抗 HIV-1 的 Furin 酚抑制剂及其制法
艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程,是由前体加工酶(如 Furin 酶)外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。通过一系列的生化细胞反应启动病毒膜和细胞 膜的融合,完成病毒感染过程。抑制 Furin 酶的作用对抑制 HIV-1 病毒侵入人体有重要 意义。现有的 Furin 酶抑制剂大都在天然大分子的基础上构建,临床迫切需要分子小且 活性高的人工构建的 Furin 酶抑制剂,成为更高效的抗 HIV-1 抑制剂。 本发明目的在于提供一种分子量小,活性高的抗 HIV-1 抑制剂。本发明在原有的绿 豆胰蛋白酶抑制剂片断的基础上,改变某一些特征位点的氨基酸,用合成的方法得到所 需的粗肽样品,并用逐步还原-氧化的手段最终得到高纯度的样品,并证明其具有 Furin 酶抑制剂的效果。为治疗艾滋病提供一种新的途径。
同济大学
2021-04-13