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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
水溶性二甲硝咪唑原料药及其系列制剂
一、项目简介： 二甲硝咪唑是一种低毒，广谱抗菌、抗原虫的治疗或预防药物，作为饲料添加剂使用，还具有促进动物生长及改善饲料转化率作用。但其难溶于水，适用范围受到了限制。国外已开发上市以水溶性二甲硝咪唑组方的品牌制剂“施得福”，在我国兽药市场畅销，创造了很好的经济效益。针对上述，进行了水溶性二甲硝咪唑原料药及其系列制剂的开发研究。二、转让技术内容： 1、水溶性二甲硝咪唑原料药合成技术转化工艺特点：以来源广、价格低廉的原料药与二甲硝咪唑经一部反应生成水溶性二甲硝咪唑。本品反应收率高（98％），条件温和，后处理简单，基本无三废，设备投资较小（视产量而定）。所得产品溶解性、含量、生物利用度等与进口产品相当。转让内容：合成工艺技术，产品质量标准（草案）
武汉工程大学
2021-04-11
国家三类新兽药-美洛昔康原料药
本项目开发出具有我国独立知识产权的动物专用新型抗炎镇痛 国家三类新兽药美洛昔康原料，项目内容包括原料药的合成工艺及中试放大， 质量标准的研究及制定，以及产品的稳定性研究和急性毒性试验，申报获得新 兽药证书 1 项，获得授权发明专利 1 项，其有效性和安全性可达到甚至超过国 外同类产品，具有国际竞争力；本项目填补了国内市场抗炎镇痛药物的空白并 打破了国外对我国该类产品的垄断；研制的美洛昔康原料药合成方法三废处理 少，反应溶剂乙醇可回收利用，即保护了环境，又可带动相关产业的发展。 生产条件及市场预期：本项目完成后，将所研制产品进行推广应用，预算 将完成销售收入 1000 万元，累计带动经济效益 1.2 亿元，并可推动新增就业 人员 500 名，推动动物生产的发展。
青岛农业大学
2021-04-11
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药，为硝酸甘油类药物的替代品，成药市场不断扩大，推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料，经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新，使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg，售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学
2021-04-11
氨合成原料气节能净化技术
合成氨工业在沿海化工产业中占有一定的比重，合成氨工业属传统化工，有着巨大的节能潜力，特别是合成氨原料气的净化方法，将会使合成氨生产过程能量消耗大幅度下降。如采用新技术净化合成氨原料气，将会提升这一传统行业的水平，加上我国煤资源的优势，可使化肥工业具有国际竞争力。
南京工业大学
2021-01-12
一种中药阿胶原料药材驴皮的干燥处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的预处理方法。本发明所述的方法包括：1)水洗；2)去肉；3)绷板干燥。本发明采用改进的绷板干燥工艺取代了传统的晒干步骤，并将绷板干燥处理的驴皮的含水量设定在最适当的范围内，绷板干燥在一定的温度范围下，干燥皮张的同时固定皮张不使其自然收缩，有利于驴皮的快速干燥，皮张更平整，整个干燥过程不超过24h，提高了干燥效率；另外，本发明的方法还增加了降温水洗和机械去肉，有效去除了皮张上的血污、泥沙及油脂，减少细菌的滋生，有利于驴皮的长期保存。本发明的方法干燥效率高，皮张水分均匀性好，能耗低；皮张干净，质量稳定，在源头保证了阿胶质量的均一性。
四川大学
2016-10-27
一种中药阿胶原料药材驴皮的前处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的前处理方法，其包括：1)鼓滚盐水腌制；2)沥水。本发明利用鼓滚盐水法取代了传统的撒盐叠皮步骤，腌制的过程同时带有机械作用，有利于盐在驴皮中的溶解、渗透，腌制更均匀，腌制过程少于5h，腌制效率高，腌制效果好；高浓度食盐水对皮张的灭菌作用，有效减少皮张的腐败。另外，本发明的方法在鼓滚盐水的基础上增加了降温水洗和机械去肉两个工序，降温水洗能够降低皮张温度，抑制细菌活动，还可以洗去皮张上的血水、粪便以及其他杂物，有利于长期保存；而机械去肉能够去除皮张肉面的油脂，减少了细菌繁殖的营养源。本发明的方法具有腌制效率高，腌制效果好；皮张干净，含盐量适中，便于后续加工处理。
四川大学
2016-10-27
一种中药阿胶原料药材驴皮的腌制处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的腌制处理方法，其包括：1)水洗；2)鼓滚滚盐腌制；3)沥水。本发明利用鼓滚滚盐法取代了传统的撒盐叠皮步骤，腌制的过程同时带有机械作用，有利于盐在驴皮中的溶解、渗透，腌制更均匀，腌制过程少于8h，腌制效率高，腌制效果好；另外，本发明的方法在鼓滚滚盐的基础上增加了降温水洗和机械去肉两个工序，降温水洗能够降低皮张温度，抑制细菌活动，还可以洗去皮张上的血水、粪便以及其他杂物，降低了污染源，有利于长期保存；而机械去肉能够去除皮张肉面的油脂，减少了细菌繁殖的营养源。本发明的方法具有腌制效率高，腌制效果好；皮张干净，有利于长期保存；皮张质量稳定，在源头保证阿胶质量的均一性。
四川大学
2016-10-25
新型抗癌药的化学合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一类新型抗肿瘤药物，其药理活性远远高于目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物；对于白血病、黑素瘤、宫颈癌、肺癌、乳腺癌、软组织肉瘤、结肠癌、卵巢癌、直肠癌、肾癌、非小细胞肺癌及前列腺癌等肿瘤细胞都具有良好的抑制活性；针对该药物生产的需要，开发了一条适合工业化生产的合成路线，生产成本仅为国外产品的七分之一，未来有望可以部分甚至全部替代进口药品，为国民医疗提供重要保障。
哈尔滨工业大学
2021-04-14
以煤或天然气为原料合成醋酸乙烯
国煤多、油少，发展基于煤的C1化工，开拓化工原料多样化的工艺路线，符合国家能源 发展战略，具有十分重要的意义和经济价值。在此背景下，羰基合成技术近年来取得了长足发 展，继孟山都公司成功地开发甲醇羰基合成醋酸工业技术并大规模工业化后，羰基合成技术成 为C1化工中技术和应用的热点。 醋酸乙烯是世界上产量最大的50种化工原料之一，工业生产技术主要有乙烯法和乙炔法， 目前乙烯法占总生产能力的72%以上。乙烯法的原料是乙烯、醋酸和氧气，由于原油价格一直 上涨，乙烯法的生产成本不断增加，为降低生产成本，醋酸乙烯的工艺路线向以煤为原料的C1 化学方向转变。 本项目提出了以煤或天然气为原料合成醋酸乙烯的工艺路线，煤或天然气→合成气→甲 醇→二甲醚→醋酸乙烯，该工艺路线不再依赖原油为原料，而以煤或天然气为基础，降低了成 本，同时还能副产醋酸、醋酐。本项目关键技术是二甲醚与合成气羰基合成醋酸乙烯的催化反 应体系、催化剂配方、制备方法和反应器设计等。
华东理工大学
2021-04-13