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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
用于治疗或预防中东呼吸综合征冠状病毒的抗体药物及疫苗候选物
01. 成果简介 中东呼吸综合征冠状病毒（MERS-CoV）是2012年在中东地区首先发现的一种新型冠状病毒，与严重急性呼吸综合征冠状病毒（SARS-CoV）同属于β冠状病毒，能够引发严重的人类呼吸系统疾病。据世界卫生组织的最新统计表明，MERS-CoV已造成全球27个国家2428例感染，致死率高达35%。 MERS-CoV表面刺突蛋白（Spike）蛋白是病毒颗粒与细胞受体二肽基肽酶4（DPP4）作用的关键蛋白，也是MERS-CoV疫苗与保护性单克隆抗体研究的热门靶点。本项目团队在靶向刺突蛋白的高活性中和抗体筛选、鉴定、分子结构研究中取得了一系列突破。本团队在国际上首批报道了两株人源MERS-CoV中和抗体MERS-4与MERS-27，它们均能高效抑制假病毒与活病毒对体外培养细胞的侵染，在动物模型中也显示了很好的保护作用。该团队还综合运用结构生物学、生物化学以及病毒学研究方法阐明了这两株抗体识别Spike受体结合结构域（RBD）的不同位点，并阻断Spike与受体DPP4的结合。 本项目团队还利用一种稀有黑猩猩腺病毒AdC68为载体，搭载MERS-CoV表面全长的Spike蛋白，在转基因小鼠（hDPP4-KI）模型中，一次滴鼻免疫即可诱导产生长期保护性免疫反应，并完全预防小鼠感染或降低感染后的疾病进展速度。解决了目前研发的MERS-CoV疫苗大多需要进行多次免疫注射的复杂程序问题。进一步的抗体分析表明，免疫动物血清中含有广谱高滴度针对RBD的多克隆和单克隆中和抗体，能够有效阻断病毒与受体DPP4的结合，从而解析了其长期保护性免疫反应的分子基础和机制，为疫苗下一阶段进入大动物模型和人体临床试验做好了准备。 MERS-CoV及其相关中和抗体和疫苗研究时间轴AdC68-S重组疫苗在hDPP4-KI转基因小鼠模型上的保护效果02. 应用前景 本项成果可应用于治疗或预防中东呼吸综合征冠状病毒的抗体药物及疫苗候选物。03. 知识产权 本项成果已申请4项发明专利，其中3项已授权。04. 团队介绍 本项目团队由生命学院实验室与医学院实验室联合组成，两位实验室负责人分别为清华大学生命学院和医学院教授、博士生导师，主要研究方向分别为结构生物学与病毒学，已发表国内外高水平学术论文数十篇，联合申请专利4项。05.合作方式 技术许可。06.联系方式 邮箱：zhangxinrui@tsinghua.edu.cn
清华大学
2021-04-13
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
新型冠状病毒等病毒的核酸检测方法
2020年1月15日，复旦大学姜世勃等人在Journal of Medical Virology 在线发表题为“Recent advances in the detection of respiratory virus infection in humans”的综述研究，该综述总结了用于检测常见呼吸道病毒【例如流感病毒，人呼吸道合胞病毒（RSV），冠状病毒，人腺病毒（hAdV）和人鼻病毒（hRV）】的当前可用和新颖的诊断方法。
复旦大学
2021-04-10
复方银杏叶制剂及其工艺
【发 明 人】潘苏华【技术领域】 本发明涉及可用于心脑血管疾病治疗的银杏叶制品，特别是一种复方银杏叶制剂及其工艺。【摘要】 本发明之目的旨在充分利用我国特有的银杏叶资源优势，创制一种具有中医药特色，疗效优于单方制剂的复方银杏叶制剂，它以中医药理论为指导，在单味银杏叶基础 上，辅以健脾和胃、消食导滞、减轻银杏叶消化道不良反应，同时又能增强银杏叶防治心血管疾病作用的天然植物刺梨，其总体治疗作用优于，而副作用小于单味银杏叶制品。
南京中医药大学
2021-04-13
杜仲叶有效成分提取技术
内容介绍： 杜仲是我国独有植物，经测定，杜仲叶含有二十几种人体所需矿物质 及十七种氨基酸，其中人体必需的八种氨基酸占氨基酸总量的35.78%。特 别是杜仲叶含有对人体有益的功能因子：松脂醇二葡萄糖式、氨基酸、京 尼平式、咖啡酸汁、桃叶珊瑚式等，对调整人体机能、平衡血压、增强人 体免疫力具有独特的效果。通过分离提取的杜仲降压有效成分松酯醇二葡 萄糖昔，可以用于调节血压药物的开发，为心脑血管疾病的治疗提供一
西北工业大学
2021-04-14
03021百叶箱支架
宁波华茂文教股份有限公司
2021-08-23
大脑分叶模型XM-614
XM-614大脑分叶模型
XM-614大脑分叶模型可拆分为2部件，大脑作正中矢状切面，左侧大脑半球作水平切面，并剖开颞叶显示间脑，小脑作矢状剖面，按不同功能部位进行定位，并用颜色加以区别。
尺寸：自然大，21.5×17×14cm
材质：PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23
耐热抗病黄瓜新品种：扬大11号
全雌性，植株长势强，较抗白粉病，耐热，在高温下仍具有较强结果能力；第 1 雌花着生在第 4 节左右，从播种到采收 60d 左右；瓜条长 13 cm 左右，单瓜重约 70g，单株采瓜近 30 条；果实光皮、无刺，果肉厚，口感脆，有甜味，清香味浓，整齐度高；在设施栽培条件下每 667 ㎡产量 7500kg 以上。
扬州大学
2021-04-14
耐热抗病黄瓜新品种：扬大13号
强雌性，侧蔓少，生长势强，叶色深绿，抗白粉病及抗霜霉病；在较高温度下单性结实能力强；第 1 雌花着生在第 3-4 节，从播种到采收 62-65d；瓜条长 22-25 cm，果把长小于 5cm，果实表面少刺，果肉厚，口感脆，有甜味，清香味浓，果实整齐度高；单瓜重约 160g，单株采瓜 15 条左右；在设施栽培条件下每 667 ㎡产量 7500kg 以上。
扬州大学
2021-04-14