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2021-08-23
一种多取代色原酮
并
吡咯环类衍生物及其合成方法和应用
高校科技成果尽在科转云
中山大学
2021-04-10
一种基于靛红骨架的苯
并
[b,e]氮杂卓化合物及其制备方法
本发明提供了一个基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物,该化合物的独特骨架结构使其具有良好的抗菌活性。本发明还发展了一种路易斯酸催化的吡咯烷扩环合成苯并[b,e]氮杂卓的制备方法。利用4‑吡咯烷靛红和多种苯酚化合物作为底物,利用一步法合成复杂结构的多环胺,同时扩展了吡咯烷合成多元杂环化合物的合成策略。本发明的合成方法底物方便易得,操作方便,反应活性较高,原料转化完全,具有绿色经济性。
青岛农业大学
2021-01-12
利用植物来源的系列酶催化合成
并
筛选具有重要医 药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径:从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低,因此提取 量非常有限,纯度难以保证,并且提取过程复杂。如果用化学方法合成,又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下,利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶,这些酶的催化特性各不相同,可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯,具有催化效率高,专一性强,方便使 用,资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径,为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑,将带来巨大 的经济效益和社会效益。
山东大学
2021-04-13
基于液体活检技术成功监测HER2阳性胃癌患者曲妥珠单抗耐药
并
阐述分子机制
基于血浆ctDNA靶向深度测序的HER2基因拷贝数变异(SCNA)检测结果与FISH检测结果高度一致,且HER2 SCNA动态监测相比CEA能更好地预测肿瘤退缩或进展,表明基于靶向深度测序的液体活检能够预测曲妥珠单抗的治疗疗效。进一步的研究还发现大多数对曲妥珠单抗原发耐药的患者在疾病进展后展现出更高的HER2 SCNA,而获得性耐药患者HER2 SCNA相对基线明显下降。PIK3CA基因突变在曲妥珠单抗原发耐药患者中显著富集,在部分曲妥珠单抗耐药患者的基线和进展后的血浆ctDNA中可检测到ERBB2/4基因突变。基线血浆中PIK3CA/R1/C3和ERBB2/4基因的突变与更差的PFS显著相关。此外,本研究通过体外和体内的细胞与动物实验研究证实了NF1基因突变可导致曲妥珠单抗耐药,且HER2和MEK/ERK双重阻断可克服NF1突变导致的曲妥珠单抗耐药。 本研究的一系列研究成果表明持续的ctDNA检测可动态监测曲妥珠单抗耐药的发生,揭示潜在的耐药机制,并为下一步治疗方案的调整提供有用的线索。
中山大学
2021-04-13
利用植物来源的系列酶催化合成
并
筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学
2021-04-14
桥式模块化开关电型
五
电平自平衡逆变器
多电平逆变器在中高压交流电机调速、分布式发电、静止无功补偿、新型直流输电等领域有良好的应用前景,已成为当前电力电子技术中备受人们关注的重要研究热点。传统电容钳位型多电平逆变器存在电容电压不平衡问题,且在分布式发电场合一般需要两级变流,损耗较大。本发明提出一种桥式模块化开关电容型五电平自平衡逆变器,将开关电容模块与电容箝位电路有机结合起来,实现宽变比电压输出和电容电压的自平衡,且容易实现电压的模块化扩展。与传统五电平逆变器相比,上述逆变器减少了电路元件数目,实现了多电平逆变器的升压输出,减少了中高压逆变器设计中升压变压器的变比,节约了成本,解决了母线电容电压不平衡的问题,提高了输出波形质量,有效降低了谐波含量,具有高效高功率密度的优势。同时,由于结构上的完美对称性,具有去共模电压的特征。
厦门大学
2021-04-11
一种对
五
轴加工刀具平滑加工路径的方法
本发明公开了一种对五轴加工刀具平滑加工路径的方法,包括以下步骤:获取五轴加工刀具在单位球面上的离散姿态矢量与位置矢量,根据离散姿态矢量获得变换四元数,利用最小二乘法对变换四元数在四元数空间内进行参数插值优化,以得到优化后的单位四元数,根据优化后的单位四元数获得优化后的离散姿态矢量,离散姿态矢量位于单位球面上,采用最小二乘法对位置矢量进行插值优化,通过插值优化的位置矢量与优化后的离散姿态矢量获得平滑的加工路径,将平滑的加工路径输入五轴数控机床,从而实现对工件的加工。本发明能够对单位球面上离散的姿态点插值,以形成一条连续平滑的轨迹,并能利用平滑的轨迹进行实际切削,以提高加工精度。
华中科技大学
2021-04-11
单件小批量
五
轴加工螺旋伞齿轮制造技术
王小椿教授开发的用于解决加工单件小批量螺伞的配套软件。该软件可以利用普通的立铣刀和角度铣刀在五轴联动加工中心上加工高质量的螺旋伞齿轮。采用该软件包加工的螺旋伞齿轮和采用Gleason制铣齿机加工的螺旋伞齿轮具有完全相同的齿面几何参数,保证了样机或维修后的设备与原设计具有完全的同一性。由于采用通用刀具,缩短了加工准备周期,减少了刀具的初次投入费用,降低了单件小批量螺旋伞齿轮的制造成本、缩短了制造周期。 本软件包包括齿坯设计/齿坯参数输入模块、干涉检验模块、承载能力计算模块、采用立铣刀的齿轮粗加工CAM模块、采用立铣刀的齿轮精加工CAM模块、采用角度铣刀的齿轮粗加工CAM模块、采用角度铣刀的齿轮精加工CAM模块和齿面接触分析模块(TCA),可以满足生产、产品开发和设备维修的需要。 主要应用范围: 该软件可以利用普通的立铣刀和角度铣刀在五轴联动加工中心上加工高质量的螺旋伞齿轮。
北京交通大学
2021-04-13
一种
五
味子有机酸分析方法
【发 明 人】殷放宙;殷武;李林;陆兔林;蔡宝昌;李伟东 【摘要】 本发明公开了一种五味子有机酸分析方法。本发明提供了采用GC-MS分析五味子炮制品中有机酸的分析方法,同时提供了五味子炮制品中4-氧代戊酸的含量测定方法。该分析方法是:取五味子粉加入硫酸甲醇、NaCl及乙醚-氯仿混合液、无水硫酸钠,干燥,制得样品;进行GC-MS分析。本发明针对五味子炮制品的有机酸的分析方法具有较强的专属性和良好的重现性,为五味子炮制前后有机酸的质量控制提供了依据。
南京中医药大学
2021-04-13
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