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一种高灵敏度的利用基因突变酵母细胞筛选抗朊病毒药物的方法
本发明（小试阶段）采用的技术方案是：将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸，得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞；然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化；初始OD值的调试；制备筛选待测药物检测溶液；从第一天起，隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布；置于24℃恒温培养箱中培养3天，再转入4℃冰箱中培养7天，观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。 将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸，得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞；然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化；初始OD值的调试；制备筛选待测药物检测溶液；从第一天起，隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布；置于24℃恒温培养箱中培养3天，再转入4℃冰箱中培养7天，观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。
辽宁大学
2021-04-11
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制，对于发展新型非核苷类抗HBV药物，特别是对抗临床常用药物耐药的问题，具有特别重要的意义。
北京大学
2021-04-13
病毒抑制剂抑制新型冠状病毒的研究及其药物发现
针对相关药物靶点的“老药新用”以及中成药抗2019-nCoV的功能发现给抗击COVID-19带来了希望，但长远来看研发抗2019-nCoV的新型特效药物以及针对冠状病毒的广谱药物是必要的也是非常紧迫的。由于冠状病毒(coronavirus)和虫媒病毒(arbovirus)类的黄病毒科(Flavaviridae)的寨卡病毒(ZIKV)、登革病毒(DENV)、和西尼罗病毒(WNV)，以及披膜病毒科(Togaviridae)的基孔肯雅病毒(CHIKV)等常常共生于蝙蝠等野生动物体内，这些病毒的感染及繁殖有一定的共性，因此黄病毒抑制剂可能具有抗击2019-nCoV的能力。 南京工业大学周国春实验室近年来一直从事抗寨卡和登革等黄病毒的药物研究，并取得了一系列研究成果。针对本次COVID-19疫情，该实验室联合中科院上海巴斯德研究所、华东理工大学开展筛选寨卡和登革等黄病毒抑制剂对2019-nCoV的抑制活性，将在发现的先导化合物基础上进一步研究2019-nCoV的高效抑制剂，并利用候选药物及其药物探针研究药物的作用靶标、2019-nCoV的感染机制及其生命周期。
南京工业大学
2021-04-10
新冠病毒治疗靶点及其潜在药物筛选研究
华中科技大学同济药学院李华教授、沈阳药科大学无涯创新学院陈丽霞教授、军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心李行舟研究员等组成联合攻关小组，系统性分析了新型冠状病毒（SARS-CoV-2）基因编码的蛋白作为主要或潜在的药物治疗靶点，并通过计算机虚拟筛选方法发现了一系列具有抗病毒、抗菌和抗炎作用的临床药物和天然产物对不同的靶蛋白表现出很高的亲和力，为新型冠病毒感染性疾病（COVID-19）的治疗提供了新的可能。研究成果在线发表在SCI杂志《药学学报》英文版(Acta Pharmaceutica Sinica B,一区),为了加速新冠病毒药物研发，研究组还在文章中公布了所有靶点蛋白质结构模型和筛选得到的高分潜在药物供下载，每个药物和靶点的共结构可以应要求发送。研究团队利用生物信息学和结构基因组学的方法系统性分析了SARS-CoV-2所有基因编码的蛋白质，并且将基因序列与SARS-CoV和MARS-CoV等冠状病毒进行了比对,通过同源建模的方法构建了19个SARS-CoV-2蛋白和1个人类宿主的蛋白的同源结构，基本涵盖了对于冠状病毒RNA复制、翻译；结构组成；入侵宿主细胞以及干扰宿主固有免疫等至关重要的所有蛋白靶点，对于进一步发现特异性靶向SARS-CoV-2的抑制剂提供了理论基础。研究团队还构建了常用的抗病毒药物数据库（78个化合物），包括已经上市的、和目前正在进行新冠病毒临床实验的化合物，把这些化合物和新冠病毒的各个靶点都进行了分子对接，重点分析目前正在进行临床实验的药物瑞德西韦、氯喹、克立芝等。目前已知的瑞德西韦抗病毒作用机制是三磷酸活性代谢产物作为冠状病毒RNA聚合酶的底物ATP类似物，掺入RNA链，从而阻止RNA的合成。研究团队的对接结果显示瑞德西韦和RdRp具有很高亲和力，和其目前抗病毒机制一致。此外，研究团队还发现瑞德西韦可能作用于宿主细胞表面II型跨膜丝氨酸蛋白酶（TMPRSS2），阻止S蛋白被TMPRSS2酶切，从而阻止S蛋白变构介导的病毒与细胞膜融合，可能是瑞德西韦新的作用机制，这是一个新方向，为后续研究提供了思路。
华中科技大学
2021-04-10
新冠病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究
山东大学药学院刘新泳教授团队与山东省疾控中心联合申报的山东省重大科技创新工程项目“新型冠状病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究”，获批经费450万元。连日来，该团队在抗新冠肺炎药物研究方面取得一系列进展。 完成硝唑尼特的原料和制剂工艺研究。刘新泳教授团队根据体外抗新型冠状病毒活性筛选实验，对已发现的具有显著抗新型冠状病毒作用的上市药物硝唑尼特（RY2020，原抗寄生虫药物），联合山东瑞阳制药进行研发，已完成了药物合成工艺研究、药物干混悬剂和片剂的制备工艺、体内药代动力学的研究。目前正在进行抗新型冠状病毒感染动物药效学验证，并拟申报临床研究，有望成为本次疫情防控急需的一线药物。 完成法匹拉韦的产业化研究。法匹拉韦是抗流感病毒药物，对新型冠状病毒肺炎具有较好的临床治疗作用，目前该团队已完成法匹拉韦合成工艺、产业化工艺、质量控制研究等任务，正在联合山东齐都药业申报国家仿制药物，用于临床抗新型冠状病毒肺炎。 建立基于靶标的虚拟筛选平台。依托山东省药物分子设计与创新药物研究山东省高校重点实验室，基于新型冠状病毒的突刺Spike蛋白、蛋白酶PLpro和Mpro、RNA依赖的RNA聚合酶结构，刘新泳教授团队开展了计算机智能化辅助的高通量的药物虚拟筛选，重点筛选了已上市药物、商品化分子库以及课题组自有的多样性的合成分子库、天然产物库、中药提取物库，发现多个虚拟评价活性好的临床已有药物和实体小分子化合物。
山东大学
2021-04-10
筛选发现多种药物或对新型冠状病毒有效
中国药科大学多个研究团队进行技术攻关，开展了抗新型冠状病毒（2019-nCoV）潜在药物的筛选研究工作。药物科学研究院副研究员余文颖团队一改“基于靶点找药”的传统研究思路，创新筛选方式，即以现有的X-RAY单晶衍射证明的有活性的SARS抑制剂为模板，采用基于配体的药物设计方法，在所有上市药物里进行药物筛选，迅速发现了多种可能对新型冠状病毒有效的药物，具有潜在临床应用价值。 通过具体分析，余文颖团队找到了1个广谱抗病毒药物和3个抗HIV蛋白酶抑制剂、1个ACE抑制剂类的抗高血压药物、1个治疗肺结核的抗菌药和10个广谱抗菌药物等。这些药物单独或者联用组合，可为新型冠状病毒感染肺炎患者临床治疗提供参考。 此次筛选获得的药物里还包含了一个常用的保健药品——叶酸。余文颖团队认为，服用叶酸是否能够起到一定的预防作用还有待进一步验证。他们后续将继续深入开展针对性的抗新型冠状病毒的药物活性测试，以期为临床研究和治疗提供更为有力的指导。抗菌药物
南京医科大学
2021-04-10
叶靖
清华大学经济管理学院MBA校友导师、职业发展中心学生职业导师，清华大学继续教育学院项目专家，国内多所高校双创导师。
云上高博会
2022-03-24
强效抗新冠病毒候选药物和老药品种研究
2020年3月13日，华东理工大学药学院/上海市新药设计重点实验室李洪林团队和武汉大学病毒学国家重点实验室徐可团队合作，在生物预印本网站bioRxiv上发表题为“Novel and potent inhibitors targeting DHODH, a rate-limiting enzyme in de novo pyrimidine biosynthesis, are broad-spectrum antiviral against RNA viruses including newly emerged coronavirus SARS-CoV-2”的研究成果，报道了一类的抗新冠病毒候选药物和老药品种。 鉴于老药来氟米特和特立氟胺已在临床上广泛用于类风湿性关节炎、狼疮性肾炎、多发硬化症等多种自身免疫性疾病的治疗，与糖皮质激素、羟氯喹、甲氨蝶呤等免疫抑制剂相比，来氟米特的副作用较少，可长期服用，安全可靠；且此类药物作用机制及药效明确，作为临床急用，合作团队已建议武汉大学附属人民医院开展来氟米特在新冠病毒肺炎中度和重症病人中临床试验研究，并已在中国临床试验中心完成注册申请（临床注册号：ChiCTR2000030058）。该研究受到了国家重点研发计划（2018FYA0900801,2018ZX10101004003001,2016YFA0502304），国家自然科学基金项目（31922004, 81825020,81772202）及国家“重大新药创制”科技重大专项（2018ZX09711002）的资助。
华东理工大学
2021-04-11
病毒直接转化为活疫苗及治疗性药物的通用方法
针对病毒结构多样、快速变异的特征，周德敏课题组建立了病毒转化为活疫苗的通用方法：在保留病毒感染情况下，突变其一个三联码为终止密码，病毒就变为预防性疫苗，突变多个三联码病毒 就变为治疗性药物，颠覆病毒疫苗研发理念。
北京大学
2021-02-22