|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
防冻型道路抑尘剂的合成、表征及应用研究
城市道路抑尘剂主要由多种可降解高分子材料组成，通过粘结、凝并、吸湿保水的作用，使路面的抗蒸发、吸湿、抗研磨及渗透能力得到显著提高，从而达到抑尘的效果。道路抑尘剂具有无毒、无害、无腐蚀；冬季在气温不低于-15℃条件下不结冰；喷洒一次有效抑尘期3-5天等优点。与喷水降尘法相比，节约大量水资源；减少喷洒作业次数，节约大量人力、油耗及车辆损耗，同时减少洒水车尾气的排放量。
兰州交通大学
2021-04-14
对-乙酰氨基苯乙酸（阿克他利）的合成工艺
项目研究背景 ：风湿性及类风湿性关节炎（ Rheumatoid Arthritis, RA ） 为一种常见易发病，较难治愈，致残率很高。流行病学调查显示我国的类 风湿关节炎患病率为 0.3 - 0.45%，估计此病患者约有 350-500 万之多。 对-乙酰氨基苯乙酸（阿克他利） ，系日本新药与三菱化成两公司共同 开发的疾病修饰性抗风湿新药 ,于 1994 年 5 月在日本首次推出，它是用
南昌大学
2021-04-14
高清晰度红色纳米荧光粉的合成
研究内容 ：目前国内普通红色荧光粉的生产大都采用固相反映，二次 煅烧球磨过滤分级工艺。非球磨荧光粉研究多采用尿素沉淀等工艺，而采 用草酸沉淀制备小于 1μm的非球磨纳米晶红色荧光粉的工艺研究， 尚未见 报道。 本课题采用草酸作为沉淀剂，并添加少量表面活性剂，通过对草酸沉 淀过程条件的控制获得了一次粒径 15—20nm、团聚尺寸小于 1μm，C1 的 含量小于 50ppm 的非
南昌大学
2021-04-14
铋冶炼矿渣合成三盐基硫酸铅的研究
研究背景 ：由于我国有许多矿物资源的开发生产过程中会产生大量的 含铅废渣，如不能实现资源的综合利用，不但会给环境带来巨大的污染， 而且浪费了自然资源，造成经济损失。因此，目前多采用湿法冶炼取代高 温火法冶炼回收废铅，在低温、常压下以铜烟灰、铅泥、酸浸渣、炼锌废 渣和炼铋废渣等废渣为原料制取铅盐系列产品。 这样既不但可以综合利用 资源，回收其它有价金属，而且具有良好的经济、社会和环境效益，从根 本上解决环
南昌大学
2021-04-14
多个药物及中间体的合成小试或放大工艺
项目简介： （1 ) 福多司坦大生产工艺技术： a 可&nb
西华大学
2021-04-14
纳米复合膜电极电合成丁二酸新技术
丁二酸应用领域广泛，其中生物可降解塑料PBS是丁二酸最具发展潜力的重要应用领域，生产1吨PBS需消耗0.62吨丁二酸。PBS与其他生物可降解塑料相比，不仅力学性能十分优异，而且价格合理，市场需求量很大。目前国内外已开发成功以丁二酸为原料合成PBS生物可降解塑料技术。专家分析认为，未来我国PBS的年需求量将达到300万吨以上，需消耗丁二酸180万吨，而
南京工业大学
2021-01-12
人才需求：.长期从事表面活性剂的合成
1.长期从事表面活性剂的合成。
2.熟悉表面活性剂的复配。
3.三次采油驱油领域、聚合物合成技术领域相关技术专家。
4.油气压裂领域、聚合物合成技术领域相关专家。
东营宝莫环境工程有限公司
2021-09-06
技术需求：聚偏氟乙烯水性氟涂料的合成技术研发
1、聚偏氟乙烯水性氟涂料的合成技术研发：解决PVDF附着力差的问题，并解决现有水性涂料在耐水性、耐高温性等方面的缺陷。2、盐酸中氟离子的脱除技术：寻求盐酸中氟离子脱除技术，使氟离子降低到50PPm以内；是否有合适的材质，用于在180℃条件下生产盐酸下游产品。
山东华安新材料有限公司
2021-08-30
开发含硒DNA编码化合物库的合成方法
DNA编码化合物库的设计及筛选是当前新药发现领域最前沿的技术之一，这种筛选是将目标靶点蛋白和整个DNA编码化合物库（亿级）进行筛选。筛选体系中，数量巨大的化合物对同一靶标蛋白竞争性结合，而非传统的单个化合物逐一筛选，因此这样的筛选方式在速度和成本上具有显著的优势；其次，DNA编码化合物库具有非常大的库容量（百万到数百亿数量级），可以涵盖更为广泛的化学空间，对于一些用传统方法难以筛选的靶点，如蛋白-蛋白相互作用靶点，DEL技术已经显示出巨大的潜力。目前DEL技术凭借其库容量大、筛选速度快的特点，已成为化合物筛选的主流方法之一。当前，大型跨国制药公司都已采用DNA编码化合物库技术进行药物发现的研究。众多基于该技术的新兴生物科技公司/平台涌现出来，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先导药业、劲宇生物和药明康德（DEL平台）等。
硒是一种非金属化学元素，位于化学元素周期表中位于第四周期VI A族（第34号元素）。硒在自然界的存在方式分为两种：无机硒和植物活性硒。无机硒一般指亚硒酸钠和硒酸钠，从金属矿藏的副产品中获得；植物活性硒是由硒通过生物转化与氨基酸结合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和电解锰行业催化剂，也是动物体必需的营养元素和植物有益的营养元素等。作为一种多功能的生命营养素，硒常常用于肿瘤癌症克山病大骨节病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心脏病、癌症等40多种疾病，广泛运用于癌症、手术、放化疗等。
上海科技大学
2021-04-11