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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
金属管道内壁用热塑性耐高温防粘防腐涂料及其制备方法
1、成果简介:(500字以内) 聚醚砜防粘防腐涂料与钢、铁、铝等金属有趋于完美的附着力;具有优异的耐高温性能,能在200℃以内长期使用;拥有较低的表面能,赋予涂层极佳的防粘和自洁性能;耐氧化水解,化学稳定性强,具有突出的防腐性能。涂料配方中的主体树脂为聚醚砜树脂,吉林大学拥有溶剂型聚醚砜树脂和水基聚醚砜乳液制备技术的自主知识产权和生产放大经验,目前吉林大学已拥有达到100吨/年的聚醚砜生产线,以聚醚砜树脂为基体生产防粘防腐涂料的生产及涂装关键技术转化到企业,可以形成100吨/年涂料产量
吉林大学 2021-04-14
杰康通风柜.杰康通风橱.杰康全钢通风柜[防腐型]
产品详细介绍全钢通风柜,通风橱,实验室通风柜,净气型通风柜,防腐通风柜TFG—系列:通风柜(全钢结构) 实验室通风设备中,通风柜是最主要的设备,实验室通风柜是保障实验室操作员免受危险化学制剂危害的重要设备,它也是保护和改善操作人员环境和保证产品安全及环境安全的必须。适用范围:生物制药,生物分析,植物培养,环境检测及电子仪器仪表科学研究领域等。 通风柜简要说明: 1、柜体:全钢制一体化柜体,采用1.2mm优质冷轧钢板,经酸洗磷化防腐,表面为环氧树脂粉未静电喷涂处理,防酸碱及防锈。2、操作台面:采用黑色实芯理化板3、导流板:采用倍耐板,结构为三段式,对不同比重生气进行有效排放。4、背板与顶板:采用倍耐板5、视窗:采用6mm厚钢化玻璃,配平衡组合,平衡部分为无端式结构。上下任意锁定。6、照明:采用30W日光灯及开关。7、水龙头与杯槽:选用台雄实验室专用(PP材料)8、风机:PP材质防腐型 9、送风管:PVC材质  250mm白色风道 技术指标:型号 TFG—120型 TFG—150型 TFG—180型 外形尺寸 1200×750×2350 1500×750×2350 1800×750×2350 操作尺寸 1000×500×1000 1300×500×1000 1600×500×1000 推拉门最大开启高度 850mm 排风压 5—12pa 排风量  防腐风机1080-2800m3/h   本机噪音 ≤65dB(A) 振动 XYZ方向≤2um 照明 30W×2 电源 220V  50HZ 消耗功率 310W 备注 用户可根据需求选择普通风机和防腐风机 推拉门开启最大时的工作面风速为0.3—0.8m/s(可调) 
济南杰康净化设备厂 2021-08-23
关于举办“碳达峰 碳中和”与生态文明建设论坛暨中国高等教育学会生态文明教育研究分会年会的通知
为助力我国“力争2030年前实现二氧化碳排放达到峰值、2060年前实现碳中和”的重大战略目标,推进绿色发展,经研究,将于2022年8月5日在西安举办“碳达峰碳中和”与生态文明建设论坛暨中国高等教育学会生态文明教育研究分会年会。
中国高等教育学会 2022-07-22
山西省科学技术厅关于印发《省基础研究计划(产业发展类)联合资助项目管理办法(试行)》的通知
为深入学习贯彻习近平总书记在中央政治局第三次集体学习时的重要讲话精神,切实加强基础研究,夯实科技自立自强根基,贯彻落实党中央、国务院有关加强基础研究工作的文件精神,强化我省基础研究计划有组织创新,引导与整合社会资源投入基础研究,规范省基础研究计划(产业发展类)联合资助项目组织管理。
山西省科学技术厅 2023-03-06
科技部关于发布国家重点研发计划“生物安全关键技术研究”等重点专项2023年度项目申报指南的通知
国家重点研发计划深入贯彻落实党的二十大精神,坚持“四个面向”总要求,持续推进“揭榜挂帅”、青年科学家项目等科技管理改革举措,着力提升科研投入绩效,加快实现高水平科技自立自强。根据《国家重点研发计划管理暂行办法》和组织管理相关要求,现将“生物安全关键技术研究”等重点专项2023年度项目申报指南予以公布,请根据指南要求组织项目申报工作。
科学技术部 2023-07-28
内蒙古自治区关于开展2023年自然科学研究系列专业技术人才职称评审工作的通知
根据自治区人力资源和社会保障厅《关于做好2023年全区职称评审工作的通知》(内人社办发〔2023〕79号),自治区科学技术厅负责组建自治区自然科学研究系列高级职称评审委员会并开展职称评审。现将2023年全区自然科学研究系列职称审工作通知如下。
内蒙古科学技术厅人事处 2023-07-14
甜菊糖及莱鲍迪苷A的生产制备
美国药品食品管理局在2008年准允使用甜叶菊提取物莱鲍迪苷A之后,甜叶菊受到广泛关 注,全球范围的甜菊糖甙供应商在显著增加。甜叶菊,原产于南美地区,提取出的甜菊糖在我 国生产应用也已经有近30年的历史,我国甜菊糖产业发展迅速,目前我国已经成为世界最大的 甜菊糖生产国和出口国。然而甜菊糖产品是许多糖苷的混合物,其组分复杂,产生甜味的有效 成分不明确,甜菊糖苷混合物质量规格也难以统一,国家质量规格标准也较落后,急需修订, 同时甜味质相对较差,还有一定的异味,在食品工业中的应用和出口都受到了较大的限制, 加之一些其他因素,近30年来,我国的甜菊糖产业无论从生产还是从市场看,都不太完善和成 熟,整个行业的发展状况是螺旋上升,起起伏伏,从上世纪80年代到现在已经历了几起几落。 但随着美国FDA和JECFA等近年对甜菊糖中莱鲍迪苷A的安全认可,莱鲍迪苷A作为新型高倍 甜味剂或作为替代蔗糖的产品之一显示了较好的发展和应用前景。
华东理工大学 2021-04-11
先进粉末高温合金的研制及制备技术
采用注射成形工艺实现复杂形状增压涡轮的近终成形,并满足高性能和低成本的要求。根据注射成形涡轮对零件壁厚的要求,选择 ø52mm 涡轮作为研制对象,并完成了中空蜗轮的结构设计及可靠性校验,中空孔径确定为 ø5mm,孔深 25mm,如图 1 所示。对比分析实芯涡轮和中空涡轮的离心应力分布可知,采用中空结构的涡轮,其应力分布较原始涡轮应力分布一致,但涡轮离心应力有所增大,中空结构涡轮的最大离心应力为 626MPa,较原始涡轮增加了 20.4%。涡轮采用中空设计后,自振频率变化很小,频率平均变小 0.167%,可近似认为没有变化。中空结构增压涡轮不仅达到了减轻重量的目的,而且大幅度减小了烧结变形。设计了侧向抽芯模具结构(如图 2 所示),实现了复杂形状增压涡轮的近终成形。采用数值模拟方法对注射成形充模过程进行了模拟,得出了喂料的充模过程(如图 3 所示),并阐明了涡轮在注射成形过程中产生的缺陷与机理。优化了注射成形工艺参数,得出最佳的注射成形工艺参数为:注射温度为 160℃,注射压力为 60MPa,模温为 80℃,最终制备出了无缺陷的注射成形坯。以平均粒度 15μm 的惰性气体雾化的 K418 镍基高温合金为原料,选用 67%装载量,将粉末与粘结剂(60%石蜡+15%高密度聚乙烯+15%聚丙烯+10%硬脂酸)于 140℃在 开放式混炼机中混炼 30min,制备出适合镍基高温合金粉末注射成形的高效粘结剂,制备出了流变性能良好的注射喂料。分析了脱脂方法、脱脂制度和脱脂温度对致密度和最终高温合金性能的影响,掌握了碳、氧含量的精确控制技术。通过烧结+热等静压工艺获得高致密度的粉末高温合金,具有晶粒细小、显微组织均匀、综合力学性能优异等优点。MIM418 合金 1230℃真空烧结相对密度为 97%,热等静压后的样品接近全致密。
北京科技大学 2021-02-01
图片的标注方法、装置及电子设备
高校科技成果尽在科转云
电子科技大学 2021-04-10
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