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国家三类新兽药-美洛昔康原料药
本项目开发出具有我国独立知识产权的动物专用新型抗炎镇痛 国家三类新兽药美洛昔康原料,项目内容包括原料药的合成工艺及中试放大, 质量标准的研究及制定,以及产品的稳定性研究和急性毒性试验,申报获得新 兽药证书 1 项,获得授权发明专利 1 项,其有效性和安全性可达到甚至超过国 外同类产品,具有国际竞争力;本项目填补了国内市场抗炎镇痛药物的空白并 打破了国外对我国该类产品的垄断;研制的美洛昔康原料药合成方法三废处理 少,反应溶剂乙醇可回收利用,即保护了环境,又可带动相关产业的发展。 生产条件及市场预期:本项目完成后,将所研制产品进行推广应用,预算 将完成销售收入 1000 万元,累计带动经济效益 1.2 亿元,并可推动新增就业 人员 500 名,推动动物生产的发展。
青岛农业大学 2021-04-11
帕立骨化醇原料药合成关键技术突破及产业化
项目背景:继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)是慢性肾功 能衰竭患者常见的并发症,也是慢性肾衰竭终末期血液透析时最 主要、最严重的并发症之一。其主要表现为甲状旁腺激素(PTH) 水平升高和甲状旁腺增生,可导致严重的骨骼损害、难治性皮肤 瘙痒、贫血、神经系统损害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一种 高选择性第三代维生素 D 受体激活剂,用于预防和治疗与慢性肾 病相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。帕立骨化醇原料药采用 CD 环氧化、上保护、A 环和 CD 环经 wittig 偶联、脱保护、纯化 得到符合 EP 标准的原料药。目前制备过程中存在的主要问题是 CD 环中存在一种 24R 杂质,该杂质与 A 环结合后,原料药需要 经过多次重结晶才能将该杂质降低至质量标准要求的0.1%以下, 严重降低了产品的收率,增加了原料药的成本。因此本项目的关 键技术就是采取措施降低 CD 环 24R 杂质对生产工艺、产品收率 以及原料药成本的影响。 所需技术需求简要描述:1、优化 CD 环合成工艺,以及提高 制备 CD 环原料的质量控制。CD 环的 24R 杂质是由其制备原料引 入,因此需要开发原料的控制方法,在源头控制杂质的引入。同时优化 CD 环的合成工艺,通过优化生产工艺有效去除 CD 环中的 24R杂质,确保CD 环24R杂质不超过0.1%,其它单杂不超过0.2%。 2、优化帕立骨化醇原料药的纯化工艺,提高对原料药中 24R 杂 质的去除能力,达到 1 次重结晶即可得到符合标准原料药的目 标,确保 CD 环成品纯度达到 99.5%以上。  对技术提供方的要求:技术上具要有创新性、能满足企业在 帕立骨化醇原料药方面的技术需求。 
正大制药(青岛)有限公司 2021-09-02
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药,为硝酸甘油类药物的替代品,成药市场不断扩大,推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料,经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新,使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg,售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学 2021-04-11
一种中药阿胶原料药材驴皮的干燥处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的预处理方法。本发明所述的方法包括:1)水洗;2)去肉;3)绷板干燥。本发明采用改进的绷板干燥工艺取代了传统的晒干步骤,并将绷板干燥处理的驴皮的含水量设定在最适当的范围内,绷板干燥在一定的温度范围下,干燥皮张的同时固定皮张不使其自然收缩,有利于驴皮的快速干燥,皮张更平整,整个干燥过程不超过24h,提高了干燥效率;另外,本发明的方法还增加了降温水洗和机械去肉,有效去除了皮张上的血污、泥沙及油脂,减少细菌的滋生,有利于驴皮的长期保存。本发明的方法干燥效率高,皮张水分均匀性好,能耗低;皮张干净,质量稳定,在源头保证了阿胶质量的均一性。
四川大学 2016-10-27
一种中药阿胶原料药材驴皮的前处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的前处理方法,其包括:1)鼓滚盐水腌制;2)沥水。本发明利用鼓滚盐水法取代了传统的撒盐叠皮步骤,腌制的过程同时带有机械作用,有利于盐在驴皮中的溶解、渗透,腌制更均匀,腌制过程少于5h,腌制效率高,腌制效果好;高浓度食盐水对皮张的灭菌作用,有效减少皮张的腐败。另外,本发明的方法在鼓滚盐水的基础上增加了降温水洗和机械去肉两个工序,降温水洗能够降低皮张温度,抑制细菌活动,还可以洗去皮张上的血水、粪便以及其他杂物,有利于长期保存;而机械去肉能够去除皮张肉面的油脂,减少了细菌繁殖的营养源。本发明的方法具有腌制效率高,腌制效果好;皮张干净,含盐量适中,便于后续加工处理。
四川大学 2016-10-27
一种中药阿胶原料药材驴皮的腌制处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的腌制处理方法,其包括:1)水洗;2)鼓滚滚盐腌制;3)沥水。本发明利用鼓滚滚盐法取代了传统的撒盐叠皮步骤,腌制的过程同时带有机械作用,有利于盐在驴皮中的溶解、渗透,腌制更均匀,腌制过程少于8h,腌制效率高,腌制效果好;另外,本发明的方法在鼓滚滚盐的基础上增加了降温水洗和机械去肉两个工序,降温水洗能够降低皮张温度,抑制细菌活动,还可以洗去皮张上的血水、粪便以及其他杂物,降低了污染源,有利于长期保存;而机械去肉能够去除皮张肉面的油脂,减少了细菌繁殖的营养源。本发明的方法具有腌制效率高,腌制效果好;皮张干净,有利于长期保存;皮张质量稳定,在源头保证阿胶质量的均一性。
四川大学 2016-10-25
【哈尔滨新闻网】哈工程研发国内首个船海学科教育大模型亮相“高博会”
为更好发挥高等教育在教育强国建设中的龙头作用,统筹推进教育科技人才一体发展,5月23日至25日,第63届高等教育博览会建设教育强国·高等教育改革发展论坛在长春隆重举行。其中,哈尔滨工程大学研发的国内首个船海学科教育大模型亮相“高博会”,引起极大关注。
哈尔滨新闻网 2025-05-26
电磁屏蔽PPT原料
此PPT原料主要用于电子电器原件中,比如灯具的外壳。通过在PPT中加入助剂,可以有效屏蔽电子电器原件中的电磁辐射问题。屏蔽效果可以达到欧洲的标准。
四川大学 2021-04-14
低压离子驱动材料及腕式智能监测/给药装置的研发与应用
本项目以医疗服务为目的,基于低压离子驱动材料开发一款腕式智能监测/给药装置,主要面向需要长期用药物的慢性病患者,根据治疗需求连续给药的同时,具有生理健康感应监测的功能。该产品如图1所示,主要由储药盒、微泵器件、生理感应装置、电源、控制和显示/传输系统组成。主要功能如下: 1)根据要求输入给药曲线,控制系统产生数字脉冲电压驱动微泵器件,通过频率和控制单元数目来控制给药速度,这种给药控制方式具有设计简单和结构紧凑的特点。 2)能够实时测量人体脉相、呼吸等节律和血压,作为日常
河海大学 2021-04-14
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