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治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物,2005年7月首次在美国上市,商品名:Rameheon,Rozerem;剂型:片剂(8mg/片)。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效;由于本品无依赖性和药物滥用倾向,FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应,合成中还需采用不对称催化氢化还原,所用原料价昂,回收不易,并且合成步骤较长(约18步反应),导致总收率很低,原料药成本高。为此,本课题组发展了几种全新合成路线,成功合成了高纯度的雷美替胺(化学纯度>99%,光学纯度>99%),并使合成步骤大大简化(约9~11步反应),革除了高温、高压操作,使氢化反应常压即可进行,且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点,以及可能引起专利纠纷,其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份,具有自主知识产权。
四川大学 2016-04-15
丝光佛石二甲胺催化剂的改性方法
技术特点 :本发明采用化学修饰(化学修饰剂:铵的磷酸盐、磷酸三 甲脂、亚磷酸三甲脂等)改性丝光佛石用作胺反映催化剂的改性方法未见 报导。二甲胺催化剂指标中其催化活性达到 95%以上,二甲胺的选择性达 到 85%以上的研究未见报道。这是本项目的特点和创新要点。 技术原理 :该项目由甲醇与氨在高温加压下可由气相催化合成制得甲 胺,即一甲胺、二甲胺、三甲胺的混合物。它们都是重要的化工原料,其 中一甲胺主要用于
南昌大学 2021-04-14
乳及乳制品中三聚氰胺等快速检测产品
一、成果简介 针对我国食品安全现状,在科技部支持下,沈建忠教授领导的科研团队陆续研制出了三聚氰胺、β-内酰胺类、黄曲霉毒素、克伦特罗等30余种快速检测试剂盒和胶体金检测卡,其中20余个产品取得了农业部批准备案文号,并通过中国农业大学食品安全检测产业化基地北京维德维康生物技术有限公司实现了产业化,产品应用在国家兽药残留监控计划、农业部无公害食品行动计划、国家FDA食品放心工程以及伊利集团、北京三元、南京雨润等大型养殖和食品加工企业的例行检测中,特别是在
中国农业大学 2021-04-14
一种非均相催化芳胺乙酰化反应的方法
(专利号:ZL 201410545694.7) 简介:本发明公开了一种非均相催化芳胺乙酰化反应的方法,属于化学材料及其制备技术领域。该乙酰化反应中芳胺与乙酸酐的摩尔比为1:1.5~3,非均相催化剂的摩尔量是所用芳胺的3~5%,室温下反应18~70min,反应压力为一个大气压,反应后抽滤,滤渣用乙醇洗涤,收集的滤液通过高效液相色谱分析芳胺的转化率以及产物N-乙酰芳胺的选择性和产率。本发明与其它催化剂催化芳胺乙酰化反应的方法相比,具有反应选择
安徽工业大学 2021-01-12
3-胺酰酰腙衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的3?胺酰酰腙衍生物,其中R1、R2基团选自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学 2021-04-13
卫*遥感信息一体化快速综合处理技术(技术)
北京理工大学 2021-04-14
农村生活污水资源化关键技术及一体化 MBR 装置
针对我国农村生活污水的污染负荷高、冬季低温时处理效果差等现实问 题,该成果基于电化学强化生物去除效果、膜污染全过程控制、污泥原位减量 和太阳能补偿等多项关键技术,研发了适用于农村生活污水处理的低能耗一体化 MBR 装置。
江南大学 2021-04-13
利用分子酶学、酶工程、基因工程和发酵工程开发新型酶制剂 及功能性食品
酶制剂产品包括角质酶、磷脂酶 A1、α-葡萄糖苷酶、β-葡萄糖苷酶、木聚糖酶、普鲁兰酶、异淀粉酶、生麦芽糖淀粉酶、β-淀粉酶等;功能性食品包括-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、大元环糊精、2-O-D-吡喃葡萄糖基抗坏血酸(AA-2G)、低聚半乳糖、D-阿洛酮糖、异麦芽酮糖、海藻糖、L-茶氨酸、L-瓜氨酸、γ-氨基丁酸、短链芳香酯、 -熊果苷、低聚异麦芽糖、低聚龙胆糖等。 功能性食品的作用: 增强免疫力,抗衰老;防癌、抗癌;降低血脂和血压;保护肝脏;调节肠道菌群,改善肠道功能;促进维生素合成与吸收。
江南大学 2021-04-11
中国科协发布2023重大科学问题、工程技术难题和产业技术问题
29个重大问题难题发布!
中国科协 2023-10-23
富氧燃烧碳捕集基础理论、技术装备及工程示范
中试阶段/n该成果通过“产-学-研”协作,历经 20 年的研究与探索,掌握了富 氧燃烧碳捕集技术的基础理论、设计导则和计算方法,完成了富氧燃烧 相关的锅炉、燃烧器和氧注入器、烟气冷凝器、低能耗三塔空分系统和 压缩纯化系统等关键技术和装备的研发,先后建成了 0.3MW、3MW 和 35MW 等一系列高水平的小试、中试装置和工业示范装置,并完成了 200MWe 全 流程大型示范的预可行性研究和中国富氧燃烧实施路线图研究。 该成果为燃煤火电机组实现低碳排放提供了技术解决方案。国际能 源署研究认为,中国火电
华中科技大学 2021-01-12
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