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镇静催眠药新合成工艺
唑吡旦在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有几亿美金的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。
南京大学 2021-04-14
腺嘌呤的化学合成技术
该成果针对现有合成路线的缺陷,提供一种反应步骤少,反应收率高,产品质量好,三废少和生产成本低的腺嘌呤的合成方法。以甲酰胺和丙二酸二乙酯反应生成的 4,6-二羟基嘧啶为起始原料,经过硝化, 氯代,氨解,还原,最后一步直接环合得到腺嘌呤。 应用该方法原料廉价易得,反应条件温和,产物单一,总收率高,生产成本低。
扬州大学 2021-04-14
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中,团队均以含季碳双环二酮前体为出发点,利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略,高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中,徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应,并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学 2021-04-14
Cr2AlC 的合成技术
项目简介: C  r  2AlC  是一种层状化合物,既具有金属导电、导热、便于机械加工的优良性能, 也具有陶瓷耐高温氧化、高温强度高的特点,     还具有类似于石
西华大学 2021-04-14
甘油氧化合成二羟基丙酮
本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂,属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体,再负载贵金属,得到固体催化剂,本发的优点在于,催化剂制备方法简便易于操作,生产成本低廉,甘油转化率(>90%)和甘油选择性高(>90%),反应体系反应条件温和,且催化剂可回收和重复使用,可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。
江南大学 2021-04-13
智能水凝胶的合成及其应用
水凝胶是交联高聚物在水中溶胀所形成的体系,它在工农业生产、日常生活及医疗领域具有广泛的应用。例如在医用材料领域可以用于药物缓释载体、组织工程材料、栓塞微球、皮肤伤口敷料、手术防粘剂、降温冰袋等用途。合成所用原料是天然产物,例如海藻酸钠、透明质酸、壳聚糖、纤维素及改性淀粉等,也可以用小分子单体进行合成。 本团队长期进行水凝胶的研究和产品开发,合成了各种类型的水凝胶。我们可以根据用户实际需要进行各类水凝胶产品的设计和制备,优化合成工艺,解决用户在制备和使用水凝胶过程中碰到的技术问题,对产品性能和质量进行控制,满足用户的要求。 技术特点:经济技术指标与应用效果:用天然材料制备水凝胶,产物具有优异的生物相容性和降解性,成本低廉,产品附加值高。 创新要点:采用了现代先进合成方法、包括纳米材料制备技术,所得水凝胶产品具有优异的环境响应性和适宜的力学性能及热性能。 效益分析:医用材料具有巨大的市场,本项目投资与规模:可根据用户需要确定。 合作方式:技术开发;提供技术服务。
江南大学 2021-04-13
苄星青霉素反应结晶技术与设备
成果与项目的背景及主要用途: 苄星青霉素一般通过悬浮液制剂注射给药,对于注射用药物结晶产品,不但 有晶型选择性的严格要求,对产品的粒度分布的要求也很严格,因为它直接影响 着药物的注射和吸收过程。 我国苄星青霉素生产企业的设备简陋,全部依靠手工操作,自动化程度低, 手工操作导致批间差异大,产品质量不稳定;产品晶形不完整,粒度分布不均匀, 粘结性极其严重,亲水性较差,难以进行皮下注射,产品质量无法同国外相比。天津大学科技成果选编 14 天津大学自主开发的新型苄星青霉素反应结晶技术与设备完全解决了上述 问题,产品质量达到了国外先进标准。 技术原理与工艺流程简介: 原料青霉素 G 钾盐和 DBED 经加水溶解脱色后,进入新型结晶器进行反应 结晶,结晶过程由计算机自动控制,生产出高质量的苄星青霉素晶体产品。 技术水平及专利与获奖情况:新技术与设备已实现年产 300 吨规模的产业化。 应用前景分析及效益预测:苄星青霉素是青霉素工业盐的下游产品。我国是 世界上最大的青霉素生产国,但青霉素已经很少直接作为药物使用,一般需转化 为苄星青霉素等系列产品。本技术不仅适用于苄星青霉素的结晶生产,而且适用 于其他青霉素系列产品的生产,应用前景广阔,经济效益显著。 应用领域:青霉素系列产品的结晶生产。 技术转化条件(包括:原料、设备、厂房面积的要求及投资规模):具体面谈。 合作方式及条件:具体面谈。
天津大学 2021-04-11
酯化酯交换反应生物柴油清洁生产工艺
成果描述:生物柴油以其可再生性及环境友好等优点倍受人们瞩目。目前生物柴油工业生产主要采用均相碱催化酯交换反应。该法虽催化效率高,但生产过程中为降低生物柴油产品含碱量,通常采用稀酸及水洗涤,造成大量含碱含盐废水排放,带来环境问题,且洗涤后产品需脱水干燥,后续工艺复杂,能耗高。本成果提出了一条在甲醇亚临界条件下,采用微量碱催化制备生物柴油的新工艺。选择以精制菜籽油为原料,选择以酯交换反应转化率为指标,在优化条件下,菜籽油一段转化率可达85.5%,两段转化率可达98%;生物柴油成本单价为6372.5元/吨,相较于传统工艺减少了486.1元/吨。市场前景分析:化工市场与同类成果相比的优势分析:1: 产品碱残留量小于10 mg/kg; 2:原料油转化率不低于95%; 3:生物柴油产品符合国标BD-100; 4:原料油价低于5000时,生产成本不高于6400 元/吨
四川大学 2021-04-10
双径向磁场反应式直线旋转步进电机
 针对现有国内缺乏既能旋转又能直线运动,并且效率高、功率大的步进电机问题,提出了一种双径向磁场反应式直线旋转步进电机,它既能直线运动,又能旋转运动,甚至能螺旋运动,该电机在直线运动时,能准确地分步直线运动,也能以不同的速度连续直线运动;该电机在旋转运动时,能准确的转角分步旋转,也能以不同的转速连续旋转。比磁阻式直线步进电动机结构简单,由于没有永久磁体,加工工艺简单,在控制方面,只需要单极性驱动电源,因此控制电路也简单,总的成本低,可靠性高。
上海理工大学 2021-04-11
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