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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
可见光驱动广谱杀菌纳米纤维膜及其制备方法与应用
本发明属于杀菌材料制备技术领域,具体涉及可见光驱动广谱杀菌纳米纤维膜及其制备方法与应用。其是在纳米纤维膜上共价接枝光敏剂制得,光敏剂为维生素B<subgt;2</subgt;和维生素K<subgt;3</subgt;。该可见光驱动广谱杀菌纳米纤维膜具有稳定的光敏特性,以及共价接枝解决了光敏剂易脱落的缺点。
上海理工大学 2021-01-12
基于光固化丝蛋白水凝胶边缘封闭的一体化双层丝蛋白支架用于骨软骨再生
新生软骨与缺损周围软骨间的水平整合是骨软骨修复中常被忽略的问题,也是软骨修复成功的关键。
科技部生物中心 2022-04-12
一种核磁共振可视化可注射 pH 敏感型自修复水凝胶 及其制备方法和用
本发明提供一种核磁共振可视化可注射 pH 敏感型自修复水凝胶,凝胶由经 DTPA 修饰的壳聚糖(组分 A)和两端醛基化的聚乙二醇(组分 B)构成,络合 Gd3+后的组分 A 溶液与组分 B 溶液在室温下短时间 混合即可形成原位凝胶,该凝胶具有 pH 敏感自修复特性,且无需反复给病人注射显影剂就能够保证在较长的时间内用 MRI 显影,从而降
武汉大学 2021-04-14
清华大学化学系王训团队利用无机亚纳米线有机凝胶锁定易挥发有机分子
近日,清华大学化学系王训教授课题组在无机亚纳米线研究方面取得了新突破,发现碱土金属-多酸团簇亚纳米线能够有效锁定包括正辛烷、汽油等在内的易挥发有机液体,形成自支撑的弹性凝胶。
清华大学 2022-10-12
高频双偏心声波振动钻进驱动器及其减振结构    
本专利涉及一种高频双偏心声波振动钻进驱动器,属于环境钻探技术领域和工程装备技术领域。包括:1.利用充气式隔振器,分别斜向布置于振动体的斜上方和斜下方,使振动能量转化为气体热能散发到大气中,从而达到减振目的;2.减振箱体利用一体化冷轧制造工艺可以避免应力较为集中的焊缝,且类椭圆形结构可以起到缓冲减振作用,增加使用寿命;3.通过控制使两偏心轴保持同步反向运动,具有换向作用的轮系结构强制使两偏心轴同步反向运动,最大化的保证偏心运动产生的水平激振力相互抵消。4.在振动钻机上加装法兰连接件和多级螺纹结构,增大了螺纹寿命、强度,以及钻具级配需要。
中国地质大学(北京) 2021-02-01
高速双联滚动轴承电主轴转子系统动态设计方法
本发明提供了一种高速双联滚动轴承电主轴转子系统动态设计方法,其包括以下步骤:步骤1,高速双联滚动轴承电主轴转子系统的结构配置设计;步骤2,高速双联滚动轴承电主轴转子结构动力学参数化处理;步骤3,双联滚动轴承5维刚度矩阵特性分析;步骤4,高速双联滚动轴承电主轴转子系统动力学特性分析;步骤5,高速双联滚动轴承电主轴转子系统动态设计。采用本发明提供的高速双联滚动轴承电主轴转子系统动态设计方法,能够大幅提高该类电主轴动态设计精度,并缩短设计周期,为该类高速电主轴设计提供有效的方法。
东南大学 2021-04-11
一种太阳能热水器双温差发电装置
本实用新型涉及一种太阳能热水器双温差发电装置,主要包括太阳能热水器、温差发电模块一、温差发电模块二及冷水循环系统,太阳能热水器的保温热水箱内部中心留一圆柱形通道,该通道安装圆柱形的温差发电模块一,温差发电模块一的中心也留有一圆柱形的通道,冷水管一穿过其通道,温差发电模块一的冷端面一与冷水管一接触,热端面一与保温热水箱中的热水接触,温差发电模块二设在保温热水箱和冷水箱之间,其冷端面二与冷水箱接触,热端面二与保温热水箱接触,保温热水箱通过下水管与冷水箱连接,冷水箱与冷水源、水泵、暖气片之间都是通过水管连
安徽建筑大学 2021-01-12
基于双截面电容层析成像的多相流多参数检测系统
电容层析成像(Electrical Capacitance Tomography, 简称ECT)是80年代中期开始发展起来的一种多相流参数检测技术。当相分布发生变化时会引起多相流混合体等价介电常数的变化,而引起传感器测量电容值的变化。通过传感器获得管道截面上各电极对电容,重建出截面介电常数分布,该技术具有成本低廉、响应速度快、非侵入性、适用范围广、安全性好等优点,在石油管道的气/油(油/水)流、气体输送的气/固流、内燃机燃烧以及流化床颗粒流动等工业过程的检测中具有广阔的应用前景。在管道上布置上下游两个ECT传感器则构成了双截面ECT系统。流体流过ECT的两个成像截面,会得到具有时间差(渡越时间)的两组图像。利用互相关算法从两组图像中提取成像截面不同位置的渡越时间可以得到成像截面的速度分布。进一步,可以从速度分布和图像灰度中提取体积流量,实现多相流的流动过程在线监测和多参数测量。● 应用前景: 电容层析成像技术具有成本低廉、响应速度快、非侵入性、适用范围广、安全性好等优点,在石油管道的气/油(油/水)流、气体输送的气/固流、内燃机燃烧以及流化床颗粒流动等工业过程的检测中具有广阔的应用前景。
南京工业大学 2021-04-13
一种用于柔性薄膜卷绕工艺的双驱动精密胀轴
本发明公开了一种用于柔性薄膜卷绕工艺的双驱动精密胀轴, 包括支撑模块、传动模块、切换模块、动力模块和胀轴模块,其中传 动模块能够在仅使用单个驱动电机的情况下,将动力模块的动力传递 到胀轴模块,并通过切换模块使得同一个动力模块可以分别向胀轴的 两种运动提供动力;胀轴模块包括转动轴、外轴、芯轴、滑块端盖和 膨胀块等,其中转动轴和外轴彼此固定联接,芯轴安装在两者的内部, 并且膨胀块可以在外轴上的通槽中径向升降,从而对料卷执行张紧操 作。通过本发明,能够仅采用机械构造即可实现料卷的张紧功能,同 时具备张力均
华中科技大学 2021-01-12
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