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抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦(又译为索氟布韦,英文名 Sofosbuvir,CAS:1190307- 88-0)是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑 制剂,用于治疗慢性丙型肝炎,目前国外已有产品在销售,且利润可 观。国内还没有此类药物,本项目具有重大的发展前景。 采用本课题组开发的新型氟取代反应,设计和开发了一条经济、 绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及 其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发 的新颖制备工艺进行中试放大研究,进而实现商业化规模制备,从而 产生良好的社会效益和经济效益。 依托南开大学化学院良好的科研平台,以及本课题组多年积累的 有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果,我们对具有巨大临床价 值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工 艺进行优化。小试规模研究结果表明,本制备工艺能以良好的经济性、 兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试 放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。 
南开大学 2021-04-13
基于知识发现创新技术的专家系统新构造及 在铝电解等领域中的应用
本项目是新兴的自动化系统与计算机技术等多学科交叉领域前沿重大问题的研究,属人工智能、知识工程技术领域。早期专家系统中知识的自动获取与知识匮乏成为其瓶颈问题,一直制约着专家系统的发展。本项目找到了解决这一瓶颈问题的有效途径与方法,即用知识发现创新技术来实现知识的自动获取与解决知识匮乏这一难题;有望将专家系统的发展推向新阶段。 本项目提出了一种基于知识发现创新技术的专家系统,简记作ESKD,它采用了自主研发的知识发现创新技术,实现了ESKD的全新总体架构:第一,把知识发现系统视为认知系统,研究其自身的内在认知机理(涵盖4个机制),由机理的研究导致7个新模型与11种新技法;第二,以知识发现创新技术作成专家系统新的知识自动获取构件,并形成了全新的动态知识库系统;第三,其推理机中集成了多种不确定性推理形式与方法;第四,它以多个知识源、多种知识融合、多抽象级与多知识层次结构为特征形成了具有丰富内涵的专家系统总体构架,提高了实用化功能,推动其向新一代专家系统的发展;第五,通过在铝电解生产等领域中的应用,解决了过去凭经验与简单技法难于解决的控制过程与参数等优化问题。 ESKD突显其技术先进与学科领域促进作用的根源,就是作为其理论基础的KDTICM(我们独立提出的基于内在认知机理的知识发现理论)及其载体(软件系统ICCKDSS)是原创性的与自主的。这一点由2项国际获奖及其评价书、国际著名科学家与国内5院士评价、8项国家发明专利(详见附件)、教育部鉴定、国内外著名刊物发表的论著等证实。
北京科技大学 2021-04-11
三七皂苷Rb2和Rd2在抑制血小板活化、粘附和聚集功能中的应用
动脉粥样硬化性心血管疾病的发病率和病死率逐年上升,已经成为威胁我国人民健康的主要问题。
中山大学 2021-04-10
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
基于知识发现创新技术的专家系统新构造及在铝电解等领域中的应用
本项目是新兴的自动化系统与计算机技术等多学科交叉领域前沿重大问题的研究,属人工智能、知识工程技术领域。早期专家系统中知识的自动获取与知识匮乏成为其瓶颈问题,一直制约着专家系统的发展。本项目找到了解决这一瓶颈问题的有效途径与方法,即用知识发现创新技术来实现知识的自动获取与解决知识匮乏这一难题;有望将专家系统的发展推向新阶段。 本项目提出了一种基于知识发现创新技术的专家系统,简记作ESKD, ESKD是将KDTICM与传统的专家系统相融合的结果,它以原创性理论KDTICM为贯穿,以动态知识库为主线,以全新的知识表示和获取方法为依托,构成了多层递阶的独特结构,很好地解决了传统专家系统中极为重要的“知识自动获取”与“知识匮乏”的瓶颈问题;成为新一代专家系统的基本概型(新分支学科)。 它具有多知识源、多知识融合、多抽象级等特征的全新总体架构、全新知识自动获取构件、全新动态知识库系统、全新推理机。(见图5)“科技时报”就“中国科学”发表的此文与产生的重要影响作了报道。ESKD促进与影响着基于KDTICM的其它智能系统新构造的形成。 ESKD全新的构造要素:1)知识获取源除书本知识、专家知识与经验、推理机制外,增加了数据库与知识库的知识源;并利用KDTICM自动获取知识,拓展了知识自动获取的新途径。2)构造了独特的基础知识库--衍生知识库--合成知识库--综合知识库--扩展知识库的动态知识库系统。3)集成了模糊、综合归纳、定性、基于案例等多种推理形式和方法。4)采用我们独立提出的基于语言场的知识表示方法,能够深层次的综合表达具有不确定性与定性描述特征的知识。5)结合了KDD*和KDK*的多项相关专利技术。 ESKD突显其技术先进与学科领域促进作用的根源,就是作为其理论基础的KDTICM(我们独立提出的基于内在认知机理的知识发现理论)及其载体(软件系统ICCKDSS)是原创性的与自主的。这一点由3项国际获奖及其评价书、国际著名科学家与国内5院士评价、10项国家发明专利(详见附件)、教育部鉴定、国内外著名刊物发表的论著等证实。
北京科技大学 2021-04-11
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽-葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于:苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上,不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力,还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明,微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外,细胞和活体实验证明,广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡,最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是:证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控,这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。
南开大学 2021-04-10
一种青环海蛇抗炎活性肽Hydrostatin-SN61及其编码基因和在制药中的应用
上海大学 2021-02-01
一种超疏水涂料的制备方法及其所得涂料和制备高透明超疏水涂层的应用
本发明公开了一种超疏水涂料的制备方法及其所得涂料和制备高透明超疏水涂层的应用,所述超疏水涂料的制备方法包括如下步骤:向容器中一次性加入一定体积的溶剂,共溶剂,催化剂,然后以一定转速搅拌一段时间,再向其中先后加入一定体积的硅酸酯和含氟硅氧烷,在室温的条件下,继续反应一定时间,即得所述涂料。本发明所制备的超疏水涂料可以通过喷涂、蘸涂、浸涂等方法,用于玻璃,纸片,钢铁等不同的基底上,所制备的涂层在可见光的范围内,透过率达到92%以上。与现有技术相比,不仅所制备的涂层制备方法简单,成本低廉,有利于大规模工业化生产,所制备的涂层具有多种用途,如车窗玻璃,摩天大楼光幕,手机和电脑屏幕等,有很大的商业价值。
东南大学 2021-04-11
工业和信息化部等十七部门关于印发《“机器人+”应用行动实施方案》的通知
当前,机器人产业蓬勃发展,正极大改变着人类生产和生活方式,为经济社会发展注入强劲动能。
工业和信息化部 2023-01-31
网域空间3D虚拟化关键技术在生物反馈干预高血压前期中的应用
本技术成果将虚拟现实和生物反馈治疗技术结合起来,通过获取实时数据构建场景,也就是人体体征作为变化驱动,对治疗场景利用数据驱动的方式,配合3D虚拟现实的关键技术,构建逼真的反馈场景以及提供良好的互动控制系统给医生和患者,达到比传统生物反馈方法更加好的治疗效果。
中山大学 2021-04-11
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