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L-刀豆氨酸的合成工艺研究
项目研究背景： 该工艺以廉价的 L-Cbz-蛋氨酸为原料， 经内酯化反应 得到关键的中间体 N-Cbz-L- 高丝氨酸内酯， 再与丙基溴反应对羧基进行保 护得到羟基丁酸丙酯衍生物，然后 PBr3 作为卤化试剂发生卤化反应，引 入溴离子离去基，含有离去基的侧链与 N-羟基邻苯二甲酰亚胺发生 N-烷 化反应，引入 NH2-O 健，接着在浓盐酸中脱去保护基并发生水解酞酰亚 胺反应，得到含有
南昌大学
2021-04-14
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 学名为3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西华大学
2021-04-14
盐酸达泊西汀的合成工艺研究
本项目以三氯苯丙酮为起始原料，经还原、缩合、卤代、化、手性拆分、成盐得到粗品，将重结晶技术引入本项目，结晶得到高纯度的盐酸达泊西汀产品。
南京工业大学
2021-01-12
3CLpro 抑制剂的合成工艺
猫传染性腹膜炎是感染猫冠状病毒而引起的疾病，传染率非常高，一般认为是经口鼻感染。病毒携带猫会由粪便排毒，带原猫会由粪便排毒传染同居的猫，少数可经衣服、食皿、寝具，人或昆虫等机械途径传染。因此该疾病具有较大的危害性。
GC376 是一种 3CLpro 抑制剂，经研究能有效治疗猫传染性腹膜炎，目前在市场上售价较高。它以 0.15，0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV，FIPV 和PTV 的复制。GC376 可有效抑制细胞培养中 NPI52 耐药病毒的复制野生型病毒，表明该突变不赋予对 GC376 的交叉耐药性。另外，体内研究表明 GC376 在猫体内具有良好的生物利用度和安全性。江南大学药学院均相催化与药物合成化学研究室开发了 3CLpro 抑制剂GC376 的化学合成工艺，从简单的原料出发，经九步反应得到最终产物，具有较大的经济价值。
江南大学
2021-04-11
复杂活性天然产物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的复杂甾体天然产物Bufospirostenin A在国际上的首次不对称全合成。团队巧妙应用经典反应，并利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson—Khand反应作为关键反应，以线性20步完成了Bufospirostenin A的高效不对称全合成，这也是烷氧基联烯的Pauson—Khand反应首次应用于天然产物全合成。
南方科技大学
2021-04-14
气相合成γ-丁内酯技术及催化剂
γ-丁内酯是一种用途极其广泛的重要化工原料，尤其近几年国内外需求量呈上升趋势。现阶段合成γ-丁内酯主要有1,4-丁二醇脱氢法和顺酐加氢法。顺酐加氢法虽然原料成本较低，但由于原料对反应器有严重的腐蚀，并且氢气耗量大，产物损失较多，生产效率低，所以已经逐渐被生产厂家淘汰。1,4-丁二醇脱氢法，为目前较为先进的生产方法，但生产中仍需引入氢气，所以氢源问题限制了一部分企业的生产，并造成设备造价提高。我组经多年的研究开发，成功研制出了高效专用工业催化剂，即在非临氢状态下合成γ-丁内酯，在高空速、较低的反应温
南开大学
2021-04-14
一种能充分利用液化天然气冷能的蓄冷冷库系统
本发明公开了一种能充分利用液化天然气冷能的蓄冷冷库系统，它包括液化天然气气化系统、乙二醇循环系统和冷水循环系统，它还包括蓄冷系统和制冷系统，其中，(1)液化天然气气化系统包括液化天然气—乙二醇换热器；(2)乙二醇循环系统包括两个串联回路；(3)冷水循环系统包括水循环管路；(4)蓄冷系统包括蓄冷循环管路；(5)制冷系统包括经冷凝器的出口依次与压差调节阀、循环水泵、止回阀、蒸发器、板式换热器以及冷凝器的进口相连的制冷循环管路。本发明的优点：该系统在不影响液化天然气气化的前提下，起到液化天然气冷量削峰填谷的功能，有效改善制冷循环的能效比，充分保证了制冷性能稳定。
天津城建大学
2021-04-11
对映-贝壳杉烷四环二萜天然产物全合成
对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）二萜是一大类具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种重要生物活性的四环二萜天然产物，目前已有超过1000成员被分离、鉴定出来。由于复杂的结构和潜在的生物活性，该类型天然产物吸引了合成化学家的广泛关注。国内外众多著名的有机化学家都对该类分子进行了合成研究，目前报道的合成方法大都需要多步构建其四环骨架，尤其是[3.2.1]双环骨架。北京大学雷晓光课题组近日在对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）天然产物的合成上取得了重要进展。他们发展了一种简洁高效地构建对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）四环骨架的方法：通过利用北京大学余志祥课题组前期发展的铑催化的Yu-[3+2+1]环加成反应构建6/6/6三环骨架，进而结合最新发展的钯介导的环烯化(cycloalkenylation)反应构建[3.2.1]双环骨架。底物普适性研究表明该两步策略可用于快速构建不同取代的对映-贝壳杉烷（ent-kaurane）骨架和对映-贝叶烷（ent-beyerane）骨架。基于该策略，他们分别以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的无保护基高效全合成，并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成，并对其结构进行了修正。通过对反应前体的精细调控，该合成策略不仅能够应用于不同对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）天然产物的高效全合成，并有望应用于天然产物类似物的高效合成。该工作的完成也进一步阐明Yu-[3+2+1]反应在合成具有桥头四级碳的天然产物和药物分子的巨大优势。
北京大学
2021-04-11
高环氧值ESO合成的新工艺
PVC是最常用的通用塑料。目前，在PVC制品中大量使用的增塑剂ESO（环氧大豆油）的 关键指标环氧值为5.9～6.1。使添加量只能在10%以下。而环氧值>6.5则称为高环氧值ESO，具 有相容性好、辅助稳定效果好、环境友好等优点，该类ESO国内尚无企业生产。基本为进口或 外资产品，售价比普通ESO高60%以上。 本工艺除了能够生产高环氧值ESO产品以外，另一个特点就是生产过程中同时副产一种化 工原料，完全没有常规ESO生产中的大量废水排放，工艺无污染并提高了企业的经济效益。
华东理工大学
2021-04-11
三烷氧基硅烷合成新工艺项目简介
三烷氧基硅烷是重要的精细化工产品，其结构式为(RO)3SiH。因其具有可水解的Si-OCH3键，又有活泼的Si-H键。硅氢键能与一系列的烯类单体发生硅氢加成，得到各种硅烷偶联剂，有机硅封端固化的醚以及聚丙烯酸酯密封胶和粘合剂等产品，具有重要的应用价值。目前使用最多的为三甲氧基硅烷，三乙氧基硅烷，是近年来很受重视的有机硅中间体。 其传统的制备方法为：以三氯氢硅、相应的醇为原料进行醇解反应，再进行特种精馏方法得到。反应式：CH3SiH + 3ROH (RO)3SiH + 3HCl↑ 由于该法中原料三氯氢硅沸点低，易水解，故贮运极不方便，且制备过程中产生大量的氯化氢气体，环境污染严重，危险性大，设备腐蚀严重，工艺复杂，成本高，难以达到模生产，严重制约着国内有机硅工业的发展。为此，我们经过多年的研究，采用以硅粉及相应的醇为原料直接合成三烷氧基硅烷，避免了醇解法的缺点，该工艺具有流程短、选择性好、收率高、无环境污染、产品质量大大提高等特点。新工艺经小试、中试各项技术经济指标处于国内外领先水平。反应式：Si + ROH→(RO)3SiH + H2↑
武汉工程大学
2021-04-11