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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中
的
应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。 近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
科技创新2030-“脑科学与类脑
研究
”重大项目2021年度项目第一批视频答辩评审专家公告
按照工作安排,中国生物技术发展中心于2021年12月15~17日完成了科技创新2030-“脑科学与类脑研究”重大项目2021年度项目第一批视频答辩评审工作。此次评审采取视频答辩的方式,评审专家共计168人,现将评审专家名单予以公告。
科技部
2021-12-21
华中师范大学化学发光成像系统、数码显微镜、
研究
级倒置荧光显微镜等设备项目竞争性磋商公告
华中师范大学化学发光成像系统、数码显微镜、研究级倒置荧光显微镜等设备项目竞争性磋商
华中师范大学
2022-05-27
2022年度国家自然科学基金委员会与澳门科学技术发展基金合作
研究
项目初审结果公布
经公开征集,2022年度共收到国家自然科学基金委员会与澳门科学技术发展基金联合科研资助基金项目申请125份。经初步审查并与澳门方核对清单,确定有效申请119份。
国家自然科学基金委员会国际合作局
2022-06-02
南京大学化院燕红课题组在硼氢化反应快速构建聚集诱导发光分子库方面的
研究
工作取得新进展
聚集诱导发光(Aggregation-induced-emission, AIE)现象指的是分子在聚集态下光致发光远高于分散态下的光致发光现象,已经被广泛应用于各类发光材料的构筑中。
南京大学
2022-06-14
中山大学电子与信息工程学院李朝晖、张斌团队在大带宽可调谐片上激光器
研究
方面取得重要进展
李朝晖教授、张斌副教授团队自主开发了GeSbS硫系玻璃的片上集成光子平台,该平台具有低损耗、高光学非线性和高拉曼增益、可实现灵活的色散调控、硅基片上集成等特点,非常适合于实现可调谐的片上拉曼激光器。
中山大学
2022-05-30
中山大学生命科学学院李文均教授团队在热泉来源绿弯菌功能多样性
研究
取得进展
绿弯菌门因具备独特的3-羟基丙酸双循环(3-hydroxypropionate bicycle, 3-HP)途径来固定CO2而为人们所熟知,也是一个代谢多样且处于深度分支的细菌门类,在地球生物地球化学循环中扮演着重要的角色。
中山大学
2022-05-30
新型单洞双线城市轨道交通类矩形盾构隧道修建成套关键技术产业化
及
应用
新型单洞双线城市轨道交通类矩形盾构隧道修建成套关键技术产业化及应用。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 我国城市轨道交通建设正面临地下空间资源日渐稀缺的严峻挑战,面对集约型开发要求,常规的圆形盾构隧道法已不能适应, 类矩形截面不同于矩形截面和椭圆形截面,严格的矩形断面空间利用率最高,但其主要面临着机械开挖困难、矩形转角部位管片结构受力不合理等问题;椭圆形隧道可有效避免以上矩形隧道出现的问题,但其空间利用率相对较低。类矩形断面就是对以上两种断面类型的折中,以求综合其优点,规避其缺点。 本项目成果已实现产业化和规模化,形成从技术开发、装备制造、施工工法、配套施工工艺、后评价体系等在内的全套关键技术。目前已生产异形盾构12台套,分别在上海、杭州、南京、郑州、宁波、舟山等地开展了成功应用,累计完成掘进30km,为当地城市轨道交通工程建设提供了有效的技术支撑。
宁波大学
2022-08-16
连续式强制传质金属膜电解法处理印染废水新
工艺
进入21世纪以后, 环境污染的控制与治理是人类社会面临和亟待解决的重大课题。电化学法处理废水采用清洁的试剂“电子”作为反应物,在常温、常压下即可对污染物进行氧化,能有效地破坏印染废水中生物法难降解的有机物,使污染物彻底降解为CO2,无二次污染,是处理废水色度、COD、BOD和TSS(总悬浮固体浓度)的有效方法。电化学法很早就应用于废水处理,但未得到大
南京工业大学
2021-01-12
一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备
工艺
和用途
【发 明 人】 张丽 ; 李念光 ; 姚卫峰 ; 丁安伟 ; 包贝华 ; 陈佩东【技术领域】本发明涉及一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途,属于药物制剂技术领域。【摘要】 本发明公开了一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途,荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯,其特征是分子式为C18H17F3O4,熔点为177-178℃,其比旋度为本发明还公开了它的提取方法,以及在制备抗感冒病毒药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
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