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天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学 2021-04-13
苍耳亭衍生物及其药物用途
【发 明 人】李伟东;陈志鹏;吴育;雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐,Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3,其中R1代表H、C1-C6的烷烃;R2、R3相同或不同,代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
肿瘤靶向小分子多肽药物的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学 2016-06-23
药物活性与毒性筛选试剂盒
药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速,简便,高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具,配合特殊染料,能够快速检测受试品活性与毒性,也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权,已成功申请国家发明专利 5 项,美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务,并成功完成药品,化合物,保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构,制药企业,医药研究院所,化合物合成机构
兰州大学 2021-04-14
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
药剂/药物材料研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 分类及用途: 1)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
超双疏自清洁涂层
荷叶出淤泥而不染的自清洁性能、蛾翅膀表面的自清洁性能、水黾的腿在水面上自由行走而不下沉、鱼体表面在油污污染的水中保持自身清洁等一系列自然界中的超疏水、超双疏现象引起了许多学者的极大关注。近年来国内外关于超疏水、超双疏的研究都有大量文献报道。然而依照这些方法制备超疏水/超双疏涂层的成本非常高且技术要求严格,进行大规模工业生产几乎在短期内难以实现。2013年美国Ultra-ever Dry公司推出了世界首款,迄今为止也是唯一一家通过简单喷涂即可实现超疏水界面的超疏水的涂层。    目前课题组已经成功开发了具有世界领先技术的超双疏、自清洁涂层,此种纳米涂层模拟荷叶表面结构,具有超疏水、超疏油自清洁性质,利用简单喷涂可在布料、木材、纸张、金属、建筑等材料表面,快速形成“荷叶效应”界面,并具有耐紫外线和一定的耐磨性质,具有自清洁、防水、防腐蚀、防冻、减阻、油水分离等作用,在建材、化工、石油、国防军事、能源等领域具有广阔的发展空间,是一种极具发展潜力的新材料。例如,直接喷涂在衣物、鞋帽、帐篷表面可实现自清洁、防雨功能,达到免清洗作用,并具有织物原有的透气性;喷涂在高压电网输电支架以及风力发电扇叶上可防止结冰;喷涂木材表面可实现户外的防潮、防霉;喷涂电路板上可实现防水、防潮;喷涂在高层建筑物表面可实现自清洁等等。 此外,此种材料的生产无排放、无污染。课题组已经实 现了小试生产制备,实验室即可制备公斤级产品,已经能够突破超双疏涂层白色限制,得到各种颜色的超双疏涂层;能够对食用油、导热油、甲苯、氯仿等实现超疏油;通过简单调整可实现只超疏水但亲油,喷涂后的织网可对油水两相实现快速、简便的油水分离。该技术已申请四项相关国家发明专利,目前正在积极与相关应用企业合作,推广该产品的市场应用。
河北工业大学 2021-04-11
手脚双控水龙头
本实用新型公开了一种手脚双控水龙头,包括原有水龙头,附加水龙头开关,复位弹簧,拉线,脚踏 板和两个定滑轮,其特征在于,在原有水龙头的正下方附加一个水龙头开关,附加水龙头开关左端点处与 弹簧下端连接,弹簧上端固定在贴于墙上的三脚架上,所述的复位弹簧下端通过拉线绕过两定滑轮与脚踏 板连接。这样达到了手脚双控水龙头的目的,使节水随时随地,更方便的使用和节水。
南京工程学院 2021-04-11
双色 LED 植物生长灯
LED 具有体积小、寿命长、高亮度、低发热的特点,用这种新 型节能光源代替已有的人工光源进行植物的高效生产,在农业中具有广阔的应 用前景和较高的实用价值,仅植物工厂化育苗产业一项就为 LED 光源提供了巨 大的消费市场,据相关专家的测算,幼苗仅出口一项就达到近百亿株之巨量, 国内年消费量则更大。本项目以植物光合作用的吸收光谱为对象,通过基质组 成和对 ns2 掺杂离子的设计调控荧光光谱,研制出了激发光谱与近紫外芯片、 发射光谱与植物光合作用的吸收光谱的匹配,新型蓝红双色 LED 植物生长灯。 光谱辐射范围从 400-650nm,并通过调节掺杂离子比例,实现蓝、红光相对强度 的可调节性。满足不同植物、不同生长阶段的需求。 
青岛农业大学 2021-04-11
超双疏自清洁涂层
一、 项目简介荷叶出淤泥而不染的自清洁性能、蛾翅膀表面的自清洁性能、水黾的腿在水面上自由行走而不下沉、鱼体表面在油污污染的水中保持自身清洁等一系列自然界中的超疏水、超双疏现象引起了许多学者的极大关注。近年来国内外关于超疏水、超双疏的研究都有大量文献报道。然而依照这些方法制备超疏水/超双疏涂层的成本非常高且技术要求严格,进行大规模工业生产几乎在短期内难以实现。2013年美国Ultra-ever Dry公司推出了世界首款,迄今为止也是唯一一家通过简单喷涂即可实现超疏水界面的超疏水的涂层。目前张旭教授课题组已经成功开发了具有世界领先技术的超双疏、自清洁涂层,此种纳米涂层模拟荷叶表面结构,具有超疏水、超疏油自清洁性质,利用简单喷涂可在布料、木材、纸张、金属、建筑等材料表面,快速形成“荷叶效应”界面,并具有耐紫外线和一定的耐磨性质,具有自清洁、防水、防腐蚀、防冻、减阻、油水分离等作用,在建材、化工、石油、国防军事、能源等领域具有广阔的发展空间,是一种极具发展潜力的新材料。例如,直接喷涂在衣物、鞋帽、帐篷表面可实现自清洁、防雨功能,达到免清洗作用,并具有织物原有的透气性;喷涂在高压电网输电支架以及风力发电扇叶上可防止结冰;喷涂木材表面可实现户外的防潮、防霉;喷涂电路板上可实现防水、防潮;喷涂在高层建筑物表面可实现自清洁等等。此外,此种材料的生产无排放、无污染。张旭教授课题组已经实现了小试生产制备,实验室即可制备公斤级产品,取得了目前已知除美国Ultra Ever-dry公司以外全球唯一能够公斤级制备超双疏、自清洁涂层的技术,并在一些方面超过该公司产品,例如已经能够突破超双疏涂层白色限制,得到各种颜色的超双疏涂层;能够对食用油、导热油、甲苯、氯仿等实现超疏油;通过简单调整可实现只超疏水但亲油,喷涂后的织网可对油水两相实现快速、简便的油水分离。该技术已申请四项相关国家发明专利,目前正在积极与相关应用企业合作,推广该产品的市场应用。二、 项目技术成熟程度已实现实验室的小试制备(5L反应釜)。三、 技术指标(包括鉴定、知识产权专利、获奖等情况)喷涂在材料表面对油(食用油、导热油、甲苯、氯仿等)和水接触角大于150度,滚动角小于10度,耐受温度使用温度范围可以在-34℃~149℃之间,目前已申请四项国家发明专利。四、 市场前景(应用领域、市场分析等)此种纳米涂层模拟荷叶表面结构,具有超疏水、超疏油自清洁性质,利用简单喷涂可在布料、木材、纸张、金属、建筑等材料表面,快速形成“荷叶效应”界面,并具有耐紫外线和一定的耐磨性质,具有自清洁、防水、防腐蚀、防冻、减阻、油水分离等作用,在建材、化工、石油、国防军事、能源等领域具有广阔的发展空间,是一种极具发展潜力的新材料。在早期,人们对于如何防水、防油一直以来都是热衷讨论的话题,毕竟没有人会愿意打扫厨房里各种油污,或者自己的手机掉进水里当场报销损失惨重。各色疏水、疏油涂层几乎成为人们生活中不可或缺的化学用品,小到手表、雨伞,大到航海航天,都可以找到疏水、疏油涂层的身影。例如:   能源行业我国南北交界地区冬季长出现冻雨现象,结冰对风力发电扇叶、高压输电线支架产生很大的影响,该涂层的超疏水的微小滚动角可使材料表面无水存留,避免材料表面结冰。此外,自清洁作用在太阳能电池板上的应用也具有广阔的空间。 油水分离我们开发的超双疏涂层之一超疏水亲油涂层喷涂在普通纱网上,普通筛网即可具有油过、水不过的特点。纱网亲油,因此油能轻易通过筛网,而织网表面超疏水、极小滚动角,水在织网表面迅速流走,达到油水分离作用。如果在普通瓶子口蒙上该种纱网可在油水混合液捞取,只有油能进入瓶子中(如图所示)。 军事国防喷涂有超双疏涂层的织物具有自清洁作用,同时涂层渗透到织物中增加了其耐磨性,更为重要的是能够保证织物的透气性,因此可制成作战服、野外帐篷、背包、手套等等户外用品 。此外超双疏涂层在防腐、防冻、防潮方面对武器装备无疑具有最强保护作用。 日用品超疏水雨衣、雨伞使使用过的雨具,无水积存,直接收纳放入背包中;喷涂超疏油涂层的抽油烟机可滴油不沾全部回收;喷涂在厕所卫浴上可有效避免尿垢的产生。 建筑物自清洁我们开发的超双疏自清洁涂层具有抗紫外线作用,对户外墙体具有较强的粘附性,同时开发出彩色超双疏自清洁涂层,对高层建筑具有自清洁作用。 防腐、防潮作用我们已经进行了初步的应用尝试,喷涂超双疏涂层的金属在浓酸中具有一定的抗腐蚀作用;由于极小的滚动角,对户外的金属制品具有很强的抗腐蚀作用;喷涂在木材表面可达到防腐、防潮的作用。 船舶行业:如果船体喷涂上超疏水涂层,船只行驶过程中与水的摩擦会大大降低,这样对燃油就会节省很多,海藻之类吸附在船底的现象也会减少很多,对于船舶的护理会减轻很多工作,其实也是减少成本。船舶方面,目前船只有一半以上的驱动能是被船体与水之间的摩擦消耗掉的。如果能通过特殊涂层在船体表面形成空气膜,船与水摩擦而造成能耗则能降低10%,因而可以大量节省燃油。一般船舶航行中受到的阻力有3种,即船体运动引起的兴波阻力、产生旋涡引起的旋涡阻力以及由于水和船体之间接触产生的摩擦阻力.在这3种阻力中,对于油船那样的低速肥大型船舶,摩擦阻力要占全部阻力的80%以上,而对通常的货船约占70%的比例。因此,降低摩擦阻力是一项重要的技术。 应用在航海以及航天事业,以减小因为液体产生的阻力,达到节能环保且高效转换动能的效果。 电子元件行业可以应用在真正防水的电子元件上,或者是需要经常接触带腐蚀性液体的工作人员,这款涂层的诞生不得不说是一个福音,例如一些电子原件需要进入到水中、高温中、冰块中、油中等一些特殊环境工作,有了超双疏涂层,就不用担心了,可有效解决问题。  在电子元件上覆盖厚度远比人类头发直径小的薄膜涂层后,水无法真正接触到关键电子元件,也就不能对其造成损害。 通信设备其它室内室外设备都可以使用,延长寿命,使用功效不会降低,免受雨水的干扰。  五、 规模与投资需求(资金需求、场地规模、人员等需求)可面谈六、 生产设备常规反应釜,无三废排放;喷涂设备七、 效益分析目前全球唯一生产厂商美国Ultra-ever Dry推出的超疏水涂层价格为:底层涂层约人民币70万/吨、表层涂层人民币140万/吨。八、 合作方式共同开发市场。九、 项目具体联系人及联系方式(包括电子邮箱)联系人:张旭 博士/教授河北工业大学化工学院高分子科学与工程系天津市红桥区光荣道8 号E-mail:xuzhang@hebut.edu.cnTel:022-60200443
河北工业大学 2021-04-13
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