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新一代喹诺酮类抗菌药物盐酸莫西沙星产业化关键技术研究
成果简介： 本项目确定了盐酸莫西沙星的合成路线和产业化工艺，建立了具有实用价值的盐酸莫西沙星的立体选择性合成方法。对盐酸莫西沙星的合成工艺进行了优化研究，对其结晶工艺、杂质谱、晶型进行了研究，对其进行了结构确证并且中试放大、对盐酸莫西沙星原料药稳定性及质量标准进行研究，完成了盐酸莫西沙星注册报批资料总结与撰写。
南京工业大学
2021-01-12
淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用
【发 明 人】吴启南；周婧；乐巍；邵莹；陈广云；王新胜【技术领域】本发明涉及一种中药提取物，具体涉及淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用。【摘要】本发明公开了淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用，实验结果表明淡竹叶总黄酮安全无毒无副作用，对二甲苯所致耳肿胀模型有明显的抑制作用；可抑制血小板聚集，延长血栓形成时间；对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注损伤有较好的保护作用。并且本发明通过大量实验筛选结果表明，淡竹叶总黄酮与抗血小板聚集药物、β-受体阻断剂、钙离子拮抗剂、他汀类药物、RAS系统阻断剂、硝酸脂类药物、溶栓药物或血管紧张素转换酶抑制剂组合后显示出了更好的抗血小板聚集，延长血栓形成时间，并对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注损伤有更好的保护作用，起到了较好的协同增效功效。
南京中医药大学
2021-04-13
当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平；华永庆；李伟霞；禹良艳；钱大玮；段金廒【技术领域】本发明涉及一种当归和川芎的中药组合物，具体涉及当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的新用途。【摘要】本发明公开了当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的新应用。本发明对大量古今方剂和中医应用数据进行深入研究，并根据中医药理论和卵巢功能失调和卵巢颗粒细胞生长不足的发病机制，充分利用中药资源，在当归和川芎药对现有研究的基础上，通过大量药理实验，开发出当归和川芎药对在治疗卵巢功能失调和促进卵巢颗粒细胞增殖中的新用途，并且本发明通过大量实验筛选出活性最强的当归和川芎组合物的重量配比，临床作为治疗卵巢功能失调和卵巢颗粒细胞增殖促进药物具有疗效好、有效成分明确、副作用小、服用方便等优点。
南京中医药大学
2021-04-13
9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇；陈军；杨希雄；陆姗姗；严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。
南京中医药大学
2021-04-13
2-羟丙基-β-环化糊精在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症的药物中的应用
本发明公开了一种 2-羟丙基-β-环化糊精(HPCD)在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症(X-ALD)的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明通过对野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羟丙基-β-环化糊精，对注射 HPCD 小鼠的细胞进行细胞、肾上腺和小脑组织切片进行 Filipin 染色，测量其血浆总胆固醇、极长链脂肪酸、
武汉大学
2021-04-14
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
一种焦磷酸测序检测clade2.1.3分支H5N1亚型禽流感病毒的方法
本发明公开了一种焦磷酸测序检测clade2.1.3分支H5N1亚型禽流感病毒的方法。本发明提供了一种检测clade 2.1.3分支H5N1禽流感病毒的成套引物，包括如下引物对：所述引物对由序列表中序列1所示的单链DNA分子和序列表中序列2所示的单链DNA分子组成。上述成套引物还包括核苷酸序列为序列表中序列3的测序引物。本方法的特异性强、灵敏度高，与病毒分离和血凝抑制实验等常规实验方法的鉴定结果相比，符合率达100％，可以及时对禽染病情况及区域、环境的病毒污染情况作出及时快捷的检测和确诊，这对于及时监测clade2.1.3分支H5N1禽流感病毒入境传播具有重要意义。
中国农业大学
2021-04-11
鸡新城疫、禽流感（H9 亚型）、鸡 I 群禽腺病毒病（4 型）三联灭活疫苗
鸡新城疫、禽流感、Ⅰ群禽腺病毒是影响养禽业发展的三种传 染性疫病，这三种传染性疫病在我国很多地区的养鸡场同时存在，给养禽业造 成了极大的经济损失。青岛农业大学研发团队一直致力于疫病的流行动态规律 及病毒变异情况跟踪调查。通过长期流行病学调查、病毒分离鉴定及对各地流青岛农业大学科技成果介绍 2017 －34－ 行毒株的保护效果等分析研究，最终筛选出与流行毒株同源性高、免疫原性好 且有自主知识产权的病毒毒株作为制苗用毒株。根据疫病流行情况开展了鸡新 城疫、禽流感（H9 亚型）、禽腺病毒（Ⅰ群，4 型）三联灭活疫苗的研究工作， 在完成了毒种、生产工艺、安全、效力、免疫期、保存期、中间试制等研究基 础上获得了详实的试验数据。该产品具有广阔的市场应用前景。
青岛农业大学
2021-04-11
一种新的猪繁殖与呼吸综合征病毒变异株GP5蛋白及其制备方法及应用
本发明公开了一种新的猪繁殖与呼吸综合征病毒变异株GP5蛋白及其制备方法及应用，所述新的猪繁殖与呼吸综合征病毒变异株GP5蛋白为可溶性表达PRRSV GP5完整蛋白或者可溶性表达融合TAT的PRRSV GP5蛋白，选用pCold TF DNA高效可溶性表达了PRRSV变异株GP5蛋白及TAT‑GP5融合蛋白，保证了重组蛋白的生物学功能，解决了现有的技术难以表达
青岛农业大学
2021-01-12
生命科学学院韩管助课题组在逆转录病毒基因选配研究取得重要进展
逆转录病毒需要整合到宿主基因组中来完成自身的复制。当逆转录病毒感染宿主生殖细胞时，整合的逆转录病毒便会从亲代传到子代，从而形成内源性逆转录病毒。内源性逆转录病毒广泛存在于脊椎动物基因中。绝大多数的内源性逆转录病毒会积累各种突变，从而在宿主基因组中失活或片段化。宿主有时会利用内源性逆转录病毒基因来行使自身生物学功能（图1），这个过程在进化生物学中被称为选配（co-option）。例如，抑制多种逆转录病毒复制的限制性因子Fv1以及参与到胚胎发育的Syncytins都是选配的逆转录病毒基因。但目前对脊椎动物中逆转录病毒基因选配事件尚无系统的研究。 韩管助课教授题组在756种脊椎动物基因组中系统地挖掘了逆转录病毒基因选配事件，共发现177个逆转录病毒选配事件。其中，93个选配事件涉及到逆转录病毒gag基因，gag基因选配事件主要发生在哺乳动物和鸟类中。84个选配事件涉及到逆转录病毒env基因，env基因选配事件主要发生在哺乳动物、鸟类和鱼类中。通过对选配事件发生的时间进行分析，发现选配事件的数目随着时间的推移而增多，仅有少数的选配的逆转录病毒基因在长时间尺度上被维持，这些结果表明逆转录病毒基因选配可以在脊椎动物中频繁的发生和丢失。 一般认为，参与到病毒与宿主间进化军备竞赛的宿主基因会受到正选择。该研究通过选择压力分析在很多选配的逆转录病毒基因中发现了正选择的证据，表明这些基因可能参与到病毒与宿主间进化军备竞赛中。还有部分选配的逆转录病毒基因的进化主要受到负选择，表明这些基因可能主要参与到非抗病毒的宿主功能之中。选配的逆转录病毒基因受到不同的选择压力表明这些选配的基因可能行使了多种宿主细胞生物学功能。总之，该研究为在脊椎动物进化过程中发生的逆转录病毒选配事件提供了一幅全景图，对全面理解逆转录病毒和脊椎动物间互作的进化具有十分重要的意义。
南京师范大学
2021-02-01