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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-02-01
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11
无卤阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯（PTT）的合成技术
聚对苯二甲酸丙二醇酯（PTT）是上世纪90年代产业化的新型聚酯，其纤维具有优异的弹力回复性、柔软性、蓬松性和染色性，在高档服装、地毯等方面有广阔的应用前景，同时其原料之一丙二醇可来源于可再生的生物基原料。然而PTT属于可燃材料，易燃性极大的限制了其应用。本技术采用高效无卤反应型阻燃剂DDP和BCPPO制备了两种本质阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯，该技术既可在酯交换法也可在直接酯化法中使用，产品具有阻燃性好，效果持久、不含卤素、无毒、对设备无腐蚀，对聚酯的其他性能影响不大以及可纺性好等特点；通过进一步创新思路，改进工艺，我们采用固相聚合方法研制合成出分子链结构可控的本质阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯，产品在具有前述优异本质阻燃性能的基础上，很好的保持了PTT的结晶性能，从而更好的保持了PTT特有的优异弹力回复性能。该技术可利用传统聚酯（聚对苯二甲酸乙二醇酯，PET）固相聚合设备，操作简单，产品结构可控，性能稳定.
主要技术、指标：
特性黏数：0.8——1.5 dL/g，Tg = 45——65 °C， Tm = 210——230 °C，氧指数：25——30，
热分解温度（氮气）≥360 °C。
建设投产条件:
现有PET产能严重过剩，可在PET生产线上进行改造。
年产百万吨的生产线约需改造费百万元。
四川大学
2023-05-15
N-乙基对甲苯磺酰胺（N-PTSA）
序号
测试项目
规格
1
外观
白色结晶体
2
熔点°C≥
58
3
Cl(PPm)%≤
0.1
4
酸度(meq/100g)≤
1.6
5
干燥失重%≤
1
6
色度(APHA)≤
20
包装：内衬塑料袋，外套塑料编织袋。
净重：25Kg。
25Kg包装，每个集装箱可装20000Kg；
年生产量：500,000Kg
用途：可用于有机合成、制药。也可作为增塑剂。
济宁康德瑞化工科技有限公司
2021-09-08
一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平
一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平主要用于耐药性病原菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA）感染疾病的临床治疗。 该项目是已在美国生命与技术公司（Life & Technology Inc.US,辽宁利锋科技开发有限公司在美国登记的公司）研究了4年后引进项目，与世界已知抗菌素的结构母核不同，属新的结构母核。经5步化学合成获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导，已获得中国发明专利申请，拥有全球独占的知识产权，按新药注册分类为化学药品1.1。原料药和制剂的临床前药学、药效学已经完成，大部分毒理学试验工作已经完成，初步长期毒性初步实验已经完成，国家安评中心长毒实验正在进行。 已经完成的新药研究包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于万古霉素和环丙沙星）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；药物动力学和作用机制研究等。 该项目获得国家“十二五”规划“重大新药创制”重大科技专项
辽宁大学
2021-04-11
一种萃取分离维生素E聚乙二醇琥珀酸单双酯的方法
该发明公开了一种从维生素E聚乙二醇琥珀酸单双酯混合物中分离单酯与双酯的方法。该方法以水、亲水性离子液体、亲水性离子液体与水组成的二元混合溶剂或者完全溶于水的极性有机溶剂与水组成的二元混合溶剂为萃取剂，以水中溶解度≤15g/100g的酯或醇类疏水性有机溶剂为洗涤剂，采用分馏萃取法高效地从含有单双酯的混合物中分离单酯与双酯。该方法具有分离效率高、溶剂消耗少、安全环保、易于工业化生产等优点。
浙江大学
2021-04-11
单亦先
单亦先，中国石油大学（华东）教授，青岛中石大科技创业有限公司执行董事、总经理，中国高等教育学会科技服务专家指导委员会委员
研究方向
信号的监测与处理、计算机测控系统
单亦先
2023-03-31
单盘天平
产品详细介绍
江苏省常熟市衡器厂
2021-08-23
用固—液相结合法进行单聚乙二醇化胸腺五肽的合成技术
现有胸腺五肽体内降解速度快，半衰期短。本研究涉及一种长效胸腺五肽的合成方法，采用固-液相相结合法合成单聚乙二醇化胸腺五肽（mPEG-TP5）的方法。
兰州大学
2021-04-14
聚丙烯酸酯微球及其应用
中国发明专利ZL2023104389499：采用高内相乳液模板法制备20-100微米的聚丙烯酸酯实心或多孔微球，可应用于吸附剂、药物香精载体或粉末涂料；制备简便、绿色环保且产率较高，基本无排放。
厦门大学
2025-02-07