|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略，由便宜的、商业可得的原料出发，利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应，快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体，在此基础之上，利用新开发的迈克缩酮串联增环反应，立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达31.0%，并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外，利用氧化[3+2]环化反应，立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外，课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验，发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）强于万古霉素（2-8 μg/mL），具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学
2021-04-13
注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究
“注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究 ” 磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Luse- dra。该药是由美国Eisai公司研发,临床上用作成年患者进行诊断或治疗操作过程的镇静催眠剂,该药为静脉注射剂。 磷丙泊酚钠是丙泊酚的一种水溶性的前体药物, 该前药静脉注射给药后在体内被内皮细胞表面的碱性磷酸酶代谢产生活性药物丙泊酚,其在大脑组织内迅速达到平衡,从而发挥剂量依赖性的镇静催眠作用。Ⅰ期临床研究表明,活性代谢产物丙泊酚相比脂肪乳剂的丙泊酚可诱导产生更强效的麻醉作用。II期临床研究显示,活性代谢产物丙泊酚可有效地维持结肠镜检查术患者的镇静作用,而III期研究主要针对需要支气管镜检查和小手术的患者,评价其镇静作用。药代动力学分析表明:在小鼠模型中由前药中释放的丙泊酚相对于已上市的丙泊酚有较长的消除半衰期、较大的分布容积和较高的血浆清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期则相对较短。磷丙泊酚钠常见的不良反应主要有感觉异常、搔痒症,其他严重不良反应有低血压、低氧血症、呼吸抑制等。相比其他镇静催眠药物而言,当磷丙泊酚钠与其他心肌功能抑制剂(如地西泮)或麻醉性镇痛药共同给药时,可能会产生其他心肌抑制效应,因此在使用时需要密切注意患者的生命指标,确保用药的安全性。
四川大学
2016-04-14
酶法拆分生产（S）-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物，其（S）-构型化合物的消炎活性是（R）-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分，得到光学纯的（S）-萘普生，可以有效地提高药效，减少毒副作用。 我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相应的（S）-萘普生，未反应的（R）-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后与新鲜底物混合，重新用于拆分反应。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差，与酶接触面积小，反应时底物浓度通常比较低，本项目中，我们采用简单的机械破碎的方法，对底物进行粉碎，获得细微的底物颗粒，极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积，从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率，底物浓度可达到5%，并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离，工艺简单。
华东理工大学
2021-02-01
酶法拆分生产（S）-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物，其（S）-构型化合物的消炎活性是（R）-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分，得到光学纯的（S）-萘普生，可以有效地提高药效，减少毒副作用。我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相应的（S）-萘普生，未反应的（R）-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后与新鲜底物混合，重新用于拆分反应。由于萘普生甲酯在水中溶解性差，与酶接触面积小，反应时底物浓度通常比较低，本项目中，我们采用简单的机械破碎的方法，对底物进行粉碎，获得细微的底物颗粒，极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积，从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率，底物浓度可达到5%，并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离，工艺简单。相关技术已申请中国发明专利，申请号201010114462.8
华东理工大学
2021-04-13
S波段医用加速器束流模块
1. 痛点问题
恶性肿瘤是威胁人类健康的主要疾病，已成为我国城乡居民死亡的第一原因。根据世界卫生组织（WHO）统计，肿瘤治疗采用手术、放疗、化疗三大手段进行综合治疗，对恶性肿瘤的治愈率（5年生存率）可达到45%，其中的40%（绝对值的18%）由放射治疗贡献。在最新统计数据中， 发达国家的治愈率已上升至55%，其中放射治疗贡献40%，对应绝对值的22%。随着技术不断发展，放射治疗将在未来扮演更重要的作用。
我国放射治疗装备国产化率低，相关研究落后。早在1976年我国成功研制首台国产医用直线电子加速器，达到世界先进水平。但未能结合数字化和图像诊疗等技术，我国厂商与国外先进水平迅速拉开差距，国产设备市占率从2000年初的50%迅速下降至不足10%。目前这种放疗设备严重依赖进口的情况，造成一定的经济负担，也不利于国内放射治疗物理师和相关工程技术人员的培养，客观上限制了放射治疗技术在我国的推广与应用。因此从我国公共卫生事业的发展与战略角度，亟需解决放疗设备国产化问题。
医用直线加速器利用高能X射线或电子线对肿瘤进行照射。束流模块是医用直线加速器中产生高能X射线或电子线的部分，是其中的关键核心部件，类似于汽车的发动机。衡量医用加速器性能的重要指标“剂量率”主要由束流模块决定，目前国际主流加速器的剂量率在1200MU/min左右。
束流模块是目前制约国产医用直线加速器性能提升的“卡脖子”技术，剂量率、稳定性和可靠性是其关键，也是国产设备和进口产品存在水平差距的主要因素。突破高性能束流模块的关键技术，对于振兴国产医用加速器产业发展、实现高端医疗器械“自主可控”的国家战略具有重要意义。
2. 解决方案
本项目通过对紧凑的优化屏蔽系统、高精度的机械对中系统、集成冷却和高精度温控系统、功率源及加速管匹配等核心技术的攻关，S波段高性能束流模块实现剂量率1400MU/min，为国际同类产品的先进水平。可靠性方面，已开展可靠性测试，无故障时间大于1800小时，高压无故障时间大于200小时，该指标可实现束流模块在医院较高负荷使用环境下一年内无故障。
合作需求
寻求医用加速器相关企业开展业务合作。
清华大学
2021-12-13
物联网公共服务平台--3S商店
南京邮电大学
2021-04-14
BJ62S必捷投屏盒子
支持扫码和投屏码投屏
支持4路无线投屏显示
支持手机和电脑无线投屏
兼容AirPlay、Miracast、WiDi、BJCast
支持USB发射器投屏
支持AP热点功能
CNC全金属结构设计
苏州必捷网络有限公司
2021-12-09
BJ60S必捷投屏盒子
支持扫码和投屏码投屏
支持2路无线投屏显示
支持手机和电脑无线投屏
支持USB发射器按键投屏
兼容AirPlay、Miracast、WiDi、BJCast
支持AP热点功能
内置天线
苏州必捷网络有限公司
2021-12-09
小剪平板举升机 ML-G-3.0S
产品主要性能：
*剪型隐藏式平板结构，占用空间小。
*进口液压、气动及电气元件，设备稳定可靠.
*便于轮胎拆卸及底盘检修。
*气动宽齿自锁及防爆阀保险装置，安全可靠。
*举升总高度2.16M，同类产品中升程最高，平台长度单向可调，适合广泛车型。
深圳市米勒沙容达汽车科技有限公司
2021-10-28
BA-2S 拍击式均质器
产品详细介绍 BA-2S拍击式均质器详细介绍BA-2S拍击式均质器是用来将不同的物质进行均质，以获得该物质具有代表意义的样本。BA-2S拍击式均质器简单耐用，只需将样品和稀释液加入到无菌的过滤器样品袋中 ，然后将样品袋放入均质仪中，关上门即开始和完成样品的处理。BA-2S拍击式均质器可以有效地分离被包含在固体样品内部和表面的微生物均一样品，确保无菌袋中混合全部的样品具有充分的代表性。BA-2S拍击式均质器主要应用在食品、药品、临床、分子学、毒素及细菌检测等领域。 BA-2S拍击式均质器主要特点：1.安静和容易操作； 2.可调整的均质时间； 3.固定的或可变的均质速度； 4.无菌一次性滤袋，保证卫生和安全； 5.全开启式门，易于清洗； 6.玻璃透明窗口易于观察； 7.样品与均质仪无接触，如无样品泄露则不需进行系统清洗； 8.废液槽以防止样品袋泄漏； 9.为操作者的安全着想，设计有自动停止霍尔开关装置，以防止操作失误夹伤手指 BA-2S拍击式均质器技术参数： 时间：10S 30S 60S 90S 120S 180S 600S连续运行,8档可调。拍击速度：3-12次/秒容量：30-400ML外型尺寸：250×460×310电源：220V/50Hz重量：23kg功率：165W无菌均值袋：17×30cm
上海本昂科学仪器有限公司
2021-08-23