序号 药品名称 剂型 包装规格 批准文号 1 头孢噻呋钠 无菌原料药 药用铝桶：5.0kg/桶 兽药原字     152942018 2 硫酸头孢喹肟 无菌原料药 药用铝桶：2.5kg/桶 兽药原字     152942852 3 盐酸头孢噻呋 无菌原料药 药用铝桶：2.5kg/桶 兽药原字     152942291

对有原料药研发经验方面的化学合成专业的技术人员以及对制剂研发、临床试验有丰富经验的药学专业人才

1.化学药品原料药及制剂研发人员。 2.新药研发QA。 3.电气技术 4.机械设计与制造、化工

项目简介： 针对 SFDA 、FDA 、EDQ M 及 IC H 的化学药品创新药临床前质量

项目简介： 新烟碱类杀虫剂是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀 虫剂之后的第四代杀虫剂。 由于其具有低毒、靶标独特、应用方法 多样等特点使得它们成为农业生产中具有广泛用途的一类杀虫剂，引 起了农药研究者们的广泛关注。 噻虫胺是新烟碱类杀虫剂中的重要品种，其具有广谱杀虫活性， 活性与吡虫啉相似，使用方法灵活，既可用于茎叶处理，也可用于土 壤种子处理，可有效防治半翅目、鞘翅目和某些鳞翅目害虫，适用于 水稻、果树、棉花、茶叶、草皮和观赏植物等。此外，噻虫胺比噻虫 嗪具有更高的杀虫活性以及较低的耐药性。具有取代噻虫嗪的趋势。 项目特色： 本项目以氯甲基噻唑和三嗪为起始原料，经过两步转化，以 75% 的总收率得到噻虫胺，产品纯度大于 99%，各项指标符合噻虫胺原料 药的企业标准，产品外观呈白色或略带淡黄色，目前已经过数次公斤 级放大，生产投料以及后处理简单，不涉及柱层析等复杂后处理，目 前已经过数次公斤级放大，产率稳定，具有较大的成本优势。 市场应用前景： 目前国内只有 3 家生产，市场处于不饱和状态，2015 年一度出 现供不应求局面，年产百吨可获得 800-1000 万税前利润

成果描述：癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。市场前景分析：全球患病率约为5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例[1]。除部分患者能通过手术等方式针对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物。与同类成果相比的优势分析：HPLC>99%,国内先进。

癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分 发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。

本成果破解了生物蛋白药物基因工程菌种培育、外分泌表达和纯化的难题，首次构建了高效外分泌表达重组溶葡萄球菌酶的大肠杆菌工程菌和纯化工艺，研制出国家一类新兽药溶葡萄球菌酶，对奶牛乳房炎和子宫内膜炎的疗效显著且不易产生耐药性 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 该成果通过十余年产学研结合，攻克了动物专用新型抗菌原料药合成工艺和新制剂研制中“卡脖子”的技术难题以及制定科学的用药方案来延缓耐药性产生的科学问题，取得了以下创新性成果： 1、破解了生物蛋白药物基因工程菌种培育、外分泌表达和纯化的难题，首次构建了高效外分泌表达重组溶葡萄球菌酶的大肠杆菌工程菌和纯化工艺，研制出国家一类新兽药溶葡萄球菌酶，对奶牛乳房炎和子宫内膜炎的疗效显著且不易产生耐药性；攻克了抗菌药物合成工艺长成本高收率低的技术瓶颈，合成了沃尼妙林、头孢喹肟和头孢噻呋 3 种动物专用抗菌原料药，创新了药物的合成路线，大大降低了生产成本，且药物对临床常见呼吸道和消化道感染疾病疗效显著。 2、掌握了制剂研制中长效缓释的关键核心技术，创新了超微乳化和微囊包被工艺等技术，针对动物临床用药特点和药物自身特性，创制了 8 个兽用新制剂（含 2 个长效缓释制剂），丰富了我国兽药剂型，其药动学参数、临床应用效果优于国外制剂，替代了国外进口产品，为新型抗菌原料药的应用提供了重要的基础。 3、面对临床不合理用药导致的耐药性日益严重现状，项目创建了以生理药动学、群体药动学、药动/药效同步模型为基础的兽药评价方法，克服了传统药动学的不足，创新了兽药评价技术体系，首次制定了沃尼妙林对产气荚膜梭菌和头孢喹肟对副猪嗜血杆菌的药效学/药动学（PK-PD）敏感性折点，建立了沃尼妙和头孢喹肟的合理应用方案，为延缓耐药性的产生和耐药性监测提供了重要技术支撑，开拓了我国兽药评价的新方向。 项目研发新兽药 12 个（其中一类新兽药 1 个，二类新兽药 5 个）；授权发明专利 19 件（美国，欧盟，日本，新加坡和韩国国际专利 5 件）；SCI 收录论文 49 篇。成果在全国多个省市的大型养殖场和农户推广应用，显著提高了畜禽感染性疾病的防治水平，经评价，成果整体技术达到国际先进水平，溶葡萄球菌酶产品填补了国际空白，头孢喹肟、头孢噻呋的出口打破了我国长期以来兽用抗菌原料药只进口无出口的局面。 该成果荣获2019年度国家科技进步奖二等奖。

一、项目简介： 二甲硝咪唑是一种低毒，广谱抗菌、抗原虫的治疗或预防药物，作为饲料添加剂使用，还具有促进动物生长及改善饲料转化率作用。但其难溶于水，适用范围受到了限制。国外已开发上市以水溶性二甲硝咪唑组方的品牌制剂“施得福”，在我国兽药市场畅销，创造了很好的经济效益。针对上述，进行了水溶性二甲硝咪唑原料药及其系列制剂的开发研究。二、转让技术内容：  1、水溶性二甲硝咪唑原料药合成技术转化工艺特点：以来源广、价格低廉的原料药与二甲硝咪唑经一部反应生成水溶性二甲硝咪唑。本品反应收率高（98％），条件温和，后处理简单，基本无三废，设备投资较小（视产量而定）。所得产品溶解性、含量、生物利用度等与进口产品相当。转让内容：合成工艺技术，产品质量标准（草案）