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基于动点马达蛋白CENP-E抑制剂Syntelin的抗三阴性乳腺癌的靶向治疗
首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin，对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用，可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用，可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。
中国科学技术大学
2023-05-24
一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途，其特点将干燥野棉花叶粉碎，平均粒度为300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室温下震荡18～30h，过滤、分离正己烷萃取液；回收脱脂野棉花叶，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取剂，室温震荡24～48h，分离上清液，并将上清液浓缩干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再将上述甲醇浸膏悬浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附树脂DiaionHP-20层析柱，用甲醇-水梯度洗脱，浓度为0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脱流速为2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脱液，浓缩干燥后得到样品，用半制备高效液相色谱分离纯化得到该三萜皂苷类化合物。
四川大学
2016-10-27
我国科学家发现小分子药物调控人源电压门控钠离子通道蛋白的结构学基础
电压门控钠离子通道蛋白在产生和传导动作电位中发挥重要作用。在哺乳动物中，基于组织特异性，至少有9种电压门控钠离子通道异构体，其中命名为“Nav1.3”的电压门控钠离子通道蛋白在中枢神经系统中表达量高。
科技部生物中心
2022-03-23
一种检测CP4-EPSPS蛋白的电化学免疫传感器及其制备方法与应用
本发明公开了一种检测CP4?EPSPS蛋白的电化学免疫传感器及其制备方法和应用，基底电极表面依次经AuNPs?CMK?3分散液修饰，EDC和NHS的混合溶液活化，CP4?EPSPS抗体和硫堇的混合溶液共价结合处理。所述基底电极为玻碳电极，所述CP4?EPSPS抗体为纳米抗体。本发明的电化学免疫传感器具有灵敏度高、特异性强、仪器轻便易携带等明显优势，可以在生物大分子的检测方面发挥重要作用，具有广泛的应用前景。
东南大学
2021-04-11
一种从大豆乳清废水中提纯 Kunitz 型胰蛋白酶抑制剂的方 法
本发明属于农产品加工及副产品综合利用技术领域。本发明对大豆乳清蛋白 废水综合利用，原料无需干燥，设备要求低，操作简单，无环境污染。且 Kunitz型胰蛋白酶抑制剂回收率高，纯度高，蛋白活性高。 低浓度的胰蛋白酶抑制剂是广谱抗致癌因子，能预防结肠癌、肝癌、口腔癌、肺癌等多种癌症的发生，还有降低胆固醇水平的作用；能增强胰脏生长和增加胰消化酶的活性，且对动物内皮细胞生长因子具有活化作用；能控制肾小球肾炎或肾盂肾炎的一些炎症发展过程。此外，微量胰蛋白酶抑制剂对于糖尿病治疗，调节胰岛素失调有一定效果。医药上提取胰蛋白酶抑制剂(抑肽酶) 治疗急性胰腺炎
江南大学
2021-04-11
结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ，以干扰素 -α2b （一种抗病毒和抗肿瘤药物）为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物，并将其与野生型干扰素， 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物，以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明，无论在细胞实验还是动物实验层面，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是，大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留，还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性，其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组（包括野生型干扰素， PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物）。
北京大学
2021-04-11
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用，所述产品为选自药品、保健品、食品的一种，该物质是从下列中选出的：荷叶碱，荷叶碱的衍生物，荷叶提取物，以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明，荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明，荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学
2021-04-10
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用，所述产品为选自药品、保健品、食品的一种，该物质是从下列中选出的：荷叶碱，荷叶碱的衍生物，荷叶提取物，以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明，荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明，荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学
2021-04-10
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
11月4日，天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果，论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68（Enterovirus D68）可引起典型上呼吸道感染症状，同时还会诱发中枢神经系统疾病，如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来，我国对EV-D68的检出率逐渐升高，存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶（2Apro）是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后，2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现，2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域，切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时，2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后，丧失对TRAF3的切割活性，而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时，表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白，从而破坏宿主的先天免疫应答，并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学
2021-02-01
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
项目成果/简介:11月4日，天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果，论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68（Enterovirus D68）可引起典型上呼吸道感染症状，同时还会诱发中枢神经系统疾病，如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来，我国对EV-D68的检出率逐渐升高，存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶（2Apro）是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后，2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现，2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域，切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时，2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后，丧失对TRAF3的切割活性，而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时，表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白，从而破坏宿主的先天免疫应答，并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学
2021-04-11