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新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题 在传统精细化工生产中,特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中,存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前,工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合,由于酶催化与金属催化反应条件不匹配,易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行,存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下,开发绿色高效的新型药物中间体催化剂,将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题,开发了一种新型药物中间体催化技术,构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂,实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成,解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题,使多步的级联反应在一锅中高效进行,简化流程、提高时空产率,并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学 2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队,由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与,团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验,开展抗2019-nCoV药物研究。 饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并获得了高分辨率晶体结构,在此基础上,联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药,建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。 研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供更加直接的指导。 应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺,制剂工作正在进行;环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成;其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作,共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学 2021-04-10
创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
长效重组多肽/蛋白质药物的开发
利用结构生物学和生物信息学手段设计融合蛋白的构建方式,通过生物制备获得融合蛋白,结合生物反应器工程技术和生物过程智能控制技术,建立大规模制备融合蛋白的工艺,实现长效药物蛋白的生产和临床应用。其中长效多肽/蛋白类药物的发酵水平达 1g/L,纯化得率达 20%,体内半衰期较第一代基因工程药物提高 30 倍以上。 
江南大学 2021-04-11
银杏叶创新提取分离技术与设备和质量标准化
项目研究使用创新的提取和分离设备,利用目前国内外没有研究过的超磁辐射聚能提取器来提取银杏叶,比起传统的煎煮回流、渗漉等方法,更加节省能源,利用生产空间小。重要的是在提取过程中对要求限度极低的银杏酚酸经过了转化分离,使所得的银杏叶提取物中银杏酚酸含量小于5ppm,银杏黄酮和银杏内酯的含量更高,杂质更低,易于进一步处理,最终产品质量远高于同类产品,达到或超过美国和欧盟标准,开创国内银杏叶提取的新技术工艺、新设备仪器,新生产质量控制系统,具有科技创新值得推广使用的意义。同时,对生产的银杏叶提取物制订高于国内标准的测定指标,使其能更科学、更有利的起到控制银杏叶提取物的质量。虽国内有银杏叶提取物的标准,但其低于美国或欧盟标准,而该项目制订的银杏叶提取物质量达到或高于美国或欧盟标准。在目前同行业中领先。而且,在利用创新技术设备生产银杏叶提取物的质量标准研究中建立的银杏叶提取物工艺的现代与标准的国际化,进行中华人民共和国知识产权局及国际PCT专利的申请,保护创新的的提取和分离工艺技术与创新,为产品国际化创新建立良好的基础。
江苏师范大学 2021-04-11
一种适应急水流条件大叶藻种子增殖装置及方法
本发明公开了一种适应急水流条件大叶藻种子增殖装置及方法,该装置包括装置主体(1)、地上部分(2)、隔板(3)、地下部分(4),所述装置主体(1)为一根直径15cm硬质pvc管,长度30cm,管上端3cm处设置隔板(3),将管分为地上部分(2)和地下部分(4)。本发明具有种子萌发率高、成本低廉、操作简单的特点,适合推广应用。
青岛农业大学 2021-04-11
一种横梁可上下移动的百叶窗
一种横梁可上下移动的百叶窗,本实用新型涉及百叶窗技术领域;两个对称设置的纵梁的内侧壁均活动设置有横梁,且纵梁内侧的凸起上前后侧壁均设有齿条,两个横梁的前后两侧均旋接有一号转轴,一号转轴的外端穿过横梁后,与二号齿轮连接,二号齿轮与齿条啮合设置;前后两个一号转轴之间设有二号转轴,二号转轴的左端旋接在左侧的横梁中,二号转轴的左右两侧均套设固定有固定盘,固定盘与贯穿固定于数个百叶片左右两端的梯绳上端卡设固定,二号转轴的前侧设有三号转轴,且三号转轴的右端旋接于右侧的横梁中,三号转轴的中部套设固定
安徽建筑大学 2021-01-12
疫霉多糖激发子Gep1及其在提高植物抗病性中的应用
该技术可用于提高植物对病毒病、病原菌引起病害的抗病性,Gep1多糖激发子分离纯化自烟草疫霉,具有热稳定性,可耐受酸碱,在100℃高温处理60min后和pH2-10条件下仍具有活性,将其喷施在植物叶面,可以诱导烟草产生抗性,对烟草花叶病毒病有较好的防效。每升发酵液可分离获得6克多糖激发子,产量远高于蛋白类激发子。该激发子施用在田间后,对环境无污染,具有广阔的应用与市场前景。可用于多种植物抗病性的诱导剂。 该技术可用于植物病毒病的防控,减少病毒病造成的损失,且安全无毒。多糖激发子发酵及纯化成本不高,可在市场上推广应用,施用后每亩增产100元。具体经济效益需要根据其将来的推广面积进行核算。 转化条件:适用于真菌发酵的发酵罐、沉淀及浓缩所需的设备;发酵车间;资金需求为100万元。 成果完成时间:2014年6月
华中农业大学 2021-01-12
腹泻或为新冠病毒感染指标的研究
根据目前的研究,新冠病毒引起的肺炎最常见的症状是发热和咳嗽等,而表现出腹泻症状的患者较少。广州中山大学第三附属医院学者在预印本平台medrxiv发表文章称,腹泻可能是新冠病毒感染的一个指标,提示临床医生应更加关注腹泻患者。而目前三项研究报告的腹泻发生率不同。作者认为,腹泻可能是一个被忽视的症状。由于冠状病毒通过结合ACE2入侵人体细胞,ACE2也可调控肠道炎症,为了追踪新冠病毒介导的感染途径,团队使用单细胞RNA测序进行了分析。结果发现, ACE2 在小肠中高度表达,尤其在近端和远端肠细胞中显著升高,而ACE2在肺组织中的RNA水平较低。因此,团队怀疑,当人们食用受感染的野生动物时,表达ACE2的小肠上皮细胞可能容易受到新冠病毒感染,腹泻可能是感染的一个指标。研究还分析了HCOV-229 E病毒的ANPEP受体和Mers-CoV病毒的DPP4受体的表达谱。发现这些病毒进入受体的 RNA 水平也在近端或远端肠细胞中也呈现高表达,与ACE2的表达谱一致。由于ACE2、ANPEP和DPP4的表达谱明显重叠,人类肠道很可能是这些病毒的另一种感染途径。 作者建议,对于新冠病毒感染预防,不仅要戴好口罩防止通过呼吸道感染,也不能忽视病从口入经肠道感染,疫情期间,食物最好要高温烹饪。由于新冠病毒与SARS病毒高度同源,约20~25%的SARS患者有腹泻,而目前新冠病毒肺炎的腹泻发生率仅2~3%,这令人困惑。作者指出,鉴于疫情中的很多初期患者报告与野生动物市场有联系,这一观察提出了一个重要问题,即当食物到达小肠时,病毒是否通过污染食物传播。
中山大学 2021-04-10
新型冠状病毒精准核酸检测试剂盒
2020年2月14日,暨南大学产学研深度合作企业、生物学博士后创新实践基地--广州海力特生物科技有限公司成功研发可定性和定量检测新型冠状病毒的试剂盒。 暨南大学生命科学技术学院王通教授和海力特公司朱托夫教授团队在1月26日紧急成立了科研公关小组,集中了15名科研、生产和质控人员,开展了针对新冠病毒假阴性的微量精准检测试剂盒的研发。 基于双方产学研深度合作所开发的新型冠状病毒(2019-nCoV)核酸检测试剂盒,已经进入疾控部门和医院开启测试。结果显示,检测27例确诊新冠病毒感染的样本中,该试剂盒全部检出;在50例疑似感染的咽拭子或鼻咽拭子样本中,已上市试剂盒检测出14例,海力特新冠病毒核酸精准试剂盒检测出21例(包含上述14例),最终这21例全部确诊,检出率提高33.3%。该工作表明,假阴性或“漏检”问题有望通过特异性提高试剂盒的灵敏度大大改善。并且,该产品也有望为新冠肺炎患者的疗效评估提供新的监控手段。 暨南大学与海力特共同在暨南大学东莞暨南大学研究院孵化的“东莞微量精准检测研究院”,已于2019年1月获得第三方检测许可证,现有新冠病毒检验能力每天300人份。
暨南大学 2021-04-10
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