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苯的同系物芳环选择性氧化制备相应酚
成果描述：苯的同系物及取代苯衍生物存在环氧化和支链氧化，相应的产物在精细化学品，医药中间体、染料等行业都有非常广泛的用途，但是由苯一步催化氧化羟基化的研究和方法较多，而对有侧链的芳烃底物的一步氧化羟基化的，尤其是高选择性和较高底物转化率的报道很少，因为反应很容易在侧链进行生成相应的醛和醇。 本成果提供对苯的同系物及取代苯衍生物芳环及取代基的选择性活化的催化剂。经硝酸氧化改性的活性炭浸渍负载硫酸铁后烘干，制得的载铁活性炭，在30℃左右的温和条件下，在乙腈反应介质中对一些典型芳烃底物的芳环羟基化反应具有良好的活性，对于含给电子取代基的底物甲苯、乙基苯、对二甲苯、苯甲醚和二苯甲醚等时，底物转化率增加，分别为29.1％、20.1％、19.8％、39.4％和48.5%，生成邻、对位羟基化产物（对二甲苯除外）；主要得到了较高的环羟基化选择性，分别达到了90.8、73.0和63.4%。市场前景分析：该项技术可应用于化工生产企业，使用该项技术，可以避免副产物，环氧化产物单程收率高，原料可回收进一步使用，生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，活性良好 催化剂稳定性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，催化剂重复3次，活性保持基本不变。 国内先进。
四川大学
2021-04-10
1-（取代苄基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其盐，其制备方法及其用途
本发明公开了一种1-取代苄基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其药学可用的盐.本发明还公开了所述化合物及其盐的制备方法和它们在制备治疗纤维化药物中的用途.以三氟甲基吡啶酮为起始原料,得到一类新的吡啶酮类化合物及它们的盐。
中南大学
2021-04-13
注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究
“注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究 ” 磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Luse- dra。该药是由美国Eisai公司研发,临床上用作成年患者进行诊断或治疗操作过程的镇静催眠剂,该药为静脉注射剂。 磷丙泊酚钠是丙泊酚的一种水溶性的前体药物, 该前药静脉注射给药后在体内被内皮细胞表面的碱性磷酸酶代谢产生活性药物丙泊酚,其在大脑组织内迅速达到平衡,从而发挥剂量依赖性的镇静催眠作用。Ⅰ期临床研究表明,活性代谢产物丙泊酚相比脂肪乳剂的丙泊酚可诱导产生更强效的麻醉作用。II期临床研究显示,活性代谢产物丙泊酚可有效地维持结肠镜检查术患者的镇静作用,而III期研究主要针对需要支气管镜检查和小手术的患者,评价其镇静作用。药代动力学分析表明:在小鼠模型中由前药中释放的丙泊酚相对于已上市的丙泊酚有较长的消除半衰期、较大的分布容积和较高的血浆清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期则相对较短。磷丙泊酚钠常见的不良反应主要有感觉异常、搔痒症,其他严重不良反应有低血压、低氧血症、呼吸抑制等。相比其他镇静催眠药物而言,当磷丙泊酚钠与其他心肌功能抑制剂(如地西泮)或麻醉性镇痛药共同给药时,可能会产生其他心肌抑制效应,因此在使用时需要密切注意患者的生命指标,确保用药的安全性。
四川大学
2016-04-14
内分泌干扰物双酚S对鱼类具有明显心脏毒性效应
研究人员通过基因组学分析，预测了斑马鱼从胚胎到幼鱼阶段过程中心脏功能受损情况。团队还通过生物通路分析，首次解析了双酚S造成心脏毒性的机理，阐明了双酚S通过调节免疫因子，造成组织炎症而干扰心脏功能的可能性。
南方科技大学
2021-04-14
布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应：合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展：含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元，该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题：需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸（布兰斯特酸）催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应，合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物，该工作通过在底物中引入硫脲基团，该基团在手性磷酸（布兰斯特酸）催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单，产率高，官能团耐受性好，绿色环保（非金属催化的）等优点，可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学
2021-04-13
一种可选择性分离富集巯基化合物的复合纳米纤维材料及其制备方法与应用方法
本发明公开一种可选择性分离富集巯基化合物的复合纳米纤维材料及其制备方法与应用方法，该复合纳米纤维材料为以高分子聚合物纤维为芯层，以纳米金属颗粒为皮层的纳米金属颗粒功能化纳米纤维，由金属化合物、高分子聚合物和溶剂制成，以溶剂体积计，金属化合物加入量为0.5mol/L、高分子聚合物加入量为10～15g/100ml；其制备方法为：将高分子聚合物加入溶剂中，待其溶解后，加入金属化合物、混匀，将溶液置于室温下持续搅拌，得到高分子聚合物/金属盐前驱体溶液；将前驱体溶液静电纺丝制成高分子聚合物/金属离子复合纳米纤维，再经原位还原得到纳米金属颗粒功能化纳米纤维，其对巯基化合物有选择性吸附作用，可在巯基化合物的提取、制备、检测方面广泛应用。
东南大学
2021-04-11
环境水平的双酚S和双酚F具有和双酚A类似和相当水平的毒性效应
双酚类化合物被工业界认为是安全的双酚A替代物而被广泛应用，然而，团队成果系统说明了环境水平的双酚S和双酚F具有和双酚A类似和相当水平的毒性效应，能够诱导活性氧生成，造成氧化压迫，释放炎症因子，进而抑制巨噬细胞的吞噬活性，干扰体内免疫系统平衡。相关成果对于保障生态系统安全具有重要意义
南方科技大学
2021-04-14
花生多酚提取技术
花生多酚提取物方法目的在于克服以上提到的目前常用提取多 酚方法的不足，发明了一种花生多酚提取物的新方法，通过利用负压空化气泡 产生强烈的空化效应和机械震动，造成样品颗粒细胞壁快速破裂，加速了胞内 物质向介质释放、扩散和溶解，促进提取过程。负压空化提取技术具有样品干 燥及试剂回收比较容易；原料来源广，价格低廉，所需的成本低，效率高、得 率高、纯度高、设备简单、易于操作，适于工业化生产，作为开发食品天然抗 氧化剂和防腐剂，符合国内外一贯提倡的“天然、营养、多功能”的食品添加 剂的开发方针。花生壳和红衣是花生的副产物，具有来源广、价格低廉。目前 市场上尚未发现有利用负压空化技术从花生壳或花生壳红衣中提取多酚类物质 的研究。 技术优点或者效益预测:生多酚初步市场估价为 400 元/公斤，多酚提取率 为 5%，项目投产后年加工量 10000 吨生产规模估算投资额为 7500 万，可实现年 销售收入 2 亿元，实现利税 8000 万元；年加工量 5000 吨生产规模投资额 5000青岛农业大学科技成果介绍 2017 －51－ 万，可实现年销售收入 1 亿元，实现利税 3500 万元；年加工量 2000 吨生产规 模估算投资额为 3000 万，可实现年销售收入 4000 万元，实现利税 1200 万元。 因此，该项目盈利性强、投资回报率高、贷款偿还期短，经济效益上可行，这 有利于提高花生综合利用成果的国际竞争力，项目的建设有利于推广先进的花 生种植技术，有利于增加劳动就业，经济效益良好，社会效益显著。
青岛农业大学
2021-04-11
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11
一种正渗透汲取液及其应用、以及一种用于正渗透汲取液的有 机膦化合物及其制备方法
本发明公开了一种正渗透汲取液及其应用，该正渗透汲取液包 括质量分数为 5％～50％的有机膦化合物，所述有机膦化合物具有如 式 I 所示的化学结构式，其中，m 为 1～6，n 为 0～6，x 为 0～2m+4n+8， Y 为 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本发明还公开了用于该正渗透汲取液的有机 膦化
华中科技大学
2021-01-12