，降温水洗能够降低皮张温度，抑制细菌活动，还可以洗去皮张上的血水、粪便以及其他杂物，有利于长期保存；而机械去肉能够去除皮张肉面的油脂，减少了细菌繁殖的营养源。本发明的方法具有腌制效率高，腌制效果好；皮张干净，含盐量适中，便于后续加工处理。
四川大学
2016-10-27
一种中药阿胶原料药材驴皮的腌制处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的腌制处理方法，其包括：1)水洗；2)鼓滚滚盐腌制；3)沥水。本发明利用鼓滚滚盐法取代了传统的撒盐叠皮步骤，腌制的过程同时带有机械作用，有利于盐在驴皮中的溶解、渗透，腌制更均匀，腌制过程少于8h，腌制效率高，腌制效果好；另外，本发明的方法在鼓滚滚盐的基础上增加了降温水洗和机械去肉两个工序，降温水洗能够降低皮张温度，抑制细菌活动，还可以洗去皮张上的血水、粪便以及其他杂物，降低了污染源，有利于长期保存；而机械去肉能够去除皮张肉面的油脂，减少了细菌繁殖的营养源。本发明的方法具有腌制效率高，腌制效果好；皮张干净，有利于长期保存；皮张质量稳定，在源头保证阿胶质量的均一性。
四川大学
2016-10-25
新型抗癌药的化学合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一类新型抗肿瘤药物，其药理活性远远高于目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物；对于白血病、黑素瘤、宫颈癌、肺癌、乳腺癌、软组织肉瘤、结肠癌、卵巢癌、直肠癌、肾癌、非小细胞肺癌及前列腺癌等肿瘤细胞都具有良好的抑制活性；针对该药物生产的需要，开发了一条适合工业化生产的合成路线，生产成本仅为国外产品的七分之一，未来有望可以部分甚至全部替代进口药品，为国民医疗提供重要保障。
哈尔滨工业大学
2021-04-14
PP药品柜、耐酸碱药品柜、耐腐蚀药品柜
产品详细介绍型号：MAS900
规格 可根据客户需求而定制，常规规格： (H)1800*(W)900*(D)450mm
柜体 采用瓷白色PP（聚丙烯）板材，具有卓越的耐腐蚀性，经同色焊条无缝焊接处理，
保证柜体之坚固及密封性。
柜门 采用同质PP 板制作。
视窗 采用5mmPVC 板制作。
层板 采用瓷白色PP（聚丙烯）板材，四边有立边，立边整体焊接成型，没有任何废料拼
凑。整体设计为活动式，可随意抽取放在合适的隔层，自由组合各层空间。层板正
反均可放置，反方向放置，四周立边可获得一定程度防溢效果。
配件
门把手 采用经过射出成型的PP 材料制成，耐腐蚀性好。（颜色可选）
门铰链 采用经过射出成型的PP 材料制成，耐腐蚀性好。（颜色可选）
螺丝 PP 材质，可选不锈钢304 材质。
警示标签 柜门开口贴有警示标签，提醒周围人群注意安全。
备注
可以用于各种腐蚀性化学品的储存，如硫酸、盐酸、硝酸、乙酸、硫磺酸等。
无锡铭安安全设备有限公司
2021-08-23
药品柜
广东广视通科教设备有限公司
2021-08-23